Исентресс табл. п/о 100 мг №60
14514,00 ₴
В наличии
SKU
E000356
Поиск
Склад
діючі речовини: ралтегравір;
1 таблетка жувальна містить 25 мг або 100 мг ралтегравіру;
допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза; Опадрай® YS-1-19025-А прозорий (гіпромелоза 6сР, поліетиленгліколь 400); Суреліз® Е-7-19040 у вигляді етилцелюлози 25 % водної дисперсії (вода очищена, етилцелюлоза 20 сР, амонію гідроксид, тригліцериди середньої ланки, кислота олеїнова); цукралоза; сахарин натрію; натрію цитрат, дигідрат; маніт (Е-421); заліза оксид червоний (Е-172) – для таблеток жувальних по 100 мг; заліза оксид жовтий (Е-172); моноамонію гліциризинат Magnasweet® 135 (кореня солодки екстракт, сорбіт (Е-420), фруктоза); ароматизатор банановий натуральний WONF Durarome® 501392 TD0991; ароматизатор апельсиновий натуральний та штучний 501331 ТР 0551; ароматизатор маскувальний натуральний та штучний 501482 ТР0424; кросповідон; магнію стеарат; натрію стеарилфумарат.
Лікарська форма
Таблетки жувальні.
Фармакотерапевтична група
Противірусні засоби для системного застосування. Противірусні засоби прямої дії. Інгібітори інтегрази.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Механізм дії
Ралтегравір – це інгібітор переносу ланцюжка інтегрази, який є активним проти вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ-1). Ралтегравір інгібує каталітичну активність інтегрази – ВІЛ-кодованого ферменту, необхідного для реплікації вірусу. Інгібування інтегрази попереджає ковалентне введення або інтеграцію геному ВІЛ у геном клітини хазяїна на ранніх стадіях розвитку інфекції. Геноми ВІЛ, які не можуть інтегрувати, не здатні продукувати нові вірусні частинки, внаслідок чого відбувається пригнічення процесу інтеграції та попередження подальшого поширення вірусної інфекції в організмі.
Противірусна активність in vitro
Ралтегравір у концентраціях 31 ± 20 нмоль на 95 % (ПК95) пригнічує реплікацію ВІЛ-1 (порівняно з нелікованою культурою клітин, інфікованою вірусом) у клітинних культурах людських Т-лімфоцитів, що були інфіковані адаптованим до культур клітин варіантом H9ІІІВ ВІЛ-1. Крім того, ралтегравір пригнічував реплікацію вірусу у культурах людських активованих мітогеном мононуклеарів периферичної крові, інфікованих різними первинними клінічними штамами ВІЛ-1, включаючи штами 5-не-B підтипів та резистентні до інгібіторів зворотної транскриптази та інгібіторів протеази. В аналізі разового циклу інфікування ралтегравір інгібував 23 штами ВІЛ підгрупи 5-не-В та 5 циркулюючих рекомбінантних форм зі значеннями ПК50 від 5 до 12 нмоль.
Резистентність
Більшість вірусів, виділених у пацієнтів, які не відповіли на лікування ралтегравіром, мали високий рівень резистентності до ралтегравіру, яка стала результатом двох або більше мутацій. Більшість мали характерні мутації в амінокислоті 155 (N155 змінювалась на H), амінокислоті 148 (Q148 змінювалася на H, K або R) або 143 (Y143 змінювалась на C, H або R) чи одночасно з однією або кількома додатковими мутаціями інтегрази (наприклад, L74M, E92Q, T97A, E138A/K, G140A/S, V151I, G163R, S230R). Характерні мутації знижують чутливість вірусу до ралтегравіру та додатково до інших мутацій призводять до подальшого зниження чутливості до ралтегравіру. Факторами, які зменшують ймовірність розвитку резистентності, є нижче первинне вірусне навантаження та застосування інших активних антиретровірусних препаратів.
Мутації, що забезпечують резистентність до ралтегравіру, як правило, також забезпечують резистентність до інгібітора переносу ланцюжка інтегрази елвітегравіру. Мутації в амінокислоті 143 забезпечують більшу резистентність до ралтегравіру, ніж до елвітегравіру, та мутація E92Q забезпечує більшу резистентність до елвітегравіру, ніж до ралтегравіру. Віруси, що несуть мутацію в амінокислоті 148, разом з однією або декількома іншими мутаціями резистентності до ралтегравіру, також можуть мати клінічно значущу резистентність до долутегравіру.
Ефективність
Пацієнти дитячого віку
IMPAACT P1066 – це відкрите багатоцентрове дослідження фази І/ІІ, в якому оцінювалися фармакокінетичний профіль, безпека, переносимість та ефективність ралтегравіру у ВІЛ-інфікованих дітей. У цьому дослідженні брали участь 126 дітей та підлітків віком від 2 до 18 років, які лікувалися раніше. Пацієнти були стратифіковані за віком: спочатку підлітки, а потім послідовно діти молодшого віку. Пацієнти отримували таблетки 400 мг (вік від 6 до 18 років) або таблетки жувальні (вік від 2 до 12 років). Ралтегравір отримували разом з оптимізованою фоновою терапією.
Перша стадія визначення дози включала інтенсивну фармакокінетичну оцінку. Вибір дози базувався на досягненні однакового вмісту ралтегравіру у плазмі крові та мінімальної концентрації, яка спостерігалася у дорослих, а також на прийнятній короткочасній безпеці. Після вибору дози були залучені додаткові пацієнти для оцінки довгострокової безпеки, переносимості та ефективності. Зі 126 пацієнтів 96 отримували рекомендовану дозу ралтегравіру.
Показання
Лікування дітей та підлітків віком від 2 до 12 років з ВІЛ-1-інфекцією у комбінації з іншими антиретровірусними препаратами.
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовини, наведеної в розділі «Склад».
Спосіб застосування та дози
Для перорального застосування.
Ісентресс, таблетки жувальні, можна приймати незалежно від прийому їжі.
Лікування препаратом повинен проводити лікар, який має достатній досвід терапії ВІЛ-інфекції.
Максимальна доза жувальних таблеток становить 300 мг двічі на день.
Оскільки різні лікарські форми препарату Ісентресс не є біоеквівалентними, не можна заміняти таблетки жувальні на таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 400 мг.
Умови зберігання
Зберігати в щільно закупореному флаконі, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30 °С. Тримати вологопоглинач у флаконі для захисту від вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Характеристики
| Производитель | Merck Sharp & Dohme |
|---|
Отзывы
Напишите свой собственный отзыв