Преотакт 100мкг/доза 14 доз 1,61мг картр. № 2

Інструкція Преотакт
Активна речовина: паратиреоїдний гормон (parathyroid hormone)
Форма випуску, упаковка та склад препарату Преотакт
Порошок для приготування розчину для підшкірного введення у вигляді білої або майже білої пористої твердої речовини або порошку.
Склад розчину для розведення: вода д/в до 1.13 г, м-крезол 3.62 мг.
1 доза 1 картридж
паратиреоїдний гормон 100 мкг 1.61 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид 4.5 мг, манітол 30 мг, лимонної кислоти моногідрат 1.26 мг, хлористоводнева кислота до pH 5.5,
гідроксид натрію до pH 5.5.

Код ATX: H05AA03 (Паратиреоїдний гормон)

Фармакологічна дія
Преотакт містить рекомбінантний людський паратиреоїдний гормон (ПГ), ідентичний природному поліпептиду, що складається з 84
амінокислотних залишків. Фізіологічна дія ПГ включає стимуляцію утворення кісткової тканини за допомогою прямої дії на клітини,
що формують кістку (остеобласти), побічно підвищуючи абсорбцію кальцію в кишечнику і реабсорбцію кальцію в канальцях нирок,
а також збільшуючи екскрецію фосфатів нирками. Вплив ПГ на кісткову тканину залежить з його системної концентрації. Тимчасове
підвищення концентрації ПГ після підшкірного введення препарату Преотакт стимулює утворення нової кісткової тканини на губчастих
та трубчастих (періостальних та/або ендостальних) кісткових поверхнях за рахунок переважної стимуляції остеобластичної активності
порівняно з остеокластичною активністю. ПГ є основним регулятором концентрації гомеостазу плазмового кальцію. Після підшкірного
введення Преотакту (100 мкг) загальна концентрація плазмового кальцію поступово підвищується і досягає максимальної концентрації
приблизно через 6-8 годин після ін'єкції. Плазмова концентрація кальцію повертається до вихідного значення через 24 години після
введення дози препарату.

Фармакокінетика
Абсорбція

Після підшкірного введення 100 мкг ПГ в ділянку живота відбувається швидке піднесення його плазмової концентрації, яка досягає
максимальної через 1-2 години після введення. Середнє значення періоду нолувиведення становить приблизно 1,5 години.
Абсолютна біодоступність 100 мкг ПГ після підшкірного введення в ділянку живота становить 55%.

Розподіл

Об'єм розподілу у рівноважному стані після внутрішньовенного введення препарату становить приблизно 5,4 літри. Індивідуальні
відмінності щодо обсягу розподілу препарату становлять приблизно 40%.

Біотрансформація

ПГ ефективно виводиться з крові за допомогою опосередкованого рецепторами процесу, що відбувається в печінці, де здійснюється його
метаболізм до утворення дрібніших пептидних фрагментів. Фрагменти, що утворилися від N-кінцевих молекул, надалі метаболізуються
всередині клітин, у той час як фрагменти, що утворилися від С-кінцевих молекул, обернено секретуються в кров і потім виводяться
нирками. Після підшкірного введення дози препарату Преотакт вміст циркулюючих С-концвих молекул у крові становить 60-90%.
Системний кліренс ПГ (45,3 л/год) після внутрішньовенної дози препарату є близьким до нормального струму плазми у печінці та
відповідає підвищеному печінковому метаболізму активної речовини. Індивідуальні відмінності системного кліренсу становлять приблизно
15%.

Елімінація

ПГ метаболізується в печінці та меншою мірою нирками. ПГ не екскретується з організму у нативному вигляді. Циркулюючі С-кінцеві
молекули фільтруються нирками, але згодом розщеплюються до ще дрібніших фрагментів під час рсабсорбції в канальцях.

Літні пацієнти

Відмінностей у фармакокінетиці Преотакту залежно від віку (від 47 до 88 років) не виявлено. Корекція дози в залежності від віку не
потрібна.

Відмінності в залежності від статі

Препарат вивчався лише у жінок у постменопаузі.

