Интернет-аптека онлайн.Поиск лекарств в сети аптек по Украине. Заказать и купить легальные таблетки онлайн
На главную
Интернет аптека Каталог лекарств

Весаноид капс. 10 мг №100



Весаноид капс. 10 мг №100

Лекарственная форма: капс. 10 мг
Количество в упаковке: 100
Производитель: Hoffmann-La Roche (Швейцария - Италия)

Цена: 12 390 грн
  Добавить в корзину 
Доставка по всей Украине!

Инструкция Весаноид капс. 10 мг №100 :

Торгова назва препарату 

Весаноид

Міжнародна непатентована назва 

Третиноїн

Лікарська форма 

Капсули

Склад 

Одна капсула містить: 

активна речовина: третиноїн 10 мг 

допоміжні речовини: соєвих бобів олія, віск бджолиний жовтий, соєвих бобів олія гідрогенізована, соєвих бобів масло частково гідрогенізована; 

оболонка капсули: гліцерин 85%, желатин, Каріон 83 (крохмаль картопляний гідролізований, манітол, сорбітол), титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172).

Опис 

М'які желатинові капсули овальної форми, довжиною 8.8-11.2 мм, діаметром 5.8-8.2 мм; одна половина капсули оранжево-жовтого кольору, непрозора; інша половина - червонувато-коричневого кольору, непрозора. 

Вміст капсул - суспензія від жовтого до зеленувато-жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група 

Протипухлинний засіб

Код АТХ [L01XX14]

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка 

Третиноїн (повністю трансретиноевая кислота) є природним метаболітом ретинолу і належить до класу ретиноїдів, який включає природні і синтетичні аналоги. Третиноїн індукує диференціацію і пригнічує проліферацію трансформованих клітин гемопоезу, у тому числі при миелолейкозах у людини. Механізм дії при гострому промиелоцитарном лейкоз може полягати в зміні зв'язування транс-ретиноєвої кислоти з ядерними рецепторами ретиноєвої кислоти, причому α-рецептор ретиноєвої кислоти також змінюється внаслідок злиття з білком PML.

Фармакокінетика 

Третиноїн є ендогенним метаболітом вітаміну А і зазвичай присутній у плазмі. Після перорального прийому третиноїн добре всмоктується, і максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 3 години. Всмоктування третиноина характеризується значною варіабельністю в одних і тих же й у різних пацієнтів. Зв'язок з білками плазми третиноина висока. Після досягнення піку плазмова концентрація знижується, середній період напіввиведення дорівнює 0.7 години. Після одноразового прийому 40 мг препарату концентрація в плазмі повертається до ендогенного рівня через 7-12 годин. При багаторазовому прийомі кумуляції третиноина не відбувається, у тканинах препарат не затримується. 

Основним шляхом елімінації (60%) є виведення через нирки у вигляді метаболітів, що утворюються при окисненні і глюкуронізації. Третиноїн ізомеризується в 13-цис-ретиноевую кислоту і окиснюється до 4-оксо-метаболітів. Метаболіти мають більш тривалий період напіввиведення, ніж третиноїн, і можлива їх акумуляція в невеликих кількостях. 

При тривалому прийомі концентрація препарату в плазмі може значно знизитися, можливо, внаслідок індукції ферментної системи цитохрому Р450, що збільшує кліренс і зменшує біодоступність препарату після перорального прийому.

Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів 

Фармакокінетика третиноина у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки не досліджувалася.

Свідчення 

Індукція ремісії при гострому промиелоцитарном лейкозі (ОПМЛ; класифікація за FAB-AML-M3). Весаноид може призначатися раніше не лікованих пацієнтів, пацієнтів з рецидивами або рефрактерний до стандартної хіміотерапії (даунорубицину і цитарабину або їх аналогів).

Протипоказання 

Підвищена чутливість до третиноину або будь-якого іншого компонента препарату. 

Вагітність і період годування груддю. 

Одночасний прийом вітаміну А.

З обережністю 

Одночасний прийом тетрациклінів, антифібринолітичних препаратів і таблетованих гестагенсодержащие контрацептивів (міні-пілі).

Спосіб застосування та дози 

Добова доза становить 45 мг/кв. м поверхні тіла внутрішньо у два прийоми. Для дорослих це дорівнює приблизно 8 капсулам. Для дітей рекомендується така ж доза, якщо не виникають тяжкі токсичні явища. Дозу необхідно знизити, якщо у дитини з'являються виражені головні болі. 

