Интернет-аптека онлайн.Поиск лекарств в сети аптек по Украине. Заказать и купить легальные таблетки онлайн
На главную
Интернет аптека Каталог лекарств

Abilify табл. 15 мг №28



Abilify табл. 15 мг №28

Лекарственная форма: табл. 15 мг
Количество в упаковке: 28
Производитель: BMS Manufacturing (США)

Цена: 5 500 грн
  Добавить в корзину 
Доставка по всей Украине!

Инструкция Abilify табл. 15 мг №28 :

Міжнародна назва арипіпразол; 7- [4- [4- (2,3-дихлорофеніл) -1-піперазиніл] бутокси] -3,4-дигідро-2 (1H) -хінолінон;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 15 мг: круглі таблетки жовтого кольору, з фаскою, з маркуванням "А-009» і «15» на одному боці

1 таблетка  15 мг  арипіпразолу;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, гідроксіпропілцелюлоза, магнію стеарат, барвники: заліза оксид жовтий (таблетки 15 мг); 

Форма випуску. Таблетки.

Фармакологічна група.

Антипсихотичний засіб (нейролептик). Код АТС N05AX12

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Терапевтична дія арипіпразолу при шизофренії обумовлена ??сполученням часткової агоністичної активності щодо D2 дофамінових і 5HT1a серотонін ових рецепторів і антагоністичною активністю щодо 5HT2 серотонін ових рецепторів.

Арипіпразол має високу афінність in vitro до D2 і D3 дофамінових рецепторів, 5HT1a і 5HT2a серотонін ових рецепторів і помірну аффинностью до D4 дофамінових, 5HT2c і 5HT7 серотонінових рецепторів, альфа 1 -адренорецепторів і H1 гість мінових рецепторів. Арипіпразол характеризується також помірною аффинностью до ділянок оборот нього захоплення серотоніну і відсутністю афінності до мускаринових рецепторів. Арипіпразол в експериментах на тваринах виявляв антагонізм відносно дофаминергической гіперактивності і агонізм щодо дофамінергіченоі гіпоактивності. Взаємодією не тільки з дофаміновими і серотонін овимі рецепторами можна пояснити деякі клінічні ефекти арипіпразолу.

Фармакокінетика.

Активність Абіліфай обумовлена ??діючою речовиною - арипіпразолу. Період напіввиведення арипіпразолу складає приблизно 75 годин. Рівноважна концентрація досягається через 14 днів. Накопичення лікарського засобу при багаторазовому прийомі передбачувана. Показники фармакокінетики арипіпразолу в рівноважному стані пропорційні дозі. Не відмічено добових коливань розподілу арипіпразолу і його метаболіту дегідроарипіпразолу. Встановлено, що головний метаболіт препарату в плазмі людини, дегідроарипіпразолу, має таку ж аффинностью до D2 дофамінових рецепторів, як і арипіпразол.

Арипіпразол швидко всмоктується після прийому Абіліфай, при цьому максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3-5 годин. Біодоступність таблеток Абіліфай становить 87%. Прийом їжі на біодоступність арипіпразолу не впливає.

При терапевтичній концентрації більше 99% арипіпразолу зв'язується з білками плазми, головним чином з альбуміном. Арипіпразол піддається пре системної метаболізму лише в мінімальному обсязі. Арипіпразол метаболізується в печінці трьома способами: дегидрированием, гідроксилюванням і N- дезалкілірування. За даними експериментів in vitro, дегідрування та гідроксилювання арипіпразолу відбувається під дією ферментів CYP3A4 і CYP2D6, а N- дезалкілювання каталізується ферментом CYP3A4. Арипіпразол є основним компонентом ліків у крові. При рівноважному стані площа під кривою «концентрація лікарського засобу - час» (AUC) дегідроарипіпразолу становить приблизно 39% AUC арипіпразолу в плазмі.

