Серетид эвохалер аэр. д/инг. дозир. 25 мкг/доза + 50 мкг/доза баллон 120 доз

Інструкція для Серетид евохалер (спрощена)
Склад
діючі речовини: сальметерол (у формі сальметеролу ксинафоату), флютиказону пропіонат;

1 доза препарату містить 25 мкг сальметеролу (у формі сальметеролу ксинафоату) та 50 мкг або 125 мкг, або 250 мкг флютиказону пропіонату;

допоміжна речовина: пропелент HFA 134a.
Лікарська форма
Аерозоль для інгаляцій, дозований.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.
Фармакотерапевтична група
Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування. Адренергічні засоби у комбінації з кортикостероїдами або іншими препаратами, за винятком антихолінергічних засобів. Сальметерол і флютиказон. Код АТХ R03A К06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Серетид™ Евохалер™ містить сальметерол та флютиказону пропіонат, що мають різні механізми дії.

Сальметерол

Сальметерол – це селективний агоніст b2-адренорецепторів тривалої (12 годин) дії, що має довгий боковий ланцюжок, пов’язаний із зовнішнім доменом рецептора.

Сальметерол забезпечує більш тривалу бронходилатацію (не менше 12 годин), ніж рекомендовані дози традиційних агоністів b2-адренорецепторів короткої дії.

Флютиказону пропіонат

Флютиказону пропіонат при його інгаляційному застосуванні у рекомендованих дозах чинить виражену глюкокортикоїдну протизапальну дію у легенях, що призводить до зменшення клінічних симптомів та частоти загострень бронхіальної астми без появи побічних реакцій, що спостерігаються при системному застосуванні кортикостероїдів.
Показання
Регулярне лікування бронхіальної астми у пацієнтів, яким показана комбінована терапія b2-агоністом тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом:

пацієнтів з незадовільним контролем бронхіальної астми на тлі терапії інгаляційними кортикостероїдами та b2-агоністами короткої дії за вимогою або
пацієнтів з адекватним контролем бронхіальної астми на тлі терапії інгаляційними кортикостероїдами та b2-агоністами тривалої дії у різних інгаляторах. 
Протипоказання
Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
b-адреноблокатори можуть послабити або нівелювати ефект сальметеролу. Слід уникати застосування неселективних і селективних бета-блокаторів пацієнтам з астмою, окрім випадків, коли для цього є серйозні підстави. Застосування b2-агоністів може спричинити потенційно небезпечну гіпокаліємію. З особливою обережністю лікарський засіб призначають пацієнтам з гострою тяжкою астмою, оскільки одночасне застосування похідних ксантину, стероїдів та діуретиків може посилювати побічні реакції.

Одночасне застосування з лікарськими засобами, що містять інші b-адренергічні засоби, може мати потенційний адитивний ефект.

Флютиказону пропіонат.

У звичайних умовах після інгаляційного введення досягаються низькі концентрації флютиказону пропіонату у плазмі крові завдяки екстенсивному метаболізму першого проходження та високому системному кліренсу препарату, опосередкованого цитохромом CYРЗА4 у печінці та кишечнику. Тому імовірність клінічно значущої медикаментозної взаємодії, обумовленої флютиказону пропіонатом, є дуже малою.

За даними дослідження медикаментозних взаємодій за участю здорових добровольців із застосуванням інтраназального флютиказону пропіонату, ритонавір (сильний інгібітор цитохрому CYРЗА4) у дозі 100 мг двічі на день підвищує концентрацію флютиказону пропіонату у плазмі крові у кілька сотень разів, що призводить до істотного зменшення концентрації кортизолу в сироватці крові. Щодо інгаляційного флютиказону пропіонату відповідна інформація відсутня, але очікується суттєве збільшення рівня флютиказону пропіонату у сироватці крові. Повідомляли про випадки синдрому Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Сумісного застосування слід уникати, окрім випадків, коли користь від застосування перевищуватиме потенційний ризик системних глюкокортикоїдних побічних реакцій.

За даними невеликого дослідження взаємодії з менш потужним інгібітором CYP3A кетоконазолом за участю здорових добровольців, експозиція флютиказону пропіонату після 1 інгаляції збільшувалася на 150 %, що спричиняло більше зменшення рівня кортизолу у плазмі крові порівняно із застосуванням флютиказону пропіонату самостійно. Очікується, що сумісне застосування з іншими сильними інгібіторами CYP3A, такими як ітраконазол, кобіцистатовмісними препаратами та з помірними інгібіторами CYP3A, такими як еритроміцин, збільшить системну експозицію флютиказону пропіонату та ризик виникнення системних побічних реакцій.

Таких комбінацій слід уникати, окрім випадків, коли очікувана користь переважатиме потенційний ризик розвитку системних побічних реакцій на кортикостероїди. У таких випадках стан пацієнтів слід контролювати щодо розвитку системних небажаних явищ.

Сальметерол.

Сильні інгібітори CYP3A4

Сумісне застосування кетоконазолу (400 мг перорально 1 раз на добу) та сальметеролу (50 мкг інгаляційно 2 рази на добу) у 15 здорових добровольців протягом 7 днів спричинило суттєве збільшення плазмової експозиції сальметеролу (у 1,4 раза – максимальна концентрація (Cmax) та у 15 разів – площа під кривою концентрація–час (AUC)). Це може призводити до збільшення частоти інших системних реакцій на сальметерол (наприклад, подовження інтервалу QT та пальпітація) порівняно із застосуванням сальметеролу або кетоконазолу самостійно (див. розділ «Особливості застосування»).

