Интернет-аптека онлайн.Поиск лекарств в сети аптек по Украине. Заказать и купить легальные таблетки онлайн
На главную
Интернет аптека Каталог лекарств

Эдарби табл. по 40мг №28



Эдарби табл. по 40мг №28

Лекарственная форма: табл. по 40мг
Количество в упаковке: 28
Производитель: Takeda (Германия)

Цена: 300 грн
  Добавить в корзину 
Доставка по всей Украине!

Инструкция Эдарби табл. по 40мг №28 :

Международное название

Azilsartan medoxomil

Код АТС

ССредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

С09Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему

С09СПростые препараты антагонистов ангиотензина II

С09САПростые препараты антагонистов ангиотензина II

С09СА09Азилсартан медоксомил

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II прямого действия.

Состав

действующее вещество: azilsartan medoxomil;

1 таблетка Едарбітм по 20 мг содержит 21,34 мг азилсартану медоксомілу калия, что эквивалентно 20 мг азилсартану медоксомілу;

1 таблетка Едарбітм по 40 мг содержит 42,68 мг азилсартану медоксомілу калия, что эквивалентно 40 мг азилсартану медоксомілу;

1 таблетка Едарбітм по 80 мг содержит 85,36 мг азилсартану медоксомілу калия, что эквивалентно 80 мг азилсартану медоксомілу.

вспомогательные вещества: маннит (Е421); кислота фумаровая; натрия гидроксид; гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; вода очищенная.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II прямого действия.

Код АТС: С09С А09.

Показания

Лечение ессенціальної гипертензии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

II или III триместр беременности.

Не применять вместе с аліскіреном пациентам с сахарным диабетом.

Способ применения и дозы

Едарбі предназначен для перорального применения, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов, у которых эта доза адекватно не контролирует артериальное давление, дозу можно увеличить до максимальной рекомендуемой дозы 80 мг 1 раз в сутки.

Стойкий антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель лечения. Максимальный эффект достигается через 4 недели терапии препаратом.

Если во время монотерапии препаратом Едарбі не удается достичь адекватного контроля уровня артериального давления, дополнительного снижения артериального давления можно достичь за счет комбинированного лечения с другими гипотензивными средствами, в том числе диуретиками (например хлорталидон и гидрохлортиазид) и блокаторами кальциевых каналов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) не требуется коррекции начальной дозы Едарбі. Однако для пациентов старше 75 лет с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг.

Нарушение функции почек. Следует с осторожностью применять Едарбі пациентам с артериальной гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией недостаточности почек, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе. Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы.

Нарушение функции печени. Исследования по применению Едарбі пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не проводились, поэтому препарат не рекомендуется применять этой группе пациентов.

Поскольку опыт применения Едарбі пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен, рекомендуется тщательно контролировать состояние таких пациентов и рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 20 мг.

Дефицит внутрисосудистого объединения объему. Пациентам с возможным дефицитом внутрисосудистого объединения объема или солевым истощением (например пациентам с рвотой, диареей или у пациентов, получающих большие дозы диуретиков) препарат Едарбі назначают под тщательным контролем врача, также следует рассмотреть возможность применения в начальной дозе 20 мг.

Сердечная недостаточность. Следует с осторожностью применять препарат Едарбі пациентам с застойной сердечной недостаточностью, поскольку опыт применения препарата таким пациентам отсутствует.

Пациенты негроидной расы. Необходимости корректировки дозы нет, хотя у этих пациентов наблюдается менее выраженное снижение артериального давления по сравнению с пациентами, которые принадлежат к иным расам. Обычно это касается других блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Для этой популяции может потребоваться более части повышения дозы Едарбі и препаратов сопутствующей терапии.

Побочные реакции

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Со стороны сосудистой системы.

Нечасто: гипотензия.

Со стороны пищеварительного тракта.

Часто: диарея.

Общие расстройства.

Нечасто: утомляемость, периферические отеки.

Лабораторные исследования.

Часто: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови.

Нечасто: повышение уровня креатина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови/ гиперурикемия.

Описание отдельных нежелательных реакций.

Во время совместного применения Едарбі и хлорталидона частота повышения уровня креатинина в крови и гипотензии росла от нечастої к частой.

