Альфа-липон таблетки п/о 0,3 грамм контурн. ячейк. уп. № 30

Альфа-липон (Alfa-lipon) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит:

• альфа-липоевой (тиоктовой) кислоты 300 мг или 600 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; крахмал кукурузный; натрия лаурилсульфат; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow (лактоза, моногидрат; гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль (макрогол); индиготин (Е 132); желтый запад FCF (Е 110); хинолиновый желтый (Е 107); );триацетин)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

• 300 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета;
• 600 мг: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с рисками с двух сторон, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код ATX A16A X01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом, которое выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых «конечных продуктов учащенного гликолизирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию свободных кислородсодержащих радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глютатион, в периферических нервах.

Фармакокинетика.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет примерно 20%. В результате быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет примерно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60% пропорционально питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови примерно 4 мкг/мл была измерена через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается лишь незначительное количество вещества в неизмененном состоянии. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного сокращения боковой цепи (β-окисления) и/или S-метилированием соответствующих тиолов.

Клинические свойства.

Показания

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания Альфа-липона

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с лекарственным средством Альфа-липон. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому по основным принципам фармакотерапии ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине суток или вечером. С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При применении тиоктовой кислоты пациентам с сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому особенно на начальной стадии лечения рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в период между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя.

Особенности применения препарата

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания муравьев». При применении тиоктовой кислоты у пациентов с сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипогликемии.

Зафиксированы случаи развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) при лечении тиоктовой кислотой. Пациенты с определенным генотипом в отношении HLA (система лейкоцитарных человеческих антигенов), например аллелями HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1*04:03 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 1,6) преимущественно распространен среди представителей европеоидной расы, кроме того, распространенность в Южной Европе больше, чем в Северной. Аллель HLA-DRB1*04:06 (соотношение относительно возможной склонности к АИС – 56,6) преимущественно распространен среди пациентов Японии и Кореи. Следует принимать во внимание возможность развития АИС у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту, при дифференцированном диагнозе спонтанной гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство Альфа-липон содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

Краситель Е 110, входящий в состав оболочки таблетки, может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Период беременности. Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Период кормления грудью. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

фертильность. Исследование токсического воздействия на репродуктивную функцию не выявило никаких доказательств влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность, управляя автотранспортом, другими механизмами или занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Способ применения и дозы Альфа-липон

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты (2 таблетки по 300 мг или 1 таблетка по 600 мг), которые следует применять в виде однократной дозы за 30 мин до первого приема пищи. Одновременное употребление пищи затрудняет всасывание, поэтому пациентам, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно применять лекарства к употреблению пищи. Таблетки не разжевывайте и запивайте достаточным количеством жидкости, например 1 стаканом воды.

При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения тиоктовой кислоты, применяя соответствующие лекарственные формы.

Дети

Альфа-липон не следует назначать детям, поскольку в данной возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

Передозировка

Симптомы. При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головные боли. После случайного применения или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в затмении сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме того, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение деятельности костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. Даже при подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством Альфа-липон (например, применение свыше 20 таблеток по 300 мг для взрослых или доза свыше 50 мг/кг массы тела у детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер при случайном отравлении (например, рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, должно быть симптоматическим и его следует осуществлять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. До сих пор не подтверждена польза применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Побочные реакции Альфа-липона

Для оценки частоты побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; иногда: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: < 1/10000, частота неизвестна (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).

• Со стороны нервной системы: часто – головокружение; очень редко – дисгевзия, головные боли, гипергидроз, изменение или нарушение вкусовых ощущений.
• Со стороны органов зрения: очень редко – нарушение зрения.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.
• Со стороны метаболизма: очень редко – гипогликемия.
• Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции, в том числе кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, затрудненное дыхание; частота неизвестна – аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»), экзема.
• Общие нарушения: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови, что связано с улучшением усвоения глюкозы. Симптомы, подобные гипогликемическим: головокружение, потливость, головные боли и нарушения зрения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска из аптеки

По рецепту.