Алерзин таблетки 5 мг № 7

Аллерзин (Alerzin) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит:

• 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина);

другие составляющие: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, лактозы моногидрат, магния стеарат;

состав оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромелоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, моногидрат лактозы).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

белого или почти белого цвета круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравировкой стилизованной буквы «E» с одной стороны и номером «281» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. После перорального применения препарат быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% – через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа. Т1/2 короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Особые популяции

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составило < 10%.

Показания

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания Аллерзина

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к другим производным пиперазина или к другому вспомогательному веществу препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Исследования с левоцетиризином в отношении взаимодействия (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились.

Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного введения цетиризина.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Аллерзина и алкоголя или других препаратов, подавляющих функцию центральной нервной системы, может влиять на центральную нервную систему.

Употребление пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление пищи снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения препарата

С осторожностью применять препарат пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа.

Антигистаминные препараты ингибируют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться повторное лечение. Только при исчезновении симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применяют детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозировки. Данной категории пациентов рекомендуется назначить левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для педиатрии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применение препарата кормление грудью следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы Алерзин

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и дети от 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Корректировка дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. раздел «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.

Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в миллилитрах в минуту. КЛкр (мл/мин) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) / 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Функция почек	Клиренс креатинина, мл/мин	Доза и количество приемов
Нормальная функция почек	≥ 80	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения легкой степени	50-79	5 мг 1 раз в сутки
Нарушения умеренной степени	30-49	5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушения тяжелой степени	<30	5 мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе	<10	Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных по применению детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозировки в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Дети от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой).

Для детей от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в лекарственной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Способ применения.

Принимать таблетку внутрь, независимо от еды. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием.

Продолжительность применения.

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявлений симптомов заболевания составляет менее 4 суток в неделю или в течение менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет более 4 суток в неделю и более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение, по меньшей мере, 6-месячного периода лечения.

При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении цетиризина (рацемата)).

Дети

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозировки. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Побочные реакции Аллерзина

Со стороны нервной системы:

• сонливость,
• головная боль,
• повышенная утомляемость,
• слабость,
• астения,
• судороги,
• парестезия,
• головокружение,
• обморок,
• тремор,
• дисгевзия.

Со стороны психики:

• нарушение сна,
• возбуждение,
• галлюцинации,
• депрессия,
• агрессия,
• бессонница,
• суицидальные мысли,
• ужасающие сновидения.

Со стороны сердца:

• усиленное сердцебиение,
• тахикардия.

Со стороны органов зрения:

• нарушение зрения,
• нечеткость зрения,
• окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия:

• головокружение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

• гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

• дизурия,
• задержка мочи.

Со стороны иммунной системы:

• гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• диарея,
• рвота,
• запор,
• сухость во рту,
• тошнота,
• боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• ангионевротический отек,
• стойкие медикаментозные высыпания,
• зуд,
• сыпь,
• крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей:

• миалгия,
• артралгия.

Результаты исследований:

• увеличение массы тела; отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ:

• повышенный аппетит.

Общие нарушения:

• отек.

Прием препарата следует прекратить при появлении какого-либо из вышеперечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена ​​однозначно.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризина.

Сообщения о подозревании побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства очень важно. Это позволяет наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера помещены в картонную коробку;

по 10 таблеток в блистере; по 1 или по 2 или по 3 блистера помещены в картонную коробку.

Категория отпуска из аптеки

Без рецепта.