Во время совместного применения Едарбі и амлодипина частота развития периферических отеков росла от нечастої к частой, но была ниже, чем характерная для амлодипина в монотерапии.

Во время проведения открытого исследования Едарбі такие явления, как ангионевротический отек (включая періоральні и периорбитальные отеки) возникали у пациентов редко.

Лабораторные исследования.

Уровень креатинина в сыворотке крови. В рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии препаратом частота повышения уровня креатинина сыворотки после лечения Едарбі не отличалась от частоты в группе плацебо. Одновременное применение Едарбі и мочегонных препаратов, например хлорталидона, приводило к более высокой частоты повышения уровня креатинина. Это наблюдение согласуется с известными фактами для других блокаторов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Повышение уровня креатинина во время совместного применения Едарбі и мочегонных препаратов было пов'связано с более выраженным снижением артериального давления по сравнению с применением одного из этих препаратов. Большинство эпизодов повышения уровня креатинина носили временный характер или не прогрессировали при продолжении лечения. После прекращения лечения уровень креатинина в большинстве случаев приходил до нормальных значений самостоятельно.

Мочевая кислота. При применении Едарбі наблюдалось небольшое среднее повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови по сравнению с плацебо (10,8 мкмоль/л против 4,3 мкмоль/л).

Гемоглобин и гематокрит. В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии препаратом наблюдалось небольшое снижение уровней гемоглобина и гематокриту (примерно 3 г/л и 1 объединение съемный процент соответственно). Этот эффект также наблюдали при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Передозировка

Симптомы. Исходя из фармакологических свойств, можно ожидать, что основные проявления передозировки будут иметь вид симптоматической гипотензии и головокружения. Во время контролируемых клинических исследований с участием здоровых лиц участники получали Едарбі в дозах до 320 мг один раз в сутки в течение 7 дней. Эти дозы хорошо переносились участниками исследования.

Лечение. В случаях развития симптоматической гипотензии следует начинать заместительную терапию и контролировать основные показатели жизнедеятельности. Азилсартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Блокаторы рецепторов ангиотензина II не рекомендуется применять в i триместр беременности и противопоказано применять во II и III триместре беременности. Данные относительно применения Едарбі беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

В случае наступления или при планировании беременности следует немедленно прекратить применение препарата и, в случае необходимости, перейти на альтернативное антигипертензивное лечение, которое имеет более исследованный профиль безопасности для применения беременным.

Введение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, женщинам во II и III триместрах беременности может привести к повышению фетальной или неонатальной заболеваемости и смертности.

Кормление грудью. Препарат не рекомендуется применять во время кормления грудью в связи с отсутствием соответствующих данных. Во время кормления грудью желательно начать альтернативное лечение с более исследованным профилем безопасности, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного младенца.

Фертильность. Данные относительно влияния Едарбі на репродуктивную функцию человека отсутствуют. По результатам доклинических исследований, азилсартан не влиял на репродуктивную функцию самок и самцов крыс.

Дети

Данных относительно применения препарата детям (до 18 лет) нет.

Особенности применения

Активирована ренин-ангиотензиновая система. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой почечной недостаточностью или стенозом почечной артерии), лечение препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему (например, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора и блокаторами рецепторов ангиотензина II), связывали с возникновением острой гипотензии, азотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Невозможно исключить возникновение подобных явлений во время использования Едарбі.

Следует с осторожностью применять Едарбі для лечения пациентов с гипертензией и тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, поскольку опыт применения препарата для лечения таких пациентов отсутствует.

Слишком сильное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или нарушениями мозгового кровообращения ишемического характера может привести к инфаркту миокарда или к инсульту.

Почечная недостаточность. Необходимо наблюдать за функцией почек у пациентов с почечной недостаточностью.

Трансплантация почек. На сегодняшний день опыт применения Едарбі для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Нарушение функций печени. Применение Едарбі для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не исследовали, поэтому этот препарат не рекомендуется назначать пациентам этой группы.