Клінічно вираженого впливу на артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, рівень глюкози крові та рівень калію у крові не зафіксовано. Сумісне застосування з кетоконазолом не збільшувало період напіввиведення сальметеролу або кумуляцію сальметеролу при повторному застосуванні.

Сумісного застосування з кетоконазолом слід уникати, окрім випадків, коли очікувана користь переважає потенційний ризик виникнення системних побічних реакцій на сальметерол. Імовірно, існує схожий ризик взаємодії з іншими сильними інгібіторами CYPA4 (наприклад з ітраконазолом, телітроміцином, ритонавіром).

Помірні інгібітори CYP3A4

Сумісне застосування еритроміцину (500 мг перорально 3 рази на добу) та сальметеролу (50 мкг інгаляційно 2 рази на добу) у 15 здорових добровольців протягом 6 днів спричинило невелике та статистично несуттєве збільшення плазмової експозиції сальметеролу (у 1,4 раза Cmax та в 1,2 раза AUC). Сумісне застосування з еритроміцином не асоціювалося з виникненням будь-яких серйозних побічних реакцій.
Спосіб застосування та дози
Серетид™ Евохалер™ призначений лише для інгаляційного застосування.

Пацієнтам слід усвідомлювати, що Серетид™ Евохалер™ необхідно застосовувати регулярно, навіть у період відсутності нападів бронхіальної астми.

Пацієнтам слід регулярно проходити медичне обстеження для того, щоб підібрана для них доза залишалася оптимально ефективною, змінювати яку може лише лікар. Дозу препарату слід титрувати до мінімальної ефективної, що забезпечує контроль симптомів захворювання. Якщо такий ефективний контроль досягається на тлі мінімальної ефективної дози препарату при застосуванні її 2 рази на добу, наступним кроком може бути переведення хворого на застосування одного інгаляційного кортикостероїду. Як альтернатива для лікування пацієнтів, яким необхідно застосовувати b2-агоністи тривалої дії, дозу препарату Серетид™ Евохалер™ можна зменшувати до прийому 1 раз на добу, якщо, на думку лікаря, це адекватно підтримуватиме контроль симптомів захворювання. Якщо пацієнт має в анамнезі нічні напади бронхіальної астми, цю одноразову дозу слід застосовувати перед сном. Якщо в анамнезі напади головним чином виникали вдень, дозу слід застосовувати вранці.

Кількість флютиказону пропіонату в обраній формі препарату Серетид™ Евохалер™ має відповідати тяжкості захворювання. Примітка: Серетид™ Евохалер™ у дозі 25 мкг/50 мкг не є прийнятним для лікування дорослих та дітей з тяжкою бронхіальною астмою. Якщо окремому пацієнту необхідні дозування, які виходять за межі рекомендованого режиму, слід призначати необхідні дози b2-агоніста та/або кортикостероїду.

Рекомендовані дози.

Дорослі та підлітки віком від 12 років:

2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу
або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/125 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу;
або 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/250 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу.
Для лікування дорослих та підлітків з помірною персистуючою бронхіальною астмою (щодобове виникнення симптомів, щодобове застосування засобів для швидкого полегшення та обмеження повітряного потоку від помірного до тяжкого ступеня) Серетид™ Евохалер™ можна застосовувати як стартову підтримуючу терапію, якщо необхідно досягти швидкого контролю симптомів захворювання. У таких випадках препарат рекомендується застосовувати у стартовій дозі: 2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флютиказону пропіонату 2 рази на добу. Після досягнення контролю симптомів бронхіальної астми слід розглянути можливість зменшення об’єму терапії на крок вниз та призначення лише інгаляційного кортикостероїду. При зменшенні об’єму терапії на крок вниз важливо проводити регулярний огляд пацієнта.

У разі відсутності одного або двох критеріїв тяжкості, чіткої переваги застосування препарату Серетид™ Евохалер™ порівняно із застосуванням лише інгаляційного флютиказону пропіонату як стартової підтримуючої терапії не було продемонстровано. Загалом інгаляційні кортикостероїди залишаються препаратами першої лінії для лікування більшості пацієнтів. Серетид™ Евохалер™ не слід призначати для стартової терапії легкої бронхіальної астми. Серетид™ Евохалер™ у дозі 25 мкг/50 мкг не є прийнятним для лікування дорослих та дітей з тяжкою бронхіальною астмою. Для лікування пацієнтів з тяжкою астмою рекомендується спочатку встановити відповідну дозу інгаляційного кортикостероїду перед застосуванням будь-якої фіксованої комбінації.

Діти.

Діти віком 4–12 років:

2 інгаляції 25 мкг сальметеролу/50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу.
Максимальна добова доза флютиказону пропіонату у складі Серетид™ Евохалер™ становить 100 мкг 2 рази на добу.

Немає даних щодо застосування лікарського засобу Серетид™ Евохалер™ дітям віком до 4 років.

Особливі групи пацієнтів.

Немає необхідності коригувати дозу пацієнтам літнього віку або пацієнтам з нирковою недостатністю. Дані щодо застосування лікарського засобу Серетид™ Евохалер™ пацієнтам з печінковою недостатністю відсутні.

Інструкція для користування інгалятором

Пацієнти мають бути проконсультовані щодо належного використання інгалятора. Інгаляцію слід проводити стоