Дифметре табл. №20
1492,40 ₴
В наличии
SKU
E000335
Поиск
Склад
Індометацин 25 мг
Прохлорперазин 2 мг
Кофеїн 75 мг
Допоміжні речовини: кислота лимонна безводна (Е 330), натрію гідрокарбонат (Е 500), сорбіт (E 420), сахарин натрію (Е 954), ароматизатор лимонний, поліетиленгліколю гліцерілкапрілокапрат, диметикон (Е 900).
Фармакологічна дія
фармакодинамика. Три активних інгредієнта Діфметре виявили специфічну фармакологічну активність в лікуванні мігрені та головного болю.
На відміну від інших нестероїдних протизапальних засобів, індометацин по структурі близький до серотоніну і демонструє сильну аналгетичну дію і властивість звужувати судини головного мозку. Кофеїн володіє холинергическим анальгезирующим впливом на ЦНС. При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними доза НПЗП, необхідна для послаблення болю, може бути знижена на 40%. Прохлорперазин - це похідне фенотіазину з антиеметичними активністю, володіє центральними холинергическими анальгезирующими властивостями.
Комбінація трьох діючих речовин значно ефективніша, ніж кожне з цих речовин окремо. Крім того, індометацин і комбінація трьох діючих речовин в препараті Діфметре усували сенсибілізацію центральної і периферичної нервової системи під час нападу мігрені.
Фармакокінетика
індометацин
Після перорального застосування індометацин швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить майже 100%. Сmax в плазмі крові відзначається через 0,5-2 год після застосування препарату. Більше 90% зв'язується з протеїнами плазми крові. Обсяг розподілу становить 0,34-1,57 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних сполук. Кінцевий Т½ становить 2-8 ч. Виводиться головним чином з сечею у вигляді глюкуронідів, незначна частина виводиться з калом.
кофеїн
Після перорального застосування кофеїн швидко абсорбується. Сmax в плазмі крові відзначається приблизно через 1 год після прийому. 35% кофеїну пов'язується з протеїнами плазми крові. Обсяг розподілу становить 0,53 л/кг. Метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, основний метаболіт - параксантину. Т½ становить приблизно 4-5 год. Виводиться з сечею у вигляді 1-метилурациловой кислоти та 1-метилксантину.
прохлорперазин
Після перорального застосування прохлорперазин легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Концентрація в плазмі крові дуже низька. Сmax спостерігається через 1,5-5 години після прийому препарату. Обсяг розподілу становить 12,9-17,7 л/кг. Препарат метаболізується в печінці. Т½ становить 6,8-9 год. Виводиться з сечею та калом у вигляді метаболітів.
фіксована комбінація
Фармакокінетичнівластивості Діфметре не відрізняються від властивостей кожного з компонентів препарату.
Після введення одноразової дози максимальна концентрація в плазмі крові становила 1,2-1,1-2,3 ч відповідно для індометацину, кофеїну і прохлорперазину, Т½ становив приблизно 7,5 год.
Показання
невідкладне лікування мігрені з аурою і без неї (особливо у пацієнтів, у яких під час нападу мігрені виникають нудота і блювота).
Лікування нападів головного болю напруги.
Дозування
препарат Діфметре рекомендовано застосовувати якомога раніше після появи головного болю, хоча препарат також ефективний, якщо його прийняти пізніше.
Рекомендовано приймати 1 шипучі таблетки всередину (повністю розчинивши в склянці з холодною водою) при перших проявах головного болю. Вибір дози залежить від тяжкості симптомів і стану пацієнта.
При недостатній ефективності препарату: якщо ефективність першої дози препарату протягом 2 годин після прийому Діфметре недостатня, повторний прийом такої ж дози препарату під час того ж нападу може бути ефективний для лікування головного болю.
Як показали клінічні дослідження, навіть якщо препарат виявився неефективним під час першого нападу, не виключена можливість, що він буде ефективний під час наступного нападу.
Повторний напад на протязі 24-48 год: якщо протягом 24-48 год після полегшення знову виникати головний біль, необхідно прийняти повторну дозу препарату для лікування рецидиву.
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 8 таблеток. Тривалість лікування залежить від типу головного болю і визначається лікарем індивідуально.
Пацієнти похилого віку. Досвід застосування Діфметре у пацієнтів у віці старше 65 років обмежений.
Протипоказання
гіперчутливість до активної речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату.
Гастроінтестинальна кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередньою активної терапією НПЗП, або виразкова хвороба / кровотеча в анамнезі.
Алергічна реакція на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби в анамнезі.
Важка серцева недостатність, тяжка печінкова або ниркова недостатність.
Психічні захворювання, епілепсія, хвороба Паркінсона.
Виразковий коліт, хвороба Крона.
Період вагітності.
Дитячий вік.
