Неупро 2мг/24час пластырь №30
4200,45 ₴
В наличии
SKU
E000434
Поиск
1 пластир містить:
4,5 мг ротиготину/10 см2 і вивільняє протягом 24 годин2 мг ротиготину;
9 мг ротиготину/20 см2 і вивільняє протягом 24 годин4 мг ротиготину;
13,5 мг ротиготину/30 см2 і вивільняє протягом 24 годин6 мг ротиготину;
18 мг ротиготину/40 см2 і вивільняє протягом 24 годин 8 мг ротиготину;
Фармакотерапевтична група
Протипаркінсонічні засоби. Допамінергічні засоби. Агоністи допаміну. Ротиготин
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Ротиготин є неерголіновим дофаміновим агоністом для лікування ознак та симптомів хвороби Паркінсона. Механізм дії полягає у активації D3-, D2-, і D1-рецепторів хвостатого ядра та лушпини головного мозку.
Стосовно функціонального впливу на різні підтипи рецепторів і їх розподілу в мозку ротиготин є агоністом D2- і D3- рецепторів, а також діє на D1-, D4- і D5-рецептори. Щодо не-дофамінових рецепторів ротиготин показав антагонізм до альфа2B і агонізм до 5HT1A-рецепторів, не впливаючи на 5HT2B-рецептори.
Фармакокінетика
У тварин препаратшвидко всмоктується через шкіру та розподіляється у крові. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у тканинах мозку: концентрація препарату в них приблизно у 5 разів вища, ніж в інших тканинах та крові.
Абсорбція.
Після прикріплення трансдермального пластиру ротиготин постійно вивільняється й абсорбується через шкіру. Рівноважні концентрації препарату досягаються через 1-2 дні після застосування пластиру і підтримуються на стабільному рівні при одноразовому щоденному наклеюванні пластиру на період 24 години.
Концентрація ротиготину у плазмі крові зростає дозозалежно в інтервалі доз від 1 мг/добу до 24 мг/добу.
Приблизно 45 % активної речовини пластиру вивільняється через шкіру за 24 години. Абсолютна біодоступність після трансдермального застосування становить приблизно 37 %.
Зміна місця наклеювання пластиру може призвести до добових коливань рівнів препарату в плазмі крові. Розходження у біодоступності ротиготину варіювалися від 2 % (верхня частина руки порівняно з боковою частиною тулуба) до 46 % (плече порівняно зі стегном). Однак відсутні дані щодо негативного впливу такого явища на клінічний результат.
Особливі групи хворих.
Оскільки призначення Неупро® починається з низької дози, яку поступово підвищують залежно від клінічної переносимості до одержання оптимального терапевтичного ефекту, немає необхідності коригувати дозу залежно від статі, маси тіла й віку хворих.
У пацієнтів з помірним порушенням функції печінки або з порушенням функції нирок від легкого до тяжкого ступеня не спостерігалося релевантних підвищень рівнів ротиготину в плазмі крові. Препарат Неупро® не вивчався у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю. Рівні кон’югатів ротиготину та його дезалкіл-метаболітів у плазмі підвищуються при порушеній функції нирок. Однак вплив цих метаболітів на клінічні ефекти малоймовірний.
Клінічні характеристики
Показання.
Монотерапія ознак та симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона на ранній стадії без застосування леводопи або в комбінації з леводопою (у цьому випадку доза леводопи може бути відкоригована), у тому числі у випадку лікування захворювання на пізній стадії, коли ефект леводопи знижується або не забезпечується постійний терапевтичний ефект (досягнення граничних доз або поява феномену «включення-виключення»).
Протипоказання.
Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента пластиру трансдермального. Проведення магнітно-резонансної томографії (МРТ) або кардіоверсії (див. розділ «Особливості застосування»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Виходячи з того, що ротиготин є агоністом допаміну, можна припустити, що антагоністи допаміну, такі як нейролептики (наприклад фенотіазин, бутирофенон, тіоксантин) або метоклопрамід, можуть знижувати ефективність Неупро®. Тому доцільно уникати їхнього одночасного застосування. Через можливі адитивні ефекти необхідно з обережністю призначати ротиготин пацієнтам, які приймають седативні лікарські засоби або інші засоби, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад бензодіазепіни, нейролептики, антидепресанти). Уникати одночасного застосування з алкоголем.
Одночасне застосування L-допи й карбідопи з ротиготином не впливало на фармакокінетику ротиготину, а він, у свою чергу, не впливав на фармакокінетику L-допи й карбідопи.
Одночасне застосування домперидону з ротиготином не впливало на фармакокінетику ротиготину.
Одночасне застосування омепразолу (інгібітор CYP2C19) у дозах 40 мг/добу не впливало на фармакокінетику і метаболізм ротиготину у здорових добровольців.
