Эмотон табл. п/пл.об. 50мг № 30

Інструкція скорочена
Склад
діюча речовина: sertraline;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат;

плівкова оболонка містить: спирт полівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 300, тальк.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білі округлі, випуклі таблетки з рискою.
Фармакотерапевтична група
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06A B06.
Код АТС
N Препарати для лікування захворювань нервової системи

N06 Засоби стимулюючі нервову систему

N06A Антидепресанти

N06AB Селективні інгібітори зворотнього нейронального захоплення серотоніну

N06AB06 Сертралін
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. сертралин є потужним і специфічним інгібітором захоплення серотоніну in vitro, який в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-нт. сертралин надає лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного захоплення норадреналіну і дофаміну. в терапевтичних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну в тромбоцитах людини. препарат не чинить стимулюючої, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. під час застосування препарату сертралин не чинив седативної дії та не впливав на психомоторні функції. в зв'язку з селективним інгібуванням зворотного захоплення серотоніну сертралін не стимулює катехоламінергіческіх активності. препарат не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або бензодіазепіновими рецепторами.

Сертралін не викликає розвитку медикаментозної залежності. В ході досліджень порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом і D-амфетаміном у людей сертралин не викликав позитивних суб'єктивних ефектів, які свідчать про потенціал до зловживання. Навпаки, у учасників дослідження, які застосовували як алпразолам, так і D-амфетамін, в порівнянні з пацієнтами, що приймали плацебо, відзначали статистично значимо більш високі показники схильності до зловживання, ейфорії і потенційної лікарської залежності. Сертралін не викликає стимулюючого ефекту або відчуття тривоги, характерних для D-амфетаміну, або седативного дії і психомоторних порушень, характерних для алпразоламу.

Фармакокінетика. Абсорбція. Фармакокінетика сертраліну в діапазоні доз 50-200 мг є дозозависимой. Протягом 14-денного перорального прийому сертраліну 50-200 мг (перорально 1 раз на добу), пік концентрації сертраліну в плазмі крові досягається через 4,5-8,4 год після щоденного прийому препарату. Їжа суттєво не змінює біодоступність сертраліну в капсулах / таблетках.

Розподіл. Близько 98% циркулюючого сертраліну зв'язується з білками плазми крові.

Біотрансформація. Сертралін піддається інтенсивному пресистемному метаболізму (ефект першого проходження) в печінці.

Елімінація. Середній T ½ сертраліну становить близько 26 год (в діапазоні 22-36 год). Згідно термінального T ½ відзначена кумуляція препарату (з підвищенням його рівня приблизно в 2 рази) при досягненні рівноважних концентрацій, які виявляють після застосування препарату в дозі 1 раз на добу протягом 1 тижня. T ½ N-дезметілсертраліна становить 62-104 ч. Сертралін і N-дезметілсертралін інтенсивно метаболізуються в організмі людини, їх кінцеві метаболіти виводяться з калом і сечею в рівних кількостях. Тільки дуже незначна частина (0,2%) сертраліну виводиться з сечею в незміненому вигляді.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів

Діти з обсессивно-компульсивними розладами (ОКР). Фармакокінетику сертраліну вивчали у 29 дітей у віці 6-12 років і у 32 підлітків у віці 13-17 років. Пацієнтам поступово підвищували дозу шляхом титрування добової дози 200 мг протягом 32 днів, починаючи з дози 25 або 50 мг. При застосуванні препарату в дозах 25 і 50 мг переносимість була однаковою. У рівноважному стані при застосуванні препарату в дозі 200 мг концентрації сертраліну в плазмі крові в групі дітей у віці 6-12 років були приблизно на 35% вище в порівнянні з такими у групі пацієнтів віком 13-17 років і на 21% вище в порівнянні з референтною групою дорослих. Не відмічено значущих відмінностей між показниками кліренсу у хлопчиків і дівчаток. Таким чином, для застосування препарату у дітей, особливо з малою вагою тіла, рекомендується низька початкова доза і її підвищення при титруванні з кроком в 25 мг. Підліткам можна застосовувати такі ж дози, як і дорослим.

Підлітки та пацієнти похилого віку. Фармакокінетичний профіль сертраліну у підлітків і в осіб похилого віку значимо не відрізняється від такого у дорослих у віці 18-65 років.

Порушення функцій печінки. У пацієнтів з пошкодженням печінки T ½ сертраліну подовжується і AUC збільшується в 3 рази (див. Спосіб застосування та Особливості застосування).

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок помірного або тяжкого ступеня не відзначалося значущої кумуляції сертраліну.
Показання
Великі депресивні епізоди (бде). запобігання рецидиву бде;

панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії;
ОКР у дорослих і дітей у віці 6-17 років;

соціально-тривожний розлад;
посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
Застосування
Емотон застосовують 1 раз на добу всередину вранці або ввечері. капсули / таблетки приймають незалежно від прийому їжі.