Побічні дії
найчастіше (<3%) назвали такі побічні реакції: вертиго, запаморочення і тремор. Побічні реакції, які були виявлені в ході клінічних досліджень відразу після прийому Діфметре, були легкими або помірними та спонтанно зникали протягом декількох годин. Крім того, ці побічні реакції не впливали на ефективність Діфметре. Якщо пацієнт буде перебувати в положенні лежачи, і доза препарату буде зменшена при наступному нападі, то частота цих побічних реакцій може знизитися. Деякі побічні реакції можуть насправді бути симптомами мігрені. Далі наведені побічні реакції, викликані застосуванням Діфметре в ході клінічних досліджень. Вони наведені в порядку зниження частоти: часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) і класифіковані відповідно до класу систем органів.
Інфекції та інвазії: нечасто - грип.
З боку психіки: нечасто - порушення, тривога.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, тремор; нечасто - парестезія, ступор, втрата свідомості, сонливість, головний біль при напрузі, порушення уваги.
З боку органу зору: нечасто - порушення зору.
З боку органу слуху: часто - вертиго.
З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, артеріальна гіпотензія.
З боку дихальної системи: нечасто - диспное.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - нудота; нечасто - блювання, диспепсія, гастрит, біль у верхній частині живота.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - гіпергідроз.
Загальні порушення: нечасто - астенія, нездужання, озноб, біль.
У постмаркетинговий період зафіксовані такі побічні реакції: порушення гематологічних показників, сплутаність свідомості, аритмія, артеріальна гіпертензія, діарея, сухість у роті, висипання.
індометацин
У пацієнтів, які отримували індометацин, найчастіше відзначали шлунково-кишкові розлади. Можуть спостерігатися пептичні виразки, перфорація або гастроінтестинальна кровотеча, іноді з летальним результатом, головним чином у пацієнтів похилого віку.
Після прийому індометацину також відзначали нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, Мелень, блювоту кров'ю, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона; нечасто - гастрит.
Під час лікування НПЗП виникали набряки, АГ і серцева недостатність.
Дані клінічних та епідеміологічних досліджень свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалої терапії) може незначно підвищувати ризик виникнення артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту).
Дуже рідко відзначали реакції бульозної типу, в тому числі синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.
прохлорперазин
У пацієнтів, які отримували прохлорперазин, відзначали такі побічні реакції. Теоретично прохлорперазин може викликати антихолінергічні симптоми (седацию, запор, сухість у роті) або екстрапірамідні порушення. Однак добова доза прохлорперазину до 40 мг не викликає виражених побічних реакцій.
інші нейролептики
Прийом інших нейролептиків може викликати такі побічні реакції: рідкісні випадки пролонгації інтервалу Q-T, шлуночкову аритмію, наприклад, піруетна, шлуночкову тахікардію, фібриляцію шлуночків і зупинку серця. Випадки раптової смерті спостерігаються дуже рідко.
кофеїн
Внаслідок гіперстимуляції кофеїном можуть виникати збудження, безсоння, тривога, тремор, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
Крім цього, при тривалому лікуванні препаратами, до складу яких входить кофеїн, можливий розвиток реакцій залежності. Різке припинення прийому препарату може викликати головний біль.
Особливі вказівки
до складу Діфметре входить індометацин, який відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів.
Для того щоб максимально зменшити вираженість побічних ефектів, слід призначати найменшу ефективну дозу препарату, необхідну для усунення симптомів захворювання, на найбільш короткий термін.
Слід уникати одночасного застосування Діфметре і НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, а також препарати або продукти, що містять кофеїн.
Пацієнти похилого віку
Побічні реакції на НПЗП частіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку, до летального результату можуть призводити головним чином гастроінтестинальна кровотеча або перфорація.
Гастроінтестинальна кровотеча, виразка або перфорація: при застосуванні НПЗП в будь-який період лікування відзначено розвиток гастроинтестинального кровотечі, виразки або перфорації, які могли бути з летальним результатом і виникали з / без симптомів-передвісників або важких захворювань шлунково-кишкового тракту в анамнезі. У пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо при ускладненні кровотечею або перфорацією, і у пацієнтів літнього віку при підвищенні дози НПЗП ризик гастроінтестинального кровотечі, виразки або перфорації також підвищується.
Пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам, які одночасно отримують ацетилсаліцилову кислоту в низьких дозах або інші препарати, які можуть підвищити ризик гастроінтестинальних ускладнень, рекомендовано призначити супровідну терапію захисними речовинами (наприклад мизопростол або інгібітори протонної помпи), а також найменшу дозу препарату.
Пацієнти з проявами токсичності з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо особи літнього віку, повинні повідомляти про будь-які незвичні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (в основному шлунково-кишкові кровотечі).
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, які одночасно приймають препарати, які можуть підвищити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме: пероральнікортикостероїди, антикоагулянти (варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну і антиагреганти, такі як ацетилсаліцилова кислота.
Якщо у пацієнтів, які отримують Діфметре, спостерігають гастроінтестинальна кровотеча або виразку, лікування слід негайно припинити.
Пацієнти з АГ і / або застійною серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня в анамнезі повинні перебувати під відповідним контролем і консультуватися з лікарем, оскільки відомі випадки затримки рідини та виникнення набряків, які пов'язані з прийомом нестероїдних протизапальних засобів.
