Конвулекс 300 мг ретард капс. 300 мг №50
975,80 ₴
В наличии
SKU
E000362
Категорія відпуску
За рецептом.
Поиск
Склад
діюча речовина: 1 таблетка містить 300 мг натрію вальпроату;
допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, етилцелюлоза, амонійно-метакрилатний сополімер тип В (Eudragit RS30D), тальк, кремнію діоксид колоїдний водний, магнію стеарат
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.Фармакотерапевтична група
Протиепілептичні засоби. Кислота вальпроєва.Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.
Фармакологічні ефекти вальпроату спрямовані переважно на центральну нервову систему. Препарат має протисудомну дію при різних видах судом та різних типах епілепсії у людини. Дані експериментальних та клінічних досліджень вальпроату вказують на існування двох механізмів протисудомної дії препарату.
Перший механізм - це прямий фармакологічний ефект, пов'язаний з концентрацією вальпроату у плазмі крові та головному мозку.
Другий механізм є непрямим. Він пов'язаний з метаболітами вальпроату, які залишаються у мозку, або з модифікаціями нейромедіаторів, або з прямою дією на мембрану. Після застосування вальпроату підвищується рівень гамааміномасляної кислоти (ГАМК).
Вальпроат знижує тривалість проміжної фази сну та одночасно збільшує фазу повільно- хвильового сну.
Фармакокінетика.
Під час різних фармакокінетичних досліджень вальпроату було доведено, що:
біодоступність вальпроату у крові при пероральному застосуванні приблизно 100 %. Речовина в основному розподіляється у крові та позаклітинній рідині, що швидко оновлюється.
Вальпроат проникає у спинномозкову рідину та головний мозок. Концентрація вальпроату у спинномозковій рідині близька до концентрації його вільної фракції у плазмі крові.
Період напіввиведення становить від 15 до 17 годин.
Мінімальна концентрація препарату у плазмі крові, необхідна для досягнення терапевтичного ефекту, становить 40-50 мг/л. Ця концентрація може коливатися від 40 до 100 мг/л. Якщо необхідно досягти вищих концентрацій препарату у плазмі крові, то необхідно зважити очікувану користь та ризик появи небажаних явищ, зокрема дозозалежних. Однак якщо концентрації у плазмі крові залишаються вище 150 мг/л, необхідно зменшити дозу.
Рівноважна концентрація у плазмі крові досягається через 3-4 дні.
Зв'язування вальпроату з білками плазми крові є досить значним, дозозалежним та насичуваним.
Препарат виводиться переважно з сечею після його метаболізму шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та бета-окиснення.
Молекулу вальпроату можна діалізувати, однак під час гемодіалізу виводиться тільки вільна фракція вальпроату (приблизно 10 %).
Вальпроат не спричиняє індукції ферментів, що входять до складу метаболічної системи цитохрому Р450. На відміну від інших протиепілептичних препаратів, вальпроат не прискорює ані власну біотрансформацію, ані біотрансформацію інших речовин, таких як естропрогестагени та пероральні антикоагулянти.
Порівняно з формою вальпроату, вкритою кишковорозчинною оболонкою, форма з уповільненим вивільненням в еквівалентних дозах має такі характеристики:
відсутність часу затримки всмоктування після прийому;
подовжена абсорбція;
ідентична біодоступність;
нижче пік загальної та вільної концентрації у плазмі крові (Смах) (зниження в Смах становить близько 25 %, але з відносно стабільною фазою плато, яка досягається через 4-14 годин після прийому); у результаті після застосування 2 рази на добу однакової дози коливання концентрацій у плазмі крові зменшується наполовину; більш лінійна кореляція між дозами та концентрацією у плазмі крові (загальної та вільної речовини);
лінійніша кореляція між дозою та концентрацією у плазмі крові (загальної та вільної речовини).
Показання
Основним показанням до застосування препарату КОНВУЛЕКС 300 мг РЕТАРД, бажано як монотерапії, є первинна генералізована епілепсія: малі епілептичні напади/абсансна епілепсія, масивні білатеральні міоклонічні судоми, великі напади епілепсії з міоклонією або без неї, фотосенситивні форми епілепсії.