Показання для застосування. Преотакт.
лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі з високим ризиком переломів
Режим дозування
Препарат призначається один раз на добу в дозі 100 мкг, що рекомендується, у вигляді підшкірної ін'єкції в область живота.

Препарат запроваджується за допомогою шприц-ручки Преотакт. Вміст двокамерного картриджа змішується у шприц-ручці. Після
розведення рідина має бути прозорою та безбарвною. Не допускається струшування препарату, оскільки це може призвести до
денатурації активної речовини. Якщо розведений розчин є непрозорим, забарвленим або містить частинки, що не розчиняються,
картридж слід видалити зі шприц-ручки і встановити новий.

Пацієнт має бути навчений технікою проведення ін'єкцій. Посібник користувача, що містить інформацію про техніку проведення ін'єкцій,
поставляється разом зі шприц-ручкою Преотакт.

При недостатньому надходженні в організм кальцію та вітаміну D з їжею ці речовини повинні призначатися додатково.

Тривалість лікування Преотактом становить до 24 місяців.

Для подальшого підвищення мінеральної густини кісткової тканини після терапії препаратом пацієнтам може бути призначена терапія
біфосфонатами.

Спеціальні групи пацієнтів

Порушення функції нирок

У пацієнтів із слабкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Печінкова недостатність

У пацієнтів зі слабкою або помірною печінковою недостатністю (загальний бал за шкалою Child-Pugh від 7 до 9) корекція дози не потрібна.

Діти та підлітки

Безпека та ефективність препарату Преотакт у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалась. Препарат не рекомендується
використовувати у дітей та молодих дорослих пацієнтів.

Літні пацієнти

Корекція дози препарату в залежності від віку не потрібна.

Побічна дія
Для класифікації побічних ефектів за частотою виникнення було використано такі категорії: дуже часті (>1/10); часті (> 1/100 та <1/10);
нечасті (>1/1000 та <1/100); рідкісні (>1/10000 та <1/1000); дуже рідкісні (<1/10000), включаючи звіти про окремі випадки.

Інфекційні та паразитарні захворювання

Нечасті: застудні захворювання.

Порушення з боку обміну речовин та харчування

Дуже часті: гіперкальціємія (є минущою і в основному з'являється в перші три місяці терапії);

Часті: підвищення вмісту кальцію у крові;

Нечасті: підвищення вмісту лужної фосфатази у крові, анорексія, підвищення вмісту сечової кислоти у крові.

Порушення з боку нервової системи

Часті: головний біль, запаморочення;

Нечасті: дизгевзія, паросмія.

Наріщення з боку серця

Часті: відчуття серцебиття.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часті: нудота;

Часті: блювання, запор, диспепсія, діарея.

Нечасті: біль у животі.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини

Часті: м'язові судоми, біль у кінцівках, біль у спині.

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже часті: гіперкальціурія;

Часті: підвищення співвідношення кальцію сечі/креатиніну, підвищення вмісту кальцію в сечі.

Загальні розлади та порушення у місці введення

Часті: гіперемія у сфері ін'єкції, слабкість, астенія;

Нечасті: подразнення у сфері ін'єкції.

Протипоказання до застосування
гіперчутливість до ПГ або будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;
попередня променева терапія кісток скелета;
попередні гіперкальціємія та інші розлади фосфорно-кальцієвого обміну;
метаболічні захворювання кісткової тканини, крім первинного остеопорозу (включаючи гіперпаратиреоз та хворобу Педжету);
незрозуміле підвищення кістково-специфічної лужної фосфатази;
тяжка ниркова недостатність;
тяжка печінкова недостатність.
З обережністю: у пацієнтів з активним або попереднім уролітіазом.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
ПГ не слід застосовувати під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів зі слабкою або помірною печінковою недостатністю (загальний бал за шкалою Child-Pugh від 7 до 9) корекція дози не потрібна.

Застосування при порушеннях функції нирок
У пацієнтів із слабкою або помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) корекція дози не потрібна.

Застосування у дітей
Безпека та ефективність препарату Преотакт у пацієнтів віком до 18 років не досліджувалась. Препарат не рекомендується
використовувати у дітей та молодих дорослих пацієнтів.

Застосування у пацієнтів похилого віку
Корекція дози препарату в залежності від віку не потрібна.

особливі вказівки
У пацієнтів, яким проводиться терапія Преотактом, необхідно контролювати концентрацію кальцію в плазмі та/або сечі після 1, 3 та
6 місяців терапії. Пацієнтам, які мають ці показники протягом попереднього півроку терапії були в межах нормальних значень,
проведення подальшого контролю (після 6 місяців) не рекомендується.

У зв'язку з тим, що підвищення концентрації плазмового кальцію досягає максимального значення між 6-8 годинами після введення
препарату і повертається до вихідних значень через 20-24 години, зразки крові пацієнтів для визначення плазмової концентрації кальцію
повинні відбиратися не раніше, ніж через 20 годин після проведення останньої ін'єкції.

Дії при підвищенні плазмової концентрації кальцію

Пацієнти із стійким підвищенням концентрації плазмового кальцію (вище за верхню межу норми) повинні перевірятися на можливу
наявність супутнього захворювання, яке може бути причиною гіперкальціємії (наприклад, гіперпаратиреозу). За відсутності такого
захворювання необхідно проводити послідовно такі заходи:

відміна препаратів, що містять кальцій та вітамін D;
зміна частоти застосування препарату Преотакт: 100 мкг через день;
якщо після проведення цих заходів концентрація плазмового кальцію зберігається підвищеною, застосування Преотакту слід
призупинити та проводити спостереження за пацієнтом до нормалізації показника.
.У пацієнтів з пшеркальціємією та/або пптеркальціурією в анамнезі препарат може викликати підвищення концентрації кальцію в плазмі
та сечі. Не рекомендується застосування препарату понад 24 місяці.

Преотакт містить м-крезол, який може спричиняти алергічні реакції. В одній дозі препарату міститься менше 1 ммоль іонів натрію (23 мг).

Вплив на здатність до керування транспортними засобами та механізмами

У зв'язку з тим, що препарат може викликати запаморочення, пацієнтам слід утримуватись від керування автомобілем та роботи з
механізмами до припинення симптомів запаморочення.

Передозування
У разі передозування препарату може виникати тривала гіперкальціємія, нудота, блювання, запаморочення та біль голови.

Специфічного антидоту препарату Преотакт немає. Терапія передозування повинна включати тимчасове скасування препарату, контроль
вмісту кальцію в плазмі крові, а також комплекс заходів, спрямованих на гідратацію організму. У зв'язку з відносно короткою тривалістю
фармакологічної активності препарату застосування додаткових заходів не вимагається.

Лікарська взаємодія
ПГ є природним пептидом, який не метаболізується мікросомальними ферментами печінки (наприклад, ізоферментами цитохрому Р450),
що здійснюють метаболізм лікарських засобів, і не інгібує їх. Більше того, ПГ не зв'язується з білками плазми та має малий обсяг
розподілу. Отже, взаємодій з іншими лікарськими засобами не передбачається, і спеціальних досліджень вивчення взаємодії з іншими
лікарськими засобами не проводилося. У ході проведення клінічних досліджень не було ідентифіковано випадків взаємодії з іншими
лікарськими засобами.

Спільне застосування препарату Преотакт та серцевих глікозидів при виникненні гіперкальціємії може призводити до розвитку
глікозидної інтоксикації.

Умови зберігання препарату Преотакт
Порошок та розчинник: при температурі не вище 25°С у захищеному від світла місці. Чи не заморожувати.

Розчин для підшкірного введення: не струшувати; зберігати у холодильнику за нормальної температури 2°С-8°С. Чи не заморожувати.
зберігати при температурі до 25 ° С протягом 7 днів. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Преотакт
Термін придатності - порошок та розчинник: 30 місяців; розчин для підшкірного введення: - 28 днів при температурі 2-8°С; 7 днів за
температури до 25°С.
Умови реалізації
За рецептом.