Фликс спрей наз.сусп.0.05% 9г фл. с насос.-доз.

Інструкція
Склад
діюча речовина: мометазону фуроат;

1 доза містить 51,8 мкг мометазону фуроату моногідрату, що еквівалентно 50 мкг мометазону фуроату;

допоміжні речовини: гліцерин, натрію карбоксиметилцелюлоза-целюлоза мікрокристалічна (Avicel RC-591), натрію цитрат дигідрат, кислота лимонна моногідрат, бензалконію хлориду розчин, полісорбат 80, вода очищена.
Лікарська форма
Спрей назальний, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: в’язка однорідна білувата суспензія без запаху.
Фармакотерапевтична група
Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди

Код АТС
R Препарати для лікування захворювань респіраторної системи

R01 Засоби, що застосовуються при захворюваннях порожнини носа

R01A Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа

R01AD Кортикостероїди

R01AD09 Мометазон
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. мометазона фуроат - синтетичний ГКС для місцевого застосування, має виражену протизапальну дію. локальну протизапальну дію мометазону фуроату виявляється в дозах, при яких не виникає системних ефектів.

В основному механізм протизапальної та протиалергічну дію мометазону фуроату пов'язаний з його здатністю пригнічувати виділення медіаторів алергічних реакцій. Мометазону фуроат значно зменшує синтез / вивільнення лейкотрієнів з лейкоцитів пацієнтів з алергічними захворюваннями. Мометазону фуроат продемонстрував на культурі клітин в 10 разів більшу активність, ніж інші стероїди, включаючи беклометазону дипропіонат, бетаметазон, гідрокортизон і дексаметазон, по пригнічення синтезу / вивільнення інтерлейкіну (IL) -1, IL-6 і фактора некрозу пухлини-α. Він також є потужним інгібітором продукції Th 2 цитокінів, IL-4 і IL-5 із людських CD4 + T-клітин. Мометазону фуроат також в 6 разів активніше, ніж беклометазону дипропіонат та бетаметазон, по ингибированию продукції IL-5.

В ході досліджень з провокаційними тестами з нанесенням антигенів на слизову оболонку носа виявлено високу протизапальну активність назального спрею мометазону фуроат як в ранній, так і в пізній стадії алергічної реакції. Це було підтверджено зниженням (порівняно з плацебо) рівня гістаміну і активності еозинофілів, а також зменшенням (порівняно з вихідним рівнем) числа еозинофілів, нейтрофілів і білків адгезії епітеліальних клітин.

Виражений клінічний ефект у перші 12 год застосування назального спрею мометазону фуроату був досягнутий у 28% пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. В середньому (50%) полегшення наставало протягом 35,9 год. Крім цього, Флікс виявив значну ефективність в ослабленні очних симптомів (почервоніння, сльозотеча, свербіж) у пацієнтів із сезонним алергічним ринітом.

Під час клінічних досліджень у пацієнтів з назальними поліпами Флікс продемонстрував значну клінічну ефективність щодо усунення закладеності носа, зменшення розмірів поліпів, відновлення нюху порівняно з плацебо.

В ході клінічних досліджень за участю пацієнтів у віці від 12 років застосування спрею по 200 мкг 2 рази на добу продемонструвало високу ефективність щодо послаблення симптомів риносинуситу порівняно з плацебо.

Фармакокінетика. Біодоступність мометазону фуроату при застосуванні у формі назального спрею на водній основі незначна (≤0,1%), і він практично не визначається в плазмі крові навіть при використанні чутливого методу визначення з порогом чутливості 50 пг / мл. У зв'язку з цим відповідних фармакокінетичних даних для цієї лікарської форми не існує. Суспензія мометазона фуроата дуже слабо абсорбується в шлунково-кишковому тракті, а невелика кількість, яке може бути проковтну і абсорбоване, піддається активному первинному метаболізму ще до екскреції переважно у вигляді метаболітів з жовчю і в деякій мірі - з сечею.