Препарат, як і інші антагоністи допаміну, може потенціювати небажані дофамінергічні реакції леводопи і може спричиняти та/або посилювати наявну дискінезію.
Одночасне застосування ротиготину (3 мг/24 години) не змінювало фармакодинаміки та фармакокінетики оральних протизаплідних засобів, що містять комбінацію 0,03 мг етиленестрадіолу та 0,15 мг левоноргестрелу. Взаємодія з іншими засобами гормональної контрацепції не досліджувалася.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні контрацептивні засоби для запобігання вагітності під час застосування препарату Неупро®.
Немає достатніх даних щодо застосування препарату Неупро® вагітним жінкам. Під час дослідів на щурах та кролях не відмічалося жодних тератогенних ефектів, але спостерігався ембріотоксичний ефект у щурів та мишей при застосуванні доз, токсичних для материнського організму. Оскільки потенційний ризик препарату для вагітних невідомий, то препарат не застосовують у період вагітності.
Ротиготин знижує секрецію пролактину в організмі людини і таким чином пригнічує секрецію молока в молочних залозах. Під час дослідів на щурах встановлено, що препарат та/або його метаболіти проникають у грудне молоко. Хоча такі дані щодо людей відсутні, при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Наслідки впливу ротиготину на репродуктивну функцію були досліджені у щурів, кролів і мишей. У всіх трьох видів тварин не спостерігався тератогенний ефект ротиготину, але була зафіксована ембріотоксичність у щурів і мишей у разі застосування в дозах, токсичних для матерів. Ротиготин не впливав на чоловічу фертильність у щурів, але виразно зменшував жіночу фертильність у щурів та мишей через вплив на рівень пролактину, який особливо підвищується у гризунів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Ротиготин може значно впливати на здатність керувати автомобілем і працювати з іншими механізмами. Пацієнтів, які застосовують ротиготин і у яких спостерігається сонливість та/або напади раптового сну, необхідно попередити про небезпеку, пов’язану з керуванням автомобілем або заняттям тими видами діяльності (наприклад, робота з механізмами на виробництві), при виконанні яких зниження уваги може наразити їх самих або інших людей на небезпеку одержання серйозних травм або навіть спричинити смерть, до того часу коли сонливість та/або напади раптового сну не зникнуть (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Спосіб застосування та дози.
Неупро® застосовувати 1 раз на день. Необхідно використовувати пластир приблизно в один і той же час щодня. Пластир наклеювати на поверхню шкіри та залишати на 24 години, а потім замінювати новим пластиром, закріпивши його на інше місце. Якщо було пропущено 1 застосування препарату у звичний час дня або пластир відклеївся, необхідно використати новий пластир впродовж періоду, що залишився до закінчення доби.
Пацієнти з ідіопатичною хворобою Паркінсона на ранній стадії.
Застосування препарату необхідно розпочати з одноразової щоденної дози 2 мг/24 години, а потім щотижня підвищувати дозу на 2 мг/24 години до досягнення ефективної дози, не перевищуючи максимальну дозу 8мг/24 години. Інколи доза 4 мг/24 години може виявитися ефективною. Але для більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3-4 тижні і становить 6 мг/24 години або 8 мг/24 години відповідно. Максимальна доза - 8 мг/24 години.
Пацієнти з ідіопатичною хворобою Паркінсона на пізній стадії з феноменом «включення-виключення».
Застосування препарату необхідно розпочати з одноразової щоденної дози 4мг/24години, а потім щотижня підвищувати дозу на 2 мг/24 години до досягнення ефективної дози, не перевищуючи максимальну дозу 16мг/24 години. Інколи доза 4 мг/24 години або 6мг/24години може виявитися ефективною. Але для більшості пацієнтів ефективна доза досягається через 3-7 тижнів і становить від 8 мг/24 години до максимальної дози 16 мг/24 години.
У випадку застосування доз вище 8мг/24години можливе використання комбінації різних дозувань (наприклад, для отримання дози 10 мг/24 години можна використати пластирі 6мг/24години і 4мг/24години).
Метод застосування
Пластир наклеювати на чисту, суху, неушкоджену ділянку шкіри передньої ділянки стінки живота, плеча або верхньої частини руки, передньої або зовнішньої поверхні стегна, бокову поверхню поперекової зони. Необхідно уникати повторного наклеювання пластиру на одне й те ж місце впродовж 14 днів. Неупро® не слід наклеювати на ділянках шкіри з почервонінням, подразненням або пошкодженням (див. розділ «Особливості застосування»).
Характеристики
| Производитель | UCB Pharma |
|---|---|
| Страна производителя | France |
Отзывы
Напишите свой собственный отзыв