Після одноразового прийому міченого [14C] арипіпразолу приблизно 27% і 60% радіо активності визначається в сечі і калі, відповідно. Менше 1% незмінного арипіпразолу визначається в сечі і приблизно 18% прийнятої дози в незміненому вигляді виводиться з калом. Загальний кліренс арипіпразолу складає 0.7 мл / хв / кг, головним чином за рахунок виведення печінкою.

Показання. Лікування гострих нападів шизофренії та для підтримуючої терапії у пацієнтів з шизофренією.

Лікування гострих маніакальних епізодів біполярного розладу I типу і для підтримуючої терапії у пацієнтів з біполярним розладом I типу, які перед цим перенесли маніакальний або змішаний епізод.

Спосіб застосування та дози.

Шизофренія

Рекомендується призначати Абіліфай в початковій дозі 10 або 15 мг один раз на день, незалежно від прийому їжі. Підтримуюча доза становить 15 мг / добу. У клінічних дослідженнях показана ефективність препарату в дозах від 10 до 30 мг / сут.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі

Абіліфай слід приймати один раз на день незалежно від прийому їжі, починаючи з дози 15 або 30 мг / добу. Зміна дози, при необхідності, слід проводити з інтервалом не менше 24 годин. У клінічних дослідженнях продемонстрована ефективність препарату в дозах 15-30 мг / сут при маніакальних епізодах при прийомі протягом 3-12 тижнів. Безпека доз вище 30 мг / добу у клінічних дослідженнях не оцінювалася.

При спостереженні за пацієнтами з біполярним розладом I типу і маніакальними або змішаними епізодами, в яких не було симптомів на фоні прийому Абіліфай (15 мг / добу або 30 мг / добу при початковій дозі 30 мг / добу) протягом 6 тижнів, таку підтримуючу терапію слід вважати ефективною. Варто періодично обстежувати пацієнтів для визначення необхідності продовження підтримуючої терапії.

Не потрібно коригувати дозу препарату при призначенні його пацієнтам з нирковою / печінковою недостатністю (клас А, В і С по класифікації Чайлда).

Хоча досвід застосування препарату у пацієнтів у віці старше 65 років обмежений, корегування дози для цієї категорії пацієнтів не потрібно.

Побічна дія.

Частота побічних ефектів приведена у відповідності з наступною шкалою: дуже рідко (≤ 0,01%), рідкі (≥ 0,01% та <0,1%): рідкісні (≥ 0,1% і <1%), часто ( ≥ 1% і <10%), дуже часто (≥ 10%)

Серцево-судинна система

Дуже рідко: втрата свідомості; рідкі: вазовагальний синдром, розширення серця, тріпотіння передсердь, тромбофлебіт, внутрішньо черепна кровотеча, ішемія головного мозку рідкісні: брадикардія, серцебиття, інфаркт міокарда, подовження QT інтервалу, зупинка серця, крововиливи, фібриляція передсердь, серцева недостатність, AV блокада, ішемія міокарда, тромбоз глибоких вен, флебіт, екстрасистолія часті: ортостатична гіпотензія, тахікардія.

Система травлення

Дуже рідко: підвищення активності аланін амінотрансфер ази (АЛТ), і аспартатамінотрансфер ази (АСТ) рідкі: езофагіт, кровотеча ясен, запалення язика, криваве блювання, кишкові кровотечі, виразка дванадцятипалої кишки, хейліт, гепатит, збільшення печінки, панкреатит, перфорація кишечника; рідкісні: збільшення апетиту, гастроентерит, утруднене ковтання, метеоризм, гастрит, зубний карієс, гінгівіт, геморой, шлунково-стравохідний рефлюкс, шлунково-кишкові крововиливи, періодонтальний абсцес, набряк язика, нетримання калу, коліт, ректальні крововиливи, стоматит, виразки в роті , холецистит, фекалома, кандидоз слизової оболонки рота, жовчокам'яна хвороба, відрижка, виразка шлунка, часті: диспепсія, блювання, запор; дуже часто: нудота, втрата апетиту.

Імунна система

Дуже рідко: алергічні реакції (анафілаксія, ангіоневротичний набряк, свербіж і кропив'янка).

