Вазостат-здоровье таблетки 40мг № 30

Состав:

действующее вещество: simvastatin;
1 таблетка содержит симвастатина 10 мг или 20 мг, или 40 мг;
вспомогательные вещества:
для таблеток 10 мг и 20 мг – бутилгидроксианизол (Е 320); кислота аскорбиновая; кислота лимонная, моногидрат; целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошковидной (75:25)); кремния диоксид коллоидный безводный; крахмал картофельный; магния стеарат; гипромелоза; кандурин (серебряный блеск); краситель «Сеписперс сухой желтый R» макрогол 4000; титана диоксид (Е 171);
для таблеток 40 мг – бутилгидроксианизол (Е 320); кислота аскорбиновая; кислота лимонная, моногидрат; лактозы моногидрат; магния стеарат; гипромелоза; целлюлоза микрокристаллическая; коповидон; натрия кроскармелоза; кандурин (серебряный блеск); краситель «Сеписперс сухой желтый R»; макрогол 4000; титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Гиполипидемические препараты. Ингибиторы
ГМГ КоА-редуктазы. Симвастатин. Код АТС С10А А01.

Клинические характеристики.

Показания.
ПАЦИЕНТЫ С ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА (ИБС) ИЛИ ВЫСОКИМ РИСКОМ РАЗВИТИЯ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА
Вазостат-Здоровье применяют пациентам с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без неё), например, больным сахарным диабетом, пациентам с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентам с заболеваниями периферических сосудов или пациентам с ишемической болезнью сердца. Вазостат-Здоровье способствует:
• уменьшению риска основных сосудистых событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда, коронарную смертность, инсульт или необходимость выполнения операции реваскуляризации) и уменьшению потребности выполнения процедур реваскуляризации периферических и других некоронарных сосудов;
• уменьшению риска основных коронарных событий (суммарного количества случаев, которое включает нефатальный инфаркт миокарда или коронарную смертность) и уменьшению потребности выполнения процедур коронарной реваскуляризации (включая аортокоронарное шунтирование и чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику);
• снижению риска развития инсульта;
• снижению риска общей смертности за счёт снижения смертности вследствие ИБС, а также уменьшению госпитализации вследствие стенокардии.
У пациентов с сахарным диабетом Вазостат-Здоровье снижает риск развития периферических сосудистых осложнений (проведение операций реваскуляризации, ампутация нижних конечностей, возникновение трофических язв).
У пациентов с ИБС и гиперхолестеринемией Вазостат-Здоровье замедляет развитие коронарного атеросклероза, включая снижение частоты развития новых осложнений.
ПАЦИЕНТЫ С ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЕЙ
• Вазостат-Здоровье применяют как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов, аполипопротеина В (апо В), а также для повышения холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия типа ІІа по классификации Фредриксона), или у пациентов со смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия типа ІІb по классификации Фредриксона), когда применение одной только диеты и других немедикаментозных методов лечения недостаточно. Таким образом, Вазостат-Здоровье снижает соотношение холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП, соотношение общий холестерин/холестерин ЛПВП.
• Вазостат-Здоровье показан для лечения больных гипертриглицеридемией (гиперлипидемия ІV типа по классификации Фредриксона).
• Вазостат-Здоровье показан для лечения пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (гиперлипидемия ІІІ типа по классификации Фредриксона).
• Вазостат-Здоровье также показан как дополнение к диете и другим способам лечения больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенного общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
- Заболевания печени в острой стадии или необъяснимое и стойкое повышение уровней трансаминаз сыворотки.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы.

Суточные дозы Вазостата-Здоровье – от 5 до 80 мг – следует применять один раз в сутки, вечером. Во время подбора дозы препарата её изменения следует осуществлять с интервалами не менее чем 4 недели, до достижения максимальной суточной дозы 80 мг, которая принимается раз в сутки в вечерние часы.
ПАЦИЕНТЫ С ИБС ИЛИ ВЫСОКИМ РИСКОМ РАЗВИТИЯ ИШЕМИЧЕСКОЙ БОЛЕЗНИ СЕРДЦА
Стандартная начальная доза Вазостата-Здоровье для пациентов с высоким риском развития ИБС (в сочетании с гиперлипидемией или без неё) – больных сахарным диабетом, пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, пациентов с заболеваниями периферических сосудов, а также для пациентов с ИБС – составляет 40 мг в сутки одноразово, вечером. Медикаментозную терапию можно начинать одновременно с применением диеты и лечебной физкультуры.
ПАЦИЕНТЫ С ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЕЙ (КОТОРЫЕ НЕ ВХОДЯТ В ПЕРЕЧИСЛЕННЫЕ ВЫШЕ КАТЕГОРИИ РИСКА)
До начала лечения Вазостатом-Здоровье пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна продолжаться в течение всего курса лечения.
Обычно начальная доза препарата составляет 20 мг в сутки, которую назначают одноразово,
вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное, более чем на 45%, снижение уровня ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг один раз в сутки, вечером. Пациентам с лёгкой или умеренной гиперхолестеринемией можно назначать Вазостат-Здоровье в начальной дозе 10 мг. Подбор доз, при необходимости, следует осуществлять как при ИБС.
ПАЦИЕНТЫ С ГОМОЗИГОТНОЙ СЕМЕЙНОЙ ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИЕЙ
Вазостат-Здоровье рекомендован в дозе 40 мг в сутки, которую применяют одноразово, вечером, или 80 мг в сутки за 3 приёма: 20 мг – утром, 20 мг – днём и 40 мг – вечером. Таким пациентам Вазостат-Здоровье назначают как дополнение к другому лечению, снижающему уровень холестерина (например, ЛПНП-плазмаферез) или без другого лечения, если оно недоступно.
СОПУТСТВУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ
Вазостат-Здоровье эффективен в виде монотерапии, а также в сочетании с секвестрантами жёлчных кислот.
Для пациентов, которые применяют циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты, или липидоснижающие дозы (>1 г/сутки) ниацина вместе с Вазостатом-Здоровье, максимальная рекомендованная доза Вазостата-Здоровье составляет 10 мг в сутки. Для пациентов, которые одновременно с препаратом Вазостат-Здоровье принимают амиодарон или верапамил, суточная доза Вазостата-Здоровье не должна превышать 20 мг (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
ДОЗИРОВАНИЕ ПРИ ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ
Поскольку Вазостат-Здоровье выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости изменять дозирования для больных с умеренно выраженной почечной недостаточностью.
При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует тщательно взвесить целесообразность назначения препарата в дозах, превышающих 10 мг в сутки. Если такое дозирование считается необходимым, следует назначать его с осторожностью.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; возможно выраженное и устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз, которое более чем в 3 раза превышает верхний предел нормы гаммаглютамилтранспептидазы, а также щелочной фосфатазы (ЩФ); очень редко – печеночная недостаточность. Имеются уведомления о повышении уровней сывороточной креатининкиназы скелетно-мышечного происхождения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, нарушение памяти, бессонница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек; редко – волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, одышка, дерматомиозит, приливы крови к лицу.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, аллопеция.
Прочее: астения, артралгия, миалгия, анемия, недомогание, рабдомиолиз; в отдельных случаях – миопатия.

Передозировка.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки препаратами симвастатина, при этом ни у одного из пациентов не выявлено каких-либо специфических симптомов.
Лечение при передозировке: промывание желудка, приём активированного угля; контроль жизненноважных функций организма, в том числе функции почек и печени, а также уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Вазостат-Здоровье противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Женщины детородного возраста, принимающие препараты симвастатина, должны избегать зачатия.
Если в процессе лечения диагностируется беременность, применение препарата необходимо прекратить, а женщину следует предупредить о возможной опасности для плода.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.

Особенности применения.