початок лікування

Депресія і ОКР. Лікування сертраліном слід починати з дози 50 мг/добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціального тривожного розладу. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу необхідно підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Встановлено, що такий режим дозування знижує частоту розвитку на початковому етапі лікування побічних ефектів, характерних для панічних розладів.

титрування дози

Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальне тривожний розлад і ПТСР. У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід починати не раніше, ніж через 1 тиждень лікування, підвищуючи її поступово по 50 мг з інтервалами тривалістю принаймні в 1 тиждень. Максимальна доза не повинна перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше, ніж 1 раз в тиждень, враховуючи T ½ сертраліну, що становить 24 год.

Перші прояви терапевтичного ефекту може спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді, як правило, потрібно більш тривалий період, особливо у пацієнтів з ОКР.

Підтримуюча доза. Дозу протягом тривалої терапії слід утримувати на мінімально ефективному рівні, після чого призначаються залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія. Тривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву БДЕ. У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву БДЕ є такою ж, як доза, яка застосовувалася протягом лікування при цьому депресивному епізоді. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 міс, щоб упевнитися в повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ОКР. При тривалому застосуванні у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки не було продемонстровано ефективності препарату для запобігання рецидивам таких порушень.

Застосування у дітей

Діти з ОКР. Безпека і ефективність сертраліну встановлені для дітей у віці від 6 років. У дітей у віці 6-12 років при ОКР Емотон застосовують у початковій дозі 25 мг/добу, 13-18 років - 50 мг/добу, яку при необхідності підвищують під наглядом лікаря, але не частіше ніж 1 раз в 7 днів. Максимальна добова доза для дорослих і дітей становить 200 мг. Курс лікування при первинних розладах повинен тривати не менше 6 тижнів, а при рецидивах - не менше 3-6 міс.

Ефективність препарату для дітей з великим депресивним розладом не продемонстрували.

Дані щодо застосування препарату у дітей віком до 6 років відсутні.

Пацієнти похилого віку. Пацієнтам похилого віку препарат слід застосовувати з обережністю, враховуючи підвищений ризик розвитку гіпонатріємії.

Печінкова недостатність. Слід дотримуватися обережності при застосуванні сертраліну у хворих з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно знизити дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату у таких хворих відсутні.

Ниркова недостатність. При порушеннях функції нирок корекція дози препарату не потрібна.

Симптоми відміни, що відзначаються при припиненні терапії сертраліном. Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб знизити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово знижувати протягом не менше 1-2 тижнів. Якщо після зниження дози препарату або припинення його застосування з'являються виражені симптоми, може бути розглянуто відновлення прийому препарату в призначеної раніше дозі. Надалі лікар може продовжувати знижувати дозу, але більш поступово.
Протипоказання
Підвищена чутливість до сертраліну або до інших компонентів препарату. тяжкі порушення функції печінки; неконтрольована епілепсія. одночасне застосування інгібіторів мао. протипоказано одночасне застосування сертраліну і пімозиду.
Побічні ефекти
Найбільш часто виявляють такий побічний ефект, як нудота. при лікуванні соціального тривожного розладу сертраліном у чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції). ці побічні ефекти залежать від дози та часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Інфекції та інвазії: фарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт, дивертикуліт, гастроентерит, середній отит.
Передозування
Токсичність. сертралин має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів і / або супутнього застосування лікарських засобів. повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліну як при окремому застосуванні (без поєднаних препаратів), так і в комбінації з іншими лікарськими засобами та / або алкоголем. в зв'язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми. Симптоми передозування включають серотонінопосредованние побічні ефекти, зокрема сонливість, шлунково-кишкові розлади (в тому числі такі, як нудота і блювота), тахікардію, тремор, збудження і запаморочення. Рідше повідомлялося про випадки коми.

Терапія. Специфічних антидотів сертраліну немає. Необхідно забезпечити та підтримувати прохідність дихальних шляхів і достатній рівень оксигенації і вентиляції. Прийом активованого вугілля, який можна застосовувати разом з проносним, може бути не менш ефективним, ніж промивання шлунка, що слід взяти до уваги в разі терапії при передозуванні. Викликання блювоти не рекомендується. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників поряд з симптоматичною і підтримуючою терапією. З огляду на значний обсяг розподілу сертраліну, такі заходи, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замісна гемотрансфузія, навряд чи можуть бути корисними.

Передозування сертраліну може привести до подовження інтервалу Q-T, тому рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг у всіх випадках передозування препарату.
Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 10 таблеток у блістері. По 3 блістери у картонній пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.