Дані клінічних досліджень і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може незначно підвищити ризик виникнення артеріального тромбозу (наприклад інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньою є кількість даних, щоб виключити цей ризик для індометацину.
Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, стабільною ІХС, атеросклерозом периферичних артерій і / або цереброваскулярними захворюваннями індометацин слід призначати з особливою обережністю. Також з обережністю слід призначати препарат для тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (наприклад АГ, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
При застосуванні НПЗП в рідкісних випадках спостерігалися тяжкі шкірні реакції, в тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Найбільш високий ризик виникнення таких реакцій спостерігається на початку лікування. Перші симптоми найчастіше спостерігається протягом першого місяця лікування. При перших ознаках висипань на шкірі, ураженнях слизової оболонки або інших симптомах гіперчутливості прийом Діфметре необхідно припинити.
До складу Діфметре входить прохлорперазин, який відноситься до класу нейролептиків. Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями та генетичною схильністю до пролонгації інтервалу Q-T. Не слід застосовувати одночасно з іншими нейролептиками.
Тривале застосування не рекомендується. У разі частого застосування необхідно постійно контролювати гематологічні показники та функцію печінки / нирок.
Пацієнтам з рідкісним вродженим захворюванням - непереносимістю фруктози - шипучі таблетки приймати не слід.
Застосування в період вагітності або годування груддю. Не призначається під час вагітності.
Індометацин, кофеїн і прохлорперазин проникають в грудне молоко. Для того щоб мінімізувати вплив цих речовин на дитину, слід уникати годування груддю протягом 24 годин після прийому препарату.
Діти. Діфметре не рекомендоване призначати дітям внаслідок обмежених даних щодо ефективності та безпеки застосування препарату.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. На період лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами. Діфметре може викликати сонливість.
Взаємодія
Одночасне застосування не рекомендується
При одночасному застосуванні нейролептиків, таких як прохлорперазин, з препаратами, які подовжують інтервал Q-T, підвищується ризик виникнення серцевої аритмії.
Не застосовувати одночасно з препаратами, які порушують електролітний баланс - нейролептиками (наприклад прохлорперазином), оскільки Діфметре може взаємодіяти з цими препаратами.
Одночасне застосування, яке вимагає обережності
Кортикостероїди: підвищений ризик виникнення виразки або кровотечі.
Антикоагулянти: НПЗП можуть посилювати ефект антикоагулянтів, таких як варфарин.
Антиагреганти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення гастроінтестинального кровотечі.
Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II: НПЗП можуть знизити ефективність діуретиків і гіпотензивних препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад при зневодненні або у пацієнтів похилого віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину II і препаратів, які пригнічують ЦОГ-2, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, в тому числі до гострої ниркової недостатності. Слід враховувати можливість такої взаємодії у пацієнтів, які приймають нестероїдні протизапальні засоби одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому таку комбіновану терапію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Під час прийому комбінованої терапії пацієнти повинні вживати достатню кількість рідини. Слід постійно контролювати лабораторні показники функціональних ниркових тестів після початку комбінованої терапії.
Дигоксин і літій. Одночасне застосування індометацину і дигоксину або літію може призвести до підвищення концентрації цих препаратів в плазмі крові.
Одночасне застосування, яке необхідно враховувати
Як і інші фенотіазини, прохлорперазин слід з обережністю призначати одночасно з антихолінергічними лікарськими засобами, оскільки це може посилити небажаний антихолінергічний ефект. Це стосується також препаратів для лікування хвороби Паркінсона, оскільки при комбінованої терапії їх протипаркінсонічний ефект може знижуватися.
Кофеїн може зменшувати вираженість седативного і анксиолитического дії бензодіазепінів. Високі дози кофеїну можуть підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові.
Передозування
симптоми
Клінічні прояви передозування індометацину невідомі. Найімовірніше, ці симптоми можуть бути пов'язані зі шлунково-кишкового тракту і центральної нервової системи.
Передозування кофеїну призводить до незначної інтоксикації. Важка інтоксикація проявляється нудотою, блювотою, тривогою, тремором, судомами, тахікардією, аритмією, артеріальною гіпотензією, гіпокаліємією та метаболічним ацидозом.
Можливими побічними реакціями внаслідок передозування прохлорперазину, що малоймовірно з огляду на низькі дози препарату, є екстрапірамідні порушення, які супроводжуються сплутаністю свідомості, сонливістю або збудженням, порушенням уваги, судомами та змінами ЕКГ.
лікування
Лікування симптоматичне і підтримуюче. Необхідно якомога швидше провести промивання шлунка. Внаслідок ризику розвитку дистонії дихальні шляхи повинні бути вільними. У разі гіпотензії вентиляція поліпшить стан пацієнта. Пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи. Слід повільно ввести норадреналін або метарамінол. Не можна вводити адреналін. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання
в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 С
Категорія відпуску
За рецептом.
Характеристики
| Производитель | Mylan |
|---|
Отзывы
Напишите свой собственный отзыв