Розподіл. Повідомлялося, що in vitro зв'язування мометазона фуроата з білками крові складав 98-99% в діапазоні концентрацій 5-500 нг / мл.

Метаболізм. При дослідженні метаболізму мометазона фуроата доведено відсутність основних його метаболітів в плазмі крові. В умовах in vitro визначено один з другорядних метаболітів - 6β-гідроксімометазона фуроат, який метаболізується за участю P450 3A4 (CYP 3A4).

Виведення. T ½ становить 5,8 год. Основна частина метаболітів виводиться з жовчю, решта - з сечею.
Показання
Лікування при наявності симптомів сезонного і цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком від 2 років; профілактичне лікування сезонного алергічного риніту середнього і тяжкого перебігу у дорослих і дітей віком старше 12 років; як допоміжний терапевтичний засіб при лікуванні антибіотиками гострих епізодів синуситів у дорослих (у тому числі пацієнтів похилого віку) і дітей віком старше 12 років; лікування при наявності симптомів гострого риносинуситу без ознак тяжкої бактеріальної інфекції у дорослих та дітей віком старше 12 років; лікування при назальних поліпах і пов'язаних з ними симптомів, включаючи закладеність носа та втрату нюхових відчуттів у пацієнтів у віці від 18 років.
Застосування
 

Тривалість курсу лікування визначає лікар. перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу.

Застосування для лікування і профілактики сезонного або цілорічного алергічного риніту у дорослих та дітей віком старше 12 років. Дорослим (у тому числі у пацієнтів похилого віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована профілактична і терапевтична доза препарату становить 2 впорскування (по 50 мкг кожне) у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг). Після досягнення лікувального ефекту для підтримуючої терапії доцільне знизити дозу до 1 впорскування в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до максимальної: по 4 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після послаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Препарат продемонстрував клінічно значиме початок дії протягом 12 годин після першого застосування у деяких пацієнтів із сезонним алергічним ринітом. Однак повну користь від лікування не можна отримати в перші 48 год, тому пацієнту необхідно продовжувати регулярне застосування для досягнення повного терапевтичного ефекту.

Для дітей у віці 2-11 років рекомендована терапевтична доза становить 1 впорскування (50 мкг) в кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 100 мкг).

Лікування пацієнтів з відомим сезонним алергічним ринітом слід починати з профілактичного застосування препарату протягом 2-4 тижнів до сезону цвітіння.

Допоміжне лікування при гострому синуситі. Дорослим (у тому числі особам літнього віку) і дітям у віці старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Якщо послаблення симптомів захворювання не вдається досягти шляхом застосування препарату в рекомендованій терапевтичній дозі, добова доза може бути збільшена до 4 впорскування у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 800 мкг). Після ослаблення симптомів захворювання рекомендується зниження дози.

Гострий риносинусит. Дорослим і дітям віком старше 12 років рекомендована терапевтична доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг).

Назальні поліпи. Для пацієнтів у віці від 18 років (в тому числі для осіб похилого віку) рекомендована доза становить 2 впорскування (по 50 мкг) у кожну ніздрю 2 рази на добу (загальна добова доза - 400 мкг). Після досягнення клінічного ефекту рекомендовано зменшити дозу до 2 впорскування у кожну ніздрю 1 раз на добу (загальна добова доза - 200 мкг).
Протипоказання
Підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату. наявність нелеченной локалізованої інфекції з ураженням слизової оболонки носа. недавно перенесені хірургічні втручання на носі або травми носа до повного загоєння ушкодження.
Побічні ефекти
Під час клінічних досліджень при сезонному і цілорічному алергічних ринітах відзначалися такі небажані явища, пов'язані із застосуванням лікарського засобу: головний біль (8%), носові кровотечі (тобто явна кровотеча, а також виділення кров'янистого слизу чи згустків крові) (8%), фарингіт (4%), відчуття печіння в носі (2%), роздратування (2%) та виразкові зміни (1%) слизової оболонки носа, а також інфекції верхніх дихальних шляхів. спостерігалися поодинокі випадки гіперчутливості негайного типу. розвиток подібних небажаних явищ є типовим при застосуванні будь-якого назального спрею, що містить кортикостероїди. носові кровотечі припинялися самостійно і були помірними, виникали дещо частіше, ніж при застосуванні плацебо (5%), але рідше, ніж при застосуванні інших інтраназальних кортикостероїдів, які досліджувалися і застосовувалися як активний контроль (при застосуванні деяких з них частота виникнення носових кровотеч становила до 15%). частота виникнення інших небажаних явищ була порівнянна з такою при застосуванні плацебо.