Гипотензия у пациентов с дефицитом циркулирующего объема и/или солевым истощением. У пациентов с выраженным дефицитом циркулирующего объема и/или солевым истощением (например пациентов с диареей, рвотой или у пациентов, получающих большие дозы мочегонных препаратов) после начала лечения Едарбі может возникать симптоматическая гипотензия. До начала лечения необходимо принять меры для компенсации гиповолемии или начинать лечение под тщательным медицинским наблюдением. Также следует рассмотреть возможность назначения начальной дозы 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным альдостеронізмом обычно отсутствует ответ на лечение гипотензивными лекарственными препаратами, механизм действия которых заключается в угнетении ренин-ангиотензиновой системы. Таким образом, применение Едарбі таким пациентам не рекомендовано.

Гиперкалиемия. Исходя из опыта применения других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, одновременное применение Едарбі совместно с калийсберегающими мочегонными препаратами, калийсодержащими добавками, заместителями соли с содержанием калия или другими медицинскими препаратами, которые способны повышать уровень калия в крови (например гепарин), может приводить к повышению уровня калия в крови пациентов с гипертонией. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с диабетом и/или пациентов с другими сопутствующими заболеваниями риск гиперкалиемии (что может быть летальной) растет. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Лечение пациентов со стенозом аортального или митрального клапана или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией требует особой осторожности.

Литий. Как и для других блокаторов рецепторов ангиотензина II, Едарбі не рекомендуется назначать одновременно с препаратами лития.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Принимая во внимание фармакокинетические характеристики препарата, азилсартан медоксоміл может оказывать незначительное влияние на скорость реакции во время управления автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время приема любого гипотензивного препарата необходимо знать о возможном возникновении головокружения или утомляемости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Комбинации, не рекомендуемые

Литий. Во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента наблюдали обратимое рост концентраций лития в сыворотке крови и обратимое увеличение проявлений токсичности. С блокаторами рецепторов ангиотензина ІІ может наблюдаться аналогичный эффект. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартану медоксомілу и препаратов лития такое сочетание препаратов не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения этих препаратов рекомендуется тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту в дозе >3 г/сут и неселективные НПВП

При одновременном применении НПВП (то есть селективных ингибиторов ЦОГ-2, например ацетилсалициловой кислоты в дозах >3 г/сут и неселективных НПВС) и блокаторов рецепторов ангиотензина II возможно ослабление гипотензивного действия последних. Кроме того, одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к росту рисков ухудшения функции почек и повышению уровня калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется в начале лечения обеспечивать адекватную гидратацию пациента и контроль функции почек.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калійвмісні добавки, заместители соли с содержанием калия и другие вещества, которые способны повышать уровень калия в крови.

Калийсберегающие мочегонные препараты, калійвмісні добавки, заместители соли с содержанием калия и другие препараты (например, гепарин) при одновременном применении могут повышать уровень калия в крови. При необходимости следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС).

Двойная блокада РАС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или аліскіреном повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек (в том числе хроническая почечная недостаточность) в сравнении с монотерапией.

Дополнительная информация.

В исследованиях применения азилсартану медоксомілу или азилсартану в комбинации с амлодипином, антацидными препаратами, хлорталідоном, дигоксином, флуконазолом, глібуридом, кетоконазолом, метформином и варфарином не было зарегистрировано клинически значимых взаимодействий лекарственных препаратов.

Азилсартан медоксоміл быстро гидролизуется естеразами пищеварительного тракта и/или при абсорбции активного вещества азилсартану. Исследования in vitro указывают на малую вероятность взаимодействий, основанных на угнетении эстераз.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азилсартан медоксоміл является активным предшественником лекарственного вещества, предназначенным для перорального применения. Предшественник быстро превращается в активную молекулу азилсартану, которая за счет блокировки процессов связывания ангиотензина II с рецепторами АТ1 во многих тканях выступает селективным антагонистом эффектов ангиотензина II. Ангиотензин II – основной блокирующий агент ренин-ангиотензиновой системы; к эффектам ангиотензина II относятся сужение сосудов, стимуляция синтеза и высвобождения альдостерона, стимуляция работы сердца и стимуляция реабсорбции натрия в почках.

Блокирование рецепторов АТ1 приводит к подавлению отрицательного обратного влияния ангиотензина II на секрецию ренина, но повышение активности ренина в плазме крови и рост уровней ангиотензина II в системном кровотоке, которые возникают в результате блокирования рецепторов, не препятствуют развитию гипотензивного действия азилсартану.