Кістково-м'язова система

Дуже рідко: підвищення активності КФК, рабдоміоліз, тендиніт, тендобурсит, ревматоїдний артрит, міопатія; нечасто біль в суглобах і кістках, міастенія, артрит, артроз, м'язова слабкість, спазми, бурсит, часті: біль у м'язах, судоми.

Нервова система

Рідко: марення, ейфорія, буккоглоссальній синдром, акінезія, пригнічення свідомості аж до втрати свідомості, знижені рефлекси, нав'язливі думки, злоякісний нейролептичний синдром нечасто дистонія, м'язові посмикування, ослаблення концентрації уваги, парестезії, тремор кінцівок, імпотенція, брадикінезія, знижене / підвищене лібідо , панічні реакції, апатія, дискінезія, ослаблення пам'яті, ступор, амнезія, інсульт, гіперактивність, деперсоналізація, синдром «неспокійних ніг» (акатизія), міоклонус, пригнічений настрій, підвищені рефлекси, уповільнення розумової функції, підвищена чутливість до подразників, гіпотонія, порушення глазодвигательной реакції, часті: запаморочення, тремор, екстрапірамідні синдром, психомоторне збудження, депресія, нервозність, підвищене слиновиділення, ворожість, суїцид ні думки, маніакальні думки, нетверда хода, сплутаність свідомості, опір виконанню пасивних рухів (синдром зубчастого колеса); дуже часто: безсоння, сонливість, акатизія.

Дихальна система

Рідко: кровохаркання, прагненнями на пневмонія, посилене виділення мокротиння, сухість слизової оболонки носа, набряк легенів, емболія легеневої артерії, гіпоксія, дихальна недостатність, апное; нечасто бронхіальна астма, носова кровотеча, гикавка, ларингіт; часті: задишка, пневмонія.

Шкірні покриви

Рідко: макулопапульозний висип, ексфоліативний дерматит, кропив'янка нечасто акне, везикуло (пухирчаста) висип, екзема, алопеція (облисіння), псоріаз, себорея; часті: сухість шкіри, свербіж, підвищена пітливість, шкірні виразки.

органи відчуттів

Рідко: посилена сльозотеча, часте миготіння, зовнішній отит, амбліопія, глухота, диплопія, очні крововиливи, фотофобія; рідкісні: сухість ока, біль в очах, шум у вухах, запалення середнього вуха, катаракта, втрата смаку, блефарит; часті: кон'юнктивіт, біль у вухах.

сечостатева система

Рідко: біль у молочній залозі, цервіцит, галакторея, аноргазмія, печіння в області сечостатевої системи, гликозурия, гінекомастія (збільшення молочних залоз у чоловіків), сечокам'яна хвороба, болісна ерекція; нечасто цистит, прискорене сечовипускання, лейкорея, затримка сечовипускання, гематурія, дизурія, аменорея, передчасна еякуляція, вагінальна кровотеча, вагінальний кандидоз, ниркова недостатність, маткова кровотеча, менорагія, альбумінурія, камені в нирках, ніктурія, поліурія, позиви до сечовипускання; часті: нетримання сечі.

Організм в цілому

Рідко: біль у горлі, скутість в спині, тяжкість у голові, кандидоз, скутість в горлі, синдром Мендельсона, тепловий удар; нечасто біль в області таза, набряк обличчя, нездужання, світлочутливість, щелепні болі, озноб, скутість щелеп, здуття живота, відчуття напруги в грудях; часті: грипоподібний синдром, периферичний набряк, болі в грудній клітці, у шиї.

Метаболічні розлади і порушення, пов'язані з харчуванням

Рідко: гіперкаліємія, подагра, гіпернатріємія, ціаноз, закислення сечі, гіпоглікемічна реакція; нечасто зневоднення, набряк, гіперхолестеринемія, гіперглікемія, гіпокаліємія, цукровий діабет, підвищений рівень АЛТ, гіперліпідемія, гіпоглікемія, спрага, підвищення вмісту сечовини в крові, гіпонатріємія, підвищений рівень АСТ, підвищення лужної фосфатази, залізо дефіцитна анемія, підвищений креатинін, білірубінемія, підвищений рівень лактатдегідрогенази, ожиріння; часті: втрата ваги, підвищення рівня КФК.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до арипіпразолу або будь-якого іншого компонента, що входить до складу препарату.