Також препарат КОНВУЛЕКС 300 мг РЕТАРД як монотерапія або в комбінації з іншими протиепілептичними засобами є ефективним при наступних захворюваннях:
вторинна генералізована епілепсія, особливо синдром Веста (судоми у дітей раннього віку) та синдром Леннокса-Гасто;
парціальна епілепсія з простою або комплексною симптоматикою (психосенсорні форми, психомоторні форми);
епілепсія із вторинною генералізацією;
змішані форми епілепсії (генералізовані та парціальні).
Лікування епізодів манії, асоційованих з біполярними афективними розладами, при наявності протипоказань до застосування або непереносимості літію. Профілактика рецидивів дистимічних епізодів у дорослих пацієнтів з біполярними розладами, у яких при лікуванні епізодів манії є терапевтична відповідь на терапію вальпроатом.
Протипоказання
Підвищена чутливість до вальпроату, дивальпроату, вальпроміду або до будь-якого з компонентів лікарського засобу в анамнезі.
Гострий гепатит.
Хронічний гепатит.
Тяжкий гепатит в індивідуальному або сімейному анамнезі пацієнта, особливо спричинений лікарськими засобами.
Печінкова порфірія.
Комбінація з мефлохіном і екстрактом звіробою (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Вальпроат протипоказаний пацієнтам з відомими мітохондріальними розладами, спричиненими мутаціями в ядерному гені, що кодує мітохондріальний фермент полімеразу гамма, наприклад із синдромом Альперса-Гуттенлохера, дітям віком до двох років, у яких підозрюється наявність розладу, пов’язаного з полімеразою гамма, а також пацієнтам з порушенням орнітинового циклу в анамнезі.
Спосіб застосування та дози
Ділимі таблетки КОНВУЛЕКС 300 мг РЕТАРД слід приймати, запиваючи половиною склянки води, молока або іншого безалкогольного напою.
Через процес подовженого вивільнення препарату та тип допоміжних речовин у складі препарату інертна матриця не всмоктується у шлунково-кишковому тракті, вона виводиться у процесі випорожнення після вивільнення діючої речовини.
Лікування епілепсії. Добову дозу визначають залежно від віку та маси тіла пацієнта, однак слід також враховувати широкий спектр індивідуальної чутливості до вальпроату.
Оптимальну дозу визначають на основі клінічної відповіді. Необхідно визначати концентрацію вальпроєвої кислоти в плазмі крові на додаток до клінічного спостереження у разі, коли не вдається досягти адекватного контролю нападів, або при наявності підозри на можливий розвиток побічних ефектів.
Пероральна монотерапія першої лінії. Застосування форми препарату КОНВУЛЕКС 300 мг РЕТАРД з пролонгованим вивільненням дає змогу застосовувати препарат в однократній добовій дозі.
Середня добова доза вальпроату, яку бажано приймати на початку прийому їжі, найчастіше становить:
25 мг/кг для новонароджених і дітей;
20-25 мг/кг для підлітків;
20 мг/кг для дорослих;
15-20 мг/кг у пацієнтів літнього віку.
Дітям віком до 12 років з огляду на розмір таблетки та необхідність титрування дозу слід застосовувати вальпроат у формі сиропу.
Лікування вальпроатом необхідно починати за можливості поступово, починаючи з добових доз 10–15 мг/кг, підвищуючи їх кожні 2-3 дні до досягнення оптимальної дози (приблизно протягом тижня). Може бути ініційовано фазу спостереження, якщо при застосуванні препарату у вигляді монотерапії досягнуто таких доз: 15 мг/кг/добу у літніх пацієнтів, 20 мг/кг/добу у дорослих та підлітків і 25 мг/кг/добу у дітей і немовлят. Якщо клінічна ефективність є задовільною, досягнуту дозу необхідно підтримувати на цьому рівні. Добові дози понад 25 мг/кг у літніх пацієнтів, понад 30 мг/кг у дорослих і підлітків і понад 35 мг/кг у дітей і немовлят, особливо при застосуванні вальпроату як монотерапії, є рідко необхідними. Якщо при застосуванні препарату в цьому діапазоні доз не вдалося досягти адекватного контролю, дозу можна збільшувати надалі. Добові дози понад 50 мг/кг бажано розділити на 3 прийоми на добу. У таких випадках необхідно посилити клінічний моніторинг і контроль лабораторних показників
Умови зберігання
Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка
По 50 таблеток у контейнері з поліетилену, по 1 контейнеру у картонній упаковці.
Категорія відпуску
За рецептом.
Характеристики
| Производитель | Gerot |
|---|
Отзывы
Напишите свой собственный отзыв