Фармакокинетика. После перорального применения азилсартан медоксоміл быстро гидролизуется в пищеварительном тракте и/или во время абсорбции активного вещества (азилсартан).

Исследования in vitro показывают, что в процессах гидролиза в кишечном тракте и печени участвует фермент карбоксиметиленбутенолідаза. Также в гидролизе азилсартану медоксомілу к азилсартану участвуют плазматические эстеразы.

Абсорбция. Исходя из концентраций азилсартану в плазме крови, расчетная абсолютная пероральная биодоступность азилсартану медоксомілу составляет примерно 60 %. После перорального приема азилсартану медоксомілу максимальная концентрация азилсартану в плазме (Cmax) достигается через 1,5 – 3 часов. Пища не влияет на биодоступность азилсартану.

Распределение. Объем распределения азилсартану составляет примерно 16 литров. Азилсартан интенсивно (>99 %) связывается с белками плазмы, преимущественно с сывороточным альбумином. Связывание с белками плазмы не изменяется в диапазоне концентраций, значительно превышающих те, которых достигают при применении рекомендованных доз.

Биотрансформация. Метаболическое расщепление азилсартану приводит к образованию двух основных метаболитов. Основной метаболит в плазме образуется путем О-деалкілювання, он обозначается как метаболит М-II. Второстепенный метаболит, который образуется в результате декарбоксилирования, обозначается как метаболит М-И. Уровни системной экспозиции основного и второстепенного метаболитов у человека составляли примерно 50 % и менее чем 1% от уровня экспозиции азилсартану соответственно. M-l и M-ll не оказывают дополнительного влияния на фармакологическое действие Едарбі. Метаболизм азилсартану преимущественно происходит за счет фермента CYP2C9.

Вывод. После перорального приема 5 мг азилсартану медоксомілу, меченного радиоактивным изотопом 14С, примерно 55 % радиоактивности виводилось из организма с калом и примерно 42 % – с мочой. Примерно 15 % препарата виводилось с мочой в виде неизмененного азилсартану. Период полувыведения азилсартану из плазмы крови составляет около 11 часов, а почечный клиренс равен примерно 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартану развивается в пределах 5 дней, и во время многократного приема препарата в режиме один раз в день аккумуляции в плазме не происходит.

Линейность/нелинейность. В диапазоне доз азилсартану медоксомілу от 20 до 320 мг после приема разовых или многократных доз была установлена зависимость экспозиции азилсартану от принятой дозы.

Характеристики в особых подгруппах пациентов.

Дети. Фармакокинетику азилсартану у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовали.

Пациенты пожилого возраста. Значительных различий в фармакокинетике азилсартану у молодых лиц (в возрасте 18-45 лет) и пациентов пожилого возраста (65-85 лет) выявлено не было.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функций почек общая экспозиция азилсартану (AUC) возрастала на 30 %, 25 % и 95 %. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью на диализе рост экспозиции не наблюдали (+5%). В то же время клинический опыт применения препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией недостаточности почек отсутствует. Азилсартан не выводится из системного кровообращения при гемодиализе.

Нарушение функций печени. Лечение Едарбі пациентам с легким (класс А по Чайлд–Пью) или умеренным (класс В по Чайлд–Пью) нарушением функции печени в течение не более чем 5 дней приводило к незначительному росту экспозиции азилсартану (рост AUC в 1,3-1,6 раз). Применение препарата Едарбі для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени не исследовали.

Пол. Значительных различий в фармакокинетике азилсартану у мужчин и женщин выявлено не было. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола пациента отсутствует.

Расовая принадлежность. Значительных различий в фармакокинетике азилсартану у белых и чернокожих пациентов выявлено не было. Необходимость в коррекции дозы в зависимости от расовой принадлежности пациента отсутствует.

Основные физико-химические свойства

таблетки по 20 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «20» с другой стороны;

таблетки по 40 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «40» с другой стороны;

таблетки по 80 мг: белые или почти белые таблетки, с гравировкой «ASL» с одной стороны и «80» с другой стороны.

Несовместимость

Не описана.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 14 таблеток в блистере. По 1 или 2, или 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.