- Вік до 18 років.

Передозування.

У клінічних дослідженнях описані випадки випадкового або навмисного передозування арипіпразолу з одноразовим прийомом до 1080 мг, що не супроводжувалися летальним результатом. Симптомами передозування арипіпразолу були нудота, блювання, астенія, пронос і сонливість. У госпіталізованих пацієнтів не виявлено клінічно значущі зміни основних фізіологічних показників, лабораторних параметрів і ЕКГ.

Пост маркетинговий досвід одноразового прийому дорослими пацієнтами до 450 мг арипіпразолу свідчить про можливий розвиток тахікардії. Крім того, описані випадки

передозування арипіпразолу у дітей (прийом до 195 мг). До потенційно небезпечних симптомів передозування відносяться екстрапірамідні розлади і минуща втрата свідомості.

При передозуванні потрібна підтримуюча терапія, забезпечення адекватної прохідності дихальних шляхів, оксигенація, ефективна вентиляція легень і симптоматичне лікування. Слід враховувати лікарські реакції. Негайно повинно бути розпочато моніторингування показників роботи серця з реєстрацією ЕКГ для виявлення аритмій. Після підтвердженого або передбачуваного передозування арипіпразолу необхідно ретельне медичне спостереження до зникнення всіх симптомів.

Активоване вугілля (50 г), введене через годину після прийому арипіпразолу, зменшує AUC і Cmax (тривалість перебування та рівень максимальної концентрації в крові) арипіпразолу на 51 і 41%, відповідно, що дозволяє рекомендувати його застосування при передозуванні.

Хоча достовірних даних про застосування гемодіалізу при передозуванні арипіпразолу немає, сприятливий ефект цього методу малоймовірний, тому що арипіпразол не виводиться нирками в незміненому вигляді і в значній мірі зв'язується з білками плазми.

Особливості застосування.

Суїцидні спроби - схильність до суїцидних думок і спроб характерна для психозів, тому лікарська терапія повинна поєднуватися з ретельним медичним наглядом. Абіліфай слід виписувати в мінімальній кількості, достатній для лікування пацієнта; це зменшить ризик передозування.

Пізня дискінезія - ризик розвитку пізньої дискінезії зростає в міру збільшення тривалості терапії нейролептиками, тому з появою на тлі прийому Абіліфай симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу цього препарату або скасувати його. Після відміни терапії ці симптоми можуть тимчасово посилитися або навіть вперше з'явитися.

Злоякісний нейролептичний синдром - при лікуванні нейролептиками, в тому числі арипіпразолу, описаний загрозливий життя симптомокомплекс, відомий під назвою «злоякісний нейролептичний синдром» (ЗНС). Цей синдром проявляється Гіперпірексія, м'язовою ригідністю, порушеннями психіки і нестабільністю вегетативної нервової системи (нерегулярний пульс і артеріальний тиск, тахікардія, пітливість і аритмії серця). Крім того, іноді виникають збільшення активності КФК, міоглобінурія (рабдоміоліз) та гостра ниркова недостатність. У разі виникнення симптомів ЗНС або незрозумілою лихоманки все нейролептики, в тому числі Абіліфій, слід скасувати.

Гіперглікемія і цукровий діабет - гіперглікемія, в деяких випадках виражена і пов'язана з кето ацидозом, що може привести до гиперосмолярной коми і навіть смерті, була відзначена у пацієнтів, що приймали атипові нейролептики. Хоча зв'язок між прийомом атипових нейролептиків та порушеннями гипергликемического типу залишається неясним, хворі, у яких виявлений цукровий діабет, повинні регулярно проводити визначення рівня глюкози в крові при прийомі атипових нейролептиків. Пацієнти, у яких присутні фактори ризику виникнення цукрового діабету (ожиріння, наявність діабету в родині) при прийомі атипових нейролептиків повинні проводити визначення рівня глюкози в крові на початку курсу і періодично в процесі прийому препарату. У будь-яких пацієнтів, які приймають атипові нейролептики, необхідне постійне спостереження за розвитком симптомів гіперглікемії, включаючи посилену спрагу, часте сечовипускання, полифагия, слабкість).