Миопатия/рабдомиолиз
Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной боли, болезненности или в виде общей слабости и сопровождается возрастанием активности КФК более чем в 10 раз выше верхней границы нормы. Миопатия может проявляться в форме рабдомиолиза, иногда сопровождающегося острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Риск миопатии увеличивается за счёт повышения ингибирующей активности в отношении ГМГ КоА-редуктазы в плазме крови. Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ КоА-редуктазы, риск развития миопатии/рабдомиолиза зависит от дозы препарата.
У пациентов, которые не получали сопутствующей терапии, частота возникновения миопатии/рабдомиолиза составляла приблизительно 0,02 % у пациентов, которые применяли симвастатин в дозе 20 мг/сутки, 0,08 % у пациентов, которые применяли в дозе 40 мг/сутки и 0,53 % у пациентов, которые применяли симвастатин в дозе 80 мг/сутки.
Риск развития миопатии/рабдомиолиза при терапии симвастатином повышается при сопутствующем применении таких препаратов:
мощные ингибиторы CYP3A4: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон, особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина;
гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина (нет доказательств того, что при назначении симвастатина одновременно с фенофибратом риск развития миопатии превышает суммарный риск, создаваемый применением каждого из этих препаратов);
циклоспорин или даназол в сочетании с высокими дозами симвастатина;
амиодарон или верапамил в сочетании с высокими дозами симвастатина.
У пациентов, которые получают дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг в сутки, риск развития миопатии увеличивается и составляет примерно 1 %. Риск развития миопатии у пациентов, которые получают дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 40 мг в сутки, приблизительно равен риску при приёме симвастатина в дозе 40 мг в сутки без сопутствующего применения дилтиазема.
Ниацин (> 1 г/сутки).
Пациенты, которые получают фузидиновую кислоту одновременно с симвастатином, могут иметь повышенный риск развития миопатии.
Мероприятия по снижению риска развития миопатии/рабдомиолиза:
1. Следует избегать одновременного применения симвастатина с такими препаратами: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы и нефазодон. Если терапию перечисленными препаратами невозможно отменить, необходимо преостановить терапию симвастатином на время применения данных препаратов. Сопутствующее применение каждого из перечисленных ингибиторов CYP3A4 должно быть исключено, если преимущества комбинированной терапии не превышают возможного риска.
2. Доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки для пациентов, принимающих циклоспорин, даназол или гемфиброзил, другие фибраты (кроме фенофибрата) или липидоснижающие дозы (?1 г/сутки) ниацина (никотиновой кислоты). Следует избегать одновременного назначения симвастатина с данными препаратами, если преимущества от влияния на уровень липидов не превышают риск назначения лекарственных комбинаций. Добавление фибратов или ниацина к терапии симвастатином, как правило, обеспечивает небольшое дополнительное снижение концентрации ЛПНП, однако может быть также достигнуто дополнительное снижение уровня триглицеридов и повышение концентрации ЛПВП.
3. Дозы симвастатина для пациентов, которые получают амиодарон или верапамил, не должны превышать 20 мг в сутки. Применение симвастатина в дозах свыше 20 мг в сутки вместе с амиодароном или верапамилом не рекомендуется, если только преимущества от применения такой комбинации не превышают потенциального риска развития миопатии.
4. Пациенты, принимающие фузидиновую кислоту вместе с симвастатином, должны находиться под тщательным наблюдением. Следует иметь в виду возможность прекращения лечения симвастатином во время применения фузидиновой кислоты.
5. Все пациенты, начинающие терапию симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения какой-либо боли неясного характера, болезненности в мышцах или мышечной слабости. Терапию симвастатином следует незамедлительно прекратить, если миопатия диагностирована или предполагается. Наличие перечисленных выше симптомов и/или повышение уровня КФК более чем в 10 раз, сравнительно с верхней границей нормы, указывает на наличие миопатии. В большинстве случаев после внезапного прекращения приёма симвастатина симптомы миопатии изчезают, а уровень КФК снижается. В начале терапии симвастатином или при повышении доз препарата целесообразно проводить периодическое определение уровня КФК, однако нет достоверных данных о том, что такой мониторинг способен предотвратить развитие миопатии.
6. Многие пациенты, у которых развился рабдомиолиз во время терапии симвастатином, имели осложнённый анамнез, в том числе страдали почечной недостаточностью, как правило, вследствие длительно протекающего сахарного диабета. Такие пациенты требуют самого тщательного наблюдения. Терапия симвастатином должна быть временно прекращена у пациентов за несколько дней до выполнения обширных оперативных вмешательств, а также в послеоперационном периоде.
Влияние на печень
У некоторых взрослых пациентов, получавших симвастатин, наблюдалось стойкое повышение уровня печёночных ферментов (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы). При отмене препарата активность трансаминаз обычно постепенно возвращается к исходному уровню. Повышение уровня трансаминаз не сопровождается желтухой или другой клинической симптоматикой. Данные реакции не связаны с гиперчувствительностью. Некоторые пациенты имели отклонения показателей функции печени до начала терапии симвастатином и/или потребляли избыточное количество алкоголя.
Перед началом лечения, а затем, согласно клиническим показаниям, всем пациентам рекомендуется проводить функциональные печёночные пробы. Пациентам, которым планируется повысить дозу симвастатина до 80 мг в сутки, функциональные печёночные пробы следует проводить до начала титрации, затем – через 3 месяца после достижения дозы 80 мг в сутки, после чего периодически повторять (например, 1 раз в полгода) на протяжении всего первого года лечения. Особое внимание необходимо уделять пациентам, у которых повышен уровень сывороточных трансаминаз. Этим пациентам контроль функции печени следует проводить своевременно в начале лечения, затем – чаще. В тех случаях, когда уровень трансаминаз возрастает, особенно при стойком превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.
