ANASTROZOLUML02B G03
GrindeksСОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 1 мг, № 28
Анастрозол | 1 мг |
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Анастрозол — сильнодействующий и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрадиол в основном продуцируется путем конверсии андростендиона в эстрон через ароматазно-энзимный комплекс в периферических тканях. Эстрон далее трансформируется в эстрадиол.
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у пациенток с раком молочной железы. Прием у женщин препарата Аксастрол в дозе 1 мг/сут способствует снижению уровня эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает прогестагенной или андрогенной активностью.
Регулярный прием суточных доз анастрозола вплоть до 10 мг не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, измеряемого до или после стандартного теста на адренокортикотропный гормон. Поэтому нет необходимости назначать кортикостероиды в виде заместительной терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция анастрозола высокая (после приема внутрь всасывается 83–85% принятой дозы). Сmах в плазме крови достигается на протяжении 2 ч после приема натощак. Анастрозол выводится медленно (Т½ из плазмы крови составляет 40–50 ч). Присутствие в ЖКТ пищи несколько снижает скорость абсорбции, но не ее степень. Незначительное изменение скорости абсорбции не приводит к клинически значимому влиянию на постоянную концентрацию анастрозола в плазме крови при ежедневном приеме 1 таблетки Аксастрола.
Приблизительно 90–95% постоянной концентрации препарата достигается после 7 дней приема. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от продолжительности применения или дозы препарата.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузальный период.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Анастрозол связывается с белками плазмы крови на 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузальный период, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде на протяжении 72 ч после применения. Метаболизм анастрозола происходит путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся в основном с мочой. Триазол, который является основным метаболитом анастрозола в плазме крови, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола у добровольцев с циррозом печени в стабильном состоянии или нарушением функции почек не отличается от такового у здоровых добровольцев.
ПОКАЗАНИЯ:
лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузальный период, за исключением пациенток с эстрогеннегативным раком, если только ранее у них не было положительной клинической реакции на тамоксифен.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Почечная недостаточность: у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность: у пациентов с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
На ранней стадии заболевания рекомендуемая длительность лечения составляет 5 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата следует прекратить.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к анастрозолу или любому компоненту препарата;
пременопаузальный период;
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени;
сопутствующая терапия тамоксифеном;
период беременности и кормления грудью;
детский возраст.
Не следует применять одновременно с препаратом Аксастрол эстрогены, поскольку они аннулируют фармакологическое действие анастрозола.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Очень часто (≥10%):
со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, в основном, легкой или умеренной степени;
со стороны опорно-двигательной системы: боль в суставах, снижение подвижности, в основном легкой или умеренной степени;
со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, в основном легкой или умеренной степени;
со стороны ЖКТ: тошнота, в основном легкой или умеренной степени;
со стороны ЦНС: головная боль, в основном легкой или умеренной степени.
общие: астения, в основном легкой или умеренной степени.
Часто (≥1%, <10%):
со стороны половой системы: вагинальная сухость, вагинальные кровотечения, в основном легкой или умеренной степени*;
со стороны ЖКТ: рвота, диарея, в основном легкой или умеренной степени;
со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, в основном легкой или умеренной степени, аллергические реакции;
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня АлАТ, АсАТ, повышение уровня щелочной фосфатазы;
со стороны ЦНС: сонливость, в основном легкой или умеренной степени, запястный туннельный синдром;
со стороны обмена веществ: анорексия, гиперхолестеринемия, в основном легкой или умеренной степени.
Иногда(≥0,1%, <1%):
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и билирубина, гепатит;
со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница;
со стороны опорно-двигательной системы: стенозирующий лигаментит кисти.
Редко (≥0,01%, <0,1%):
со стороны кожи и подкожных тканей: полиморфная эритема, анафилактические реакции.
Очень редко (<0,01%):
со стороны имунной системы: синдром Стивенса — Джонсона, аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и анафилактический шок.
*Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у больных с прогрессивным раком молочной железы во время первых нескольких недель после перехода с гормональной терапии на анастрозол. Если кровотечение продолжается, следует провести дополнительное обследование.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
наступление менопаузы должно быть подтверждено с помощью биохимического анализа, если гормональный статус пациенток невозможно установить с помощью клинических методов.
Отсутствуют данные о безопасности применения препарата Аксастрол у пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациенток с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин).
Пациентам с остеопорозом или с риском возникновения этого заболевания следует оценить плотность костной ткани методом костной денситометрии в начале терапии и затем проводить такую оценку через регулярные интервалы. Если необходимо, следует назначить лечение или профилактику остеопороза и контролировать состояние пациентки.
Поскольку Аксастрол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. Отсутствуют данные относительно положительного влияния бисфосфонатов при снижении минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом, или их пользы при применении с целью профилактики.
Нет данных относительно одновременного приема анастрозола с аналогами лютеинизирующего РГ.
Аксастрол содержит лактозу. У пациентов с редкостной наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы нельзя применять данный препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью. Противопоказан.
Дети. Противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Маловероятно, что Аксастрол может повлиять на способность управлять транспортом, но в связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом препарата, в период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и работы с другими потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
не было отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия у пациенток, которые принимали одновременно анастрозол и другие препараты.
Тамоксифен не следует применять вместе с препаратом Аксастрол, поскольку он может снизить фармакологическое действие анастрозола. Эстрогены не применяют одновременно с препаратом Аксастрол, поскольку они оказывают противоположное фармакологическое действие.
Не сообщалось о значительных клинических взаимодействиях с бифосфонатами.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
данные о передозировке анастрозолом ограничены.
Не было установлено одноразовой дозы анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни.
Специфического антидота при передозировке не существует. Лечение симптоматическое.
Следует учитывать возможность приема другого препарата или нескольких лекарственных средств.
Если пациент находится в сознании, можно вызвать рвоту.
Диализ может быть целесообразен, поскольку анастрозол не обладает высокой степенью связывания с протеинами.
Рекомендуется также поддерживающая терапия, включающая частый контроль жизненных показателей и общего состояния пациента.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
Производитель | Гриндекс |
---|---|
Страна производителя | Литва |