З обережністю - у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями (з ішемічною

хворобою серця або перенесеним інфарктом міокарда, з серцевою недостатністю і порушеннями провідності), цереброваскулярними захворюваннями і станами, які призводять до гіпотензії (зневоднення, гіповолемії і прийом гіпотензивних препаратів) у зв'язку з можливістю розвитку ортостатичної гіпотензії у пацієнтів з судорожними припадками або захворюваннями, при яких можливі судоми; у пацієнтів з підвищеним ризиком гіпертермії, наприклад, при інтенсивних фізичних навантаженнях, перегріванні, прийомі антихолінергічних препаратів, при зневодненні через здатність нейролептиків порушувати терморегуляцію; у пацієнтів з підвищеним ризиком аспіраційної пневмонії через ризик порушення моторної функції стравоходу і аспірації; у пацієнтів, що страждають на ожиріння і при наявності діабету в родині.

Вагітність і лактація

Адекватних і добре контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.

Абіліфай приймають під час вагітності тільки за умови, що потенційна користь застосування перевищує потенційний ризик для плоду.

У дослідах арипіпразол проникав в молоко щурів. Даних про проникнення арипіпразолу в жіноче молоко немає. Годувати грудьми при застосуванні препарату не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автомобілем і роботи зі складними механізмами.

Як і при призначенні інших нейролептиків, при призначенні Арипіпразол пацієнт повинен бути попереджений про небезпеку роботи з механізмами, і управління автомобілем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не виявлено значимого впливу H2-блокатора гість мінових рецепторів фамотидину, що викликає значне пригнічення секреції соляної кислоти в шлунку, на фармакокінетику арипіпразолу.

Відомі різні шляхи метаболізму арипіпразолу, в тому числі за участю ферментів CYP2D6 і CYP3A4. У дослідженнях у здорових людей потужні інгібітори CYP2D6 (хінідин) і CYP3A4 (кетоконазол) зменшували кліренс арипіпразолу при прийомі на 52% і 38%, відповідно. Тому слід зменшувати дозу арипіпразолу при використанні його в сполученні з інгібіторами CYP3A4 і CYP2D6.

Прийом 30 мг арипіпразолу разом з карбамазепіном, потужним індуктором CYP3A4, супроводжувався зниженням на 68% і 73% Cmax і AUC арипіпразолу, відповідно, і зниженням на 69% і 71% Cmax і AUC його активного метаболіту дегідроарипіпразолу відповідно. Можна очікувати аналогічної дії і інших потужних індукторів CYP3A4 і CYP2D6.

В метаболізмі арипіпразолу in vitro не беруть участь ферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 і CYP2E1, в зв'язку з чим малоймовірно його взаємодія з препаратами та іншими факторами (наприклад, куріння), здатними пригнічувати або активувати ці ферменти.

Одночасний прийом літію або вальпроату з 30 мг арипіпразолу QD не зробив клінічно значимого впливу на фармакокінетику арипіпразолу.

У клінічних дослідженнях арипіпразол в дозах 10-30 мг / сут на робив значущого впливу на метаболізм субстратів CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) та CYP3A4 (декстрометорфан). Крім того, арипіпразол і його основний метаболіт дегідроарипіпразолу не міняв метаболізм за участю ферменту CYP1A2 in vitro. Малоймовірний клінічно значущий вплив арипіпразолу на ліки, що метаболізуються за участю цих ферментів. Арипіпразол не впливає на фармакокінетику і фармакодинаміку варфарину, тобто не витісняє варфарин зі зв'язку з білками крові.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

При температурі 15 - 30 ° С в захищеному від вологи місці.

Термін придатності - 3 роки.

Умови відпустки. За рецептом.