При лечении симвастатином, как и другими гиполипидемическими средствами, наблюдалось умеренное (менее чем в 3 раза выше верхней границы нормы) увеличение активности сывороточных трансаминаз. Эти изменения появлялись вскоре после начала лечения, часто имели преходящий характер, не сопровождались какими-либо симптомами и не требовали отмены терапии.
Офтальмологическое обследование
При отсутствии какого-либо медикаментозного лечения увеличение площади помутнения хрусталика считается следствием процесса старения. Известные на сегодня данные длительных клинических испытаний не указывают на существование вредного влияния симвастатина на хрусталик глаза человека.
Применение у лиц пожилого возраста
Эффективность применения симвастатина для лечения больных старше 65 лет, которые получали его во время контролированных клинических исследований, оценивавшихся касательно снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, оказывалась такой же, как и для группы пациентов вообще. Увеличение частоты побочных эффектов, которые бы проявлялись клинически или лабораторными показателями, не отмечено.
Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Учитывая вероятность возникновения побочных реакций со стороны центральной и периферической нервной системы, таких как головокружение и судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мощные ингибиторы CYP3A4 увеличивают риск миопатии за счёт снижения скорости выведения симвастатина. К таким средствам относятся: итраконазол, кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон (см. раздел «Особенности применения»). Риск развития миопатии/рабдомиолиза возрастает при сочетанном назначении циклоспорина или даназола с высокими дозами симвастатина.
Риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гиполипидемических препаратов, не являющихся мощными ингибиторами CYP3A4, однако способных вызывать миопатию в условиях монотерапии (см. раздел «Особенности применения»). Такими препаратами являются:
гемфиброзил и другие фибраты, особенно в сочетании с высокими дозами симвастатина (кроме фенофибрата, при комбинированном приёме которого с симвастатином риск возникновения миопатии не превышает таковой при монотерапии каждым из препаратов отдельно), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе >1 г в сутки;
амиодарон и верапамил – в сочетании с высокими дозами симвастатина;
дилтиазем – одновременно с симвастатином в дозе 80 мг;
фузидиновая кислота: существует вероятность риска развития миопатии.
Другие лекарственные взаимодействия.
Производные кумарина. Симвастатин в дозе 20-40 мг в сутки незначительно потенцирует эффект кумариновых антикоагулянтов: протромбиновое время (Международное Нормализованное Отношение – МНО) возрастает у здоровых добровольцев с 1,7 до 1,8 и у пациентов с гиперхолестеринемией – с 2,6 до 3,4.
У пациентов, принимающих кумариновые антикоагулянты, протромбиновое время или МНО должны определяться до начала терапии симвастатином, а также достаточно часто - в начале лечения. Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или МНО, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, которые получают терапию антикоагулянтами. При смене дозирования или прекращении применения симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимавших антикоагулянты.
Другие виды взаимодействий.
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является максимальным, составляет приблизительно 13 % и не имеет клинического значения. Однако потребление большого количества сока (более 1 литра в день) при применении симвастатина значительно повышает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ КоА-редуктазы в плазме крови. Вследствие этого необходимо избегать употребления большого количества сока грейпфрута.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат корригирует липидный обмен, представляя собою пролекарство. При пероральном приеме гидролизуется с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (HMG-Co), фермент, катализирующий реакцию образования мевалоната с HMG-Co. Вследствие того, что конверсия HMG-Co в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. Препарат снижает повышенный уровень холестерина плазмы крови, концентрацию ЛПНП и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), незначительно увеличивает содержание ЛПВП. В результате увеличивается соотношение ЛПВП и ЛПНП и снижается холестерин (ЛПВП). Препарат снижает концентрацию триглицеридов. При гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемии, а также при смешанных гиперлипидемиях, когда основным нарушением является повышение уровня холестерина, препарат значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛПНП. Вазостат-Здоровье активный при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методах лечения. Продолжительное применение 20-40 мг/сутки у больных с гиперхолестеринемией и ИБС снижает прогрессирование атеросклеротического поражения коронарных артерий. Начало действия препарата отмечается уже через две недели, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 недель после начала лечения препаратом. Действие сохраняется при продолжении лечения. При прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика. Препарат при пероральном применении хорошо абсорбируется из ЖКТ (около 85 %). Концентрация препарата и его метаболитов, которые образуются, в основном, в печени, достигает максимума в плазме крови через 4 часа и снижается на 90 % через 12 часов. Симвастатин и продукты его биотрансформации на 95 % связываются с белками плазмы. Препарат выводится с желчью (около 85 %) и с мочой (13 %).

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета с перламутровым оттенком.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг и 20 мг № 30, № 10х3 у блистере в коробке;
таблетки, покрытые оболочкой, по 40 мг № 10х3 в блистере в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.