Лікування потрібно продовжувати від 30 до 90 днів, до досягнення повної ремісії. Після цього слід негайно перейти на стандартну схему консолідуючої хіміотерапії, наприклад, три курсу даунорубицина і цитарабіну з інтервалом 5-6 тижнів. 

Якщо ремісія настала при монотерапії Весаноидом, змінювати дозу при призначенні хіміотерапії не потрібно.

Дозування в особливих випадках 

У зв'язку з відсутністю фармакокінетичних даних Весаноида у хворих з нирковою та/або печінковою недостатністю дозу препарату для цієї категорії хворих необхідно зменшити до 25 мг/кв. м.

Побічна дія 

При лікуванні рекомендованими дозами Весаноида найбільш частими побічними діями були симптоми гіпервітамінозу А, які також виникають при терапії іншими ретиноїдами. 

З боку шкіри і її придатків: сухість шкіри, еритема, висипання, свербіж, посилене потовиділення, алопеція, хейліт, сухість слизових оболонок порожнини рота, носа, кон'юнктиви та інших слизових з ознаками запалення або без; рідко: утворення виразок на слизовій оболонці статевих органів, синдром Світа, вузлувата еритема. 

З боку центральної нервової системи: головний біль, внутрішньочерепна гіпертензія (в основному у дітей), пропасниця, озноб, запаморочення, сплутаність свідомості, тривога, збудження, депресія, парестезії, безсоння, слабкість. 

З боку органів чуття: порушення зору і слуху. 

З боку кістково-м'язової системи: біль у кістках, біль у грудній клітці; рідко: міозит. 

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, болі в животі, діарея, запор, зниження апетиту, панкреатит. 

З боку обміну речовин, печінки та нирок: підвищення концентрації тригліцеридів, холестерину, креатиніну в сироватці крові, підвищення активності трансаміназ (АЛТ, АСТ); окремі випадки гіперкальціємії. 

З боку органів дихання: плевральний випіт, задишка, дихальна недостатність, бронхоспазм. 

З боку серцево-судинної системи: порушення ритму, припливи, набряки, окремі випадки тромбозу (венозного і артеріального). 

З боку системи кровотворення: поодинокі випадки тромбоцитозу, вираженої базофілія з клінічно проявляється гипергистаминемией або без неї, головним чином, у пацієнтів з рідкісним варіантом ОПМЛ з базофильной диференціацією. 

З боку організму в цілому: нечасті випадки шкірного васкуліту. 

"Синдром ретиноєвої кислоти" при ОПМЛ. У багатьох хворих ОПМЛ (до 25%) на тлі лікування третиноином виникає синдром ретиноєвої кислоти (СРК). СРК характеризується лихоманкою, задишкою, гострим респіраторним дистрес-синдромом, виникненням легеневих інфільтратів, артеріальної гіпотонії, плеврального і перикардіального випоту, набряків, збільшення маси тіла, печінкової, ниркової та поліорганної недостатності. СРК нерідко супроводжується гиперлейкоцитозом і може привести до летального результату. 

Рішення про переривання або продовження терапії повинно ґрунтуватися на оцінці співвідношення переваг лікування і ступеня тяжкості побічних ефектів. 

інформація про застосування третиноина у дітей обмежена. Є повідомлення про почастішання токсичних явищ у дітей, які отримують третиноїн, зокрема, внутрішньочерепної гіпертензії.

Передозування 

При передозуванні проявляються зворотні симптоми, характерні для гіпервітамінозу А (головний біль, нудота, блювота, ознаки ураження шкіри і слизових оболонок). Доза, рекомендована для хворих гострим промиелоцитарным лейкоз, становить 1/4 дози, максимально переноситься пацієнтами із солідними пухлинами, і є меншою, ніж максимально переносима доза для дітей. Специфічного лікування передозування немає, однак важливо, щоб пацієнт був поміщений в гематологічне відділення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами 

Оскільки Весаноид метаболізується печінковою системою цитохрому Р450, існує можливість зміни фармакокінетики при одночасному прийомі препаратів, які є індукторами або інгібіторами цієї ферментної системи. До лікарських засобів, що стимулюють активність печінкових ферментів системи цитохрому Р450, відносяться рифампіцин, глюкокортикостероїди, фенобарбітал і пентобарбитал. Лікарські засоби, що пригнічують активність печінкових ферментів системи Р450, включають кетоконазол, циметидин, еритроміцин, верапаміл, дилтіазем і циклоспорин. Даних, які б свідчили про зміну ефективності або токсичності цих препаратів при одночасному застосуванні з третиноином, немає. Відомості про можливих фармакокінетичних взаємодій між третиноином і даунорубицином і цитарабином відсутні. 

Антіфібрінолітіческіе засоби, такі як транексамовая кислота, амінокапронова кислота та апротинін: у пацієнтів, які одночасно отримують третиноїн і антіфібрінолітіческіе препарати, описані рідкісні випадки тромботичних ускладнень з летальним результатом. При призначенні третиноина разом з цими препаратами, необхідно дотримуватися обережності. 

Тетрацикліни: системна терапія ретиноїдами може призвести до внутрішньочерепної гіпертензії. Оскільки препарати тетрациклінового ряду також можуть підвищувати внутрішньочерепний тиск, їх не слід призначати одночасно з третиноином. 

Вітамін А: як і інші ретиноїди, Весаноид протипоказаний у поєднанні з вітаміном А через посилення симптомів гіпервітамінозу А. 

Таблетовані гестагенсодержащие контрацептиви (міні-пілі): при одночасному прийомі Весаноида і міні-пили надійність контрацептивного дії міні-пілі зменшується.

Особливі вказівки 

Весаноид повинен призначатися лише пацієнтам з гострим промиелоцитарным лейкоз під ретельним наглядом гематолога або онколога. Профілактика синдрому ретиноєвої кислоти (СРК) у пацієнтів з гиперлейкоцитозом, що виникають на тлі монотерапії Весаноидом, полягає в підключенні хіміотерапії антрациклінами в адекватних дозах під контролем показника лейкоцитів за наступною схемою:

одночасне призначення хіміотерапії і терапії Весаноидом при кількості лейкоцитів перевищує 5000 в 1 мкл на момент початку лікування;

підключення хіміотерапії в адекватних дозах до лікування Весаноидом у пацієнтів з числом лейкоцитів менше 5000 в 1 мкл на момент призначення Весаноида і при зростанні кількості лейкоцитів на тлі його прийому до: ≥ 6000 в 1 мкл - на 1-6 дні терапії ≥10 000 в 1 мкл - на 7-10 дні терапії ≥15 000 в 1 мкл - на 11-28 дні терапії 

При виникненні ранніх ознак СРК необхідно почати курс лікування дексаметазоном (по 10 мг через кожні 12 годин протягом максимум 3 днів або до усунення СРК). 

При помірному і тяжкому перебігу СРК необхідно розглянути питання про тимчасове переривання терапії Весаноидом. 

Оскільки в перший місяць терапії існує ризик тромбозу, необхідно дотримуватися обережності при лікуванні хворих комбінацією Весаноида і антифібринолітичних препаратів, таких як транексамовая кислота, амінокапронова кислота або апротинін. 

Системна терапія ретиноїдами може призвести до внутрішньочерепної гіпертензії. Весаноид не слід призначати в комбінації з препаратами, що підвищують внутрішньочерепний тиск, наприклад, з тетрациклінами. 

У ході терапії Весаноидом пацієнтам з гострим промиелоцитарным лейкоз повинна проводитися симптоматична терапія, наприклад, профілактика кровотечі і інфекцій. Слід часто контролювати формулу крові, показники згортання, функцію печінки та концентрації тригліцеридів та холестерину. 

При одночасному прийомі Весаноида і таблетованих гестагенсодержащие контрацептивів (міні-пілі), останні не є надійним методом контрацепції. 

Весаноид має виражену тератогенну дію. 

Під час терапії Весаноидом і, як мінімум, протягом 3-х місяців після необхідно використовувати надійні бар'єрні методи контрацепції. Жінкам дітородного віку під час лікування слід проводити тести на вагітність не рідше 1 рази на місяць.

Вплив на здатність до водіння транспорту та роботу з машинами і механізмами 

Деякі побічні дії Весаноида, наприклад, такі як запаморочення або сильні головні болі, що можуть негативно впливати на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Форма випуску та упаковка

Капсули 10 мг 

По 100 капсул у флаконі янтарного скла з кришкою, що загвинчується з ПЕВЩ, що забезпечує контроль першого відкриття. Кожний флакон разом з інструкцією для застосування вміщують у картонну пачку.

Умови зберігання 

При температурі не вище 30°С в захищеному від світла місці. 

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності 

3 роки. 

Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки з аптек 

За рецептом.

Виробник 

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія, 

вироблено Р. П. Шерер ГмбХ і Ко.КГ, Німеччина