Метамакс раствор д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл № 10

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 250 мг контурн. ячейк. уп., № 40

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат

250 мг

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат.

№ UA/3572/01/01 от 06.08.2010 до 06.08.2015

р-р д/ин. 100 мг/мл амп. 5 мл, № 10

3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат

100 мг/мл

Прочие ингредиенты: вода для инъекций.

№ UA/3572/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат — синтетический аналог γ-бутиробетаина, ингибирует γ-бутиробетаингидроксилазу. Снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток. Препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкоэнзима А. В условиях ишемии тканей восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением клетками, предупреждает нарушение транспорта АТФ, одновременно с этим активирует гликолиз, проходящий без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется вазодилататор γ-бутиробетаин. Механизм действия обусловлен широким спектром фармакологических эффектов: повышением интенсивности метаболических процессов и трудоспособности, уменьшением выраженности симптомов психической и физической нагрузки, кардиопротекторным действием, активацией тканевого и гуморального иммунитета. В случае острого ишемического повреждения тканей все это уменьшает размеры зоны некроза и сокращает период последующей реабилитации. При хронической сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение, способствуя перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Лекарственное средство улучшает региональное кровообращение при васкулярной и дистрофической патологии глазного дна.
Метамакс способен устранять функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.
Фармакокинетика
Капсулы. После перорального приема быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность препарата — около 78%. Сmах в сыворотке крови отмечается через 1–2 ч после приема. После в/в введения Сmах в плазме крови достигается через 10–15 мин.
Метамакс метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками. Т½ при приеме зависит от дозы и в среднем составляет 3–6 ч. При продолжительном использовании лекарственного средства Т½ частично повышается.
Р-р для инъекций. Биодоступность препарата составляет 100%. Сmах в плазме крови достигается сразу же после введения. Т½ составляет 3–6 ч.
Метаболизируется в организме с образованием 2 основных метаболитов, которые выделяются почками.

ПОКАЗАНИЯ:

В составе комплексной терапии:

ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия); острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульт, цереброваскулярная недостаточность); снижения умственной и физической трудоспособности; физической перегрузки (в том числе у спортсменов); синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма); гемофтальма, кровоизлияний в сетчатку различной этиологии; тромбоза центральной вены сетчатки и ее ветвей; ретинопатии различной этиологии (диабетической, гипертонической).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Капсулы. Из-за возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
При сердечно-сосудистых заболеваниях в составе комплексной терапии принимают по 500 мг ? 1 г/сут однократно или поделив дозу на 2 приема. Курс лечения — 4–6 нед.
При кардиалгиях на фоне дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки. Курс лечения — 12 дней.
При нарушении мозгового кровообращения в острую фазу применяют инъекционную форму препарата в течение 10 дней, переходя в дальнейшем на прием капсул по 500 мг ? 1 г/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед.
При хроническом нарушении мозгового кровообращения — по 500 мг/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед. Повторные курсы назначают индивидуально 2–3 раза в год.
При сосудистых заболеваниях глаз и дистрофических заболеваниях сетчатки применяют инъекционную форму препарата в течение первых 10 дней для парабульбарного введения, в дальнейшем переходя на прием капсул по 500 мг ? 1 г/сут. Общий курс лечения — 4–6 нед.
При умственных и физических перегрузках принимают по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–14 дней. При необходимости лечения повторяют через 2–3 нед.
Спортсменам рекомендуют принимать по 500 мг ? 1 г 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период соревнований — 10–14 дней.
При хроническом алкоголизме назначают по 500 мг ? 4 раза в сутки. Курс лечения — 7–10 дней.
Р-р для инъекций. В связи с возможностью развития стимулирующего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
1. Сердечно-сосудистые заболевания. Суточная доза при в/в введении — 5–10 мл 10% р-ра (0,5–1 г соответственно). Курс лечения — 4–6 нед.
2. Нарушение мозгового кровообращения.
Острая фаза — по 0,5 г 1 раз в сутки в/в в течение 10 дней, в дальнейшем переходят на прием внутренне. Общий курс лечения — 4–6 нед.
Хронические нарушения — применяют капсулы.
Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
3. Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки. Парабульбарно и субконъюнктивально по 0,5 мл 10% р-ра Метамакса в течение 10 дней. При воспалительных заболеваниях глаза лечение комбинируют с парентеральным или локальным введением кортикостероидов, при сосудистых и дистрофических заболеваниях — с препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
4. Хронический алкоголизм. В/в и в/м по 0,5 г 2 раза в сутки. Общий курс лечения — 7–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), органические поражения ЦНС.
Период беременности или кормления грудью.
Детский возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, аритмия, изменения АД.
Со стороны системы кровообразования: эозинофилия.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.
Со стороны ЖКТ: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический привкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.
Аллергические реакции: редко — покраснение и зуд кожи, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, очень редко — анафилактический шок.
Со стороны системы дыхания: одышка, сухой кашель.
Общие нарушения и реакции в месте введения: гиперемия, боль в месте введения.
Другие: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, повышенная потливость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Метамакс не является препаратом первого ряда при лечении острого коронарного синдрома. Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек во время применения лекарственного средства в течение длительного времени необходимо контролировать их функцию.
Следует быть осторожными при одновременном применении Метамакса с нитроглицерином, нифедипином, β-адреноблокаторами и периферическими вазодилататорами из-за развития тахикардии и артериальной гипотензии.
При лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью Метамакс можно комбинировать с сердечными гликозидами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения препарата во время беременности не доказана. Для избежания возможного неблагоприятного влияния на плод Метамакс не назначают в период беременности.
Не выяснено, выделяется ли препарат в молоко матери. При необходимости лечения Метамаксом кормление грудью следует прекратить.
Дети. Нет достаточных данных относительно применения Метамакса у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При приеме препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, требующей повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций (снижение АД, тахикардии).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

препарат можно комбинировать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами и другими препаратами.
Метамакс может потенцировать действие нитроглицерина, нифедипина, блокаторов α-адренорецепторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров и вызвать развитие тахикардии, артериальной гипотензии (следует быть осторожными при применении этой комбинации).
При совместном применении Метамакс усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

проявляется усилением побочных эффектов. Возможны резкие изменения АД.
Лечение. Промывание желудка, солевое слабительное, очистительная клизма. При отклонениях АД от нормы применяют соответствующие препараты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.