У дітей частота розвитку небажаних явищ, у тому числі носових кровотеч (6%), головного болю (3%), відчуття роздратування в носі (2%) і чхання (2%), була порівнювана з такою при застосуванні плацебо (4%) .

Після інтраназального застосування мометазону фуроату іноді може виникати алергічна реакція негайного типу (наприклад, бронхоспазм, задишка). Дуже рідко виникали анафілактична реакція та ангіоневротичний набряк.

Повідомлялося про поодинокі випадки розладів смаку та нюхових відчуттів.

При застосуванні назального спрею як допоміжний засіб для лікування при гострих епізодах синуситу відзначали небажані явища, частота виникнення яких була порівнювана з такою при застосуванні плацебо: головний біль (2%), фарингіт (1%), відчуття печіння в носі (1%) і подразнення слизової оболонки носа (1%). Носові кровотечі були помірно виражені та частота їх виникнення при застосуванні препарату була також порівнювана з частотою носових кровотеч при застосуванні плацебо (5 і 4% відповідно).

У пацієнтів з назальними поліпами, гострим риносинуситом при застосуванні спрею загальна кількість вищенаведених небажаних явищ було порівняти з такою при застосуванні плацебо і подібно кількості, яке спостерігалося у пацієнтів з алергічним ринітом.

Дуже рідко при інтраназальному застосуванні ГКС відзначали випадки перфорації носової перегородки або підвищення внутрішньоочного тиску.
Особливі вказівки
Застосування препарату у дітей молодшого віку слід проводити під наглядом і за допомогою дорослих.

При проведенні плацебо-контрольованих клінічних досліджень не відзначалося затримки росту у дітей, яким мометазона фуроат застосовували в дозі 100 мкг протягом року.

Препарат не слід застосовувати при наявності нелеченной місцевої інфекції із залученням до процесу слизової оболонки носа.

У зв'язку з тим що ГКС уповільнюють загоєння ран, такі препарати не слід призначати для місцевого інтраназального застосування хворим, які недавно перенесли оперативне втручання або травму носа, до повного загоєння ран.

Спрей слід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім у хворих з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелеченной грибкової, бактеріальної, системної вірусної інфекції або при інфекції herpes simplex з ураженням очей.

Після 12-місячного лікування препаратом Флікс не виникало ознак атрофії слизової оболонки носа; крім того, мометазону фуроат сприяв нормалізації гістологічної картини слизової оболонки носа. Як і протягом будь-якого тривалого лікування, пацієнти, які застосовують препарат протягом декількох місяців і довше, повинні періодично проходити огляд щодо виявлення можливих змін слизової оболонки носа. У разі розвитку локальної грибкової інфекції носа чи глотки може знадобитися припинення терапії препаратом або проведення відповідного лікування. Подразнення слизової оболонки носа і глотки, що зберігається протягом тривалого часу, також може бути показанням до припинення лікування.

При тривалій терапії препаратом Флікс ознак пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи не спостерігалося. Пацієнти, які переходять на лікування назальним спреєм після тривалої терапії ГКС системної дії, вимагають уважного спостереження. Припинення прийому ГКС системної дії у цих хворих може призвести до недостатності функції кори надниркових залоз, що може вимагати відновлення терапії системними ГКС і застосування іншого відповідного лікування.

При переході з терапії ГКС системної дії на лікування спреєм у деяких хворих одночасно з полегшенням носових симптомів можуть виникнути симптоми відміни кортикостероїдів (наприклад біль у суглобах і / або м'язах, відчуття втоми та депресія). Таких хворих необхідно спеціально переконувати у доцільності продовження лікування спреєм. Зміна терапії може також виявити алергічні захворювання (такі як алергічний кон'юнктивіт, екзема та ін.), Які розвинулися раніше і маскувалися терапією ГКС системної дії.

Пацієнти, які застосовують ГКС, потенційно можуть мати знижену імунну реактивність і повинні бути попереджені про підвищений ризик зараження у разі контакту з хворими на деякі інфекційні захворювання (наприклад вітряну віспу, кір), а також про необхідність консультації лікаря, якщо такий контакт відбувся.

Слід попередити пацієнтів про необхідність негайно звернутися до лікаря у разі виникнення ознак або симптомів тяжкої бактеріальної інфекції, таких як підвищення температури тіла, сильна однобічний біль в області обличчя або зубний біль, орбітальна або періорбітальна припухлість / набряк або погіршення стану після початкового поліпшення.

Контрольовані клінічні дослідження показали, що інтраназальні ГКС можуть уповільнювати швидкість росту у дітей. Необхідно спостерігати за швидкістю зростання дітей, які приймають інтраназальні ГКС. Слід оцінити вплив тривалого лікування на зростання, отриману клінічну користь, а також безпеку і ефективність альтернативного лікування із застосуванням нестероїдних препаратів. Пригнічуючий вплив препарату на зростання не слід ігнорувати при лікуванні чутливих пацієнтів і при застосуванні препарату в високих дозах.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Немає інформації про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат відноситься до категорії C застосування лікарських засобів в період вагітності. Достатніх або добре контрольованих досліджень за участю вагітних не проводилося. Концентрації мометазона в плазмі крові після інтраназального введення максимальної рекомендованої клінічної дози не визначаються; таким чином, вплив на фетальний розвиток плода, як очікується, буде незначним, а потенціал репродуктивної токсичності - дуже низьким.

Як і з іншими назальними препаратами ГКС, вирішуючи питання про застосування спрею мометазону фуроату у вагітних, необхідно порівняти потенційний ризик для плоду / дитини з очікуваною користю.

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків крайньої необхідності.

Дітей, народжених матерями, які застосовували ГКС в період вагітності, необхідно ретельно обстежити щодо можливої гіпофункції надниркових залоз.

Невідомо, чи проникає мометазон в грудне молоко. Оскільки відомо, що інші ГКС виділяються з грудним молоком, слід проявляти обережність при застосуванні назального спрею мометазону фуроату.

Приймаючи рішення про припинення годування груддю або лікування препаратом, слід розглянути користь від годування грудьми для дитини та лікування мометазону фуроатом для матері.

Діти. Чи не призначають дітям у віці до 2 років. Чи не досліджували безпеку і ефективність препарату при лікуванні назальних поліпів у дітей (у віці до 18 років), симптомів риносинуситу - у віці до 12 років, сезонного або цілорічного алергічного риніту - у дітей у віці до 2 років.
Взаємодії
При застосуванні мометазону фуроату в комбінації з лоратадином не спостерігалося вираженого впливу на концентрацію лоратадину і його основного метаболіту в плазмі крові. концентрацію мометазона в плазмі крові не визначали. комбіноване лікування добре переносилось пацієнтами.
Передозування
З урахуванням низької (≤0,1%) системної біодоступності препарату малоймовірно, що при передозуванні будуть потрібні інші заходи, крім спостереження за станом хворого з подальшим застосуванням препарату в рекомендованій дозі.

Вдихання або прийом всередину ГКС надмірних дозах може призводити до пригнічення функції гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи.

Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

Не заморожувати.
Упаковка
По 9 г або 18 г у поліетиленовому флаконі з насосом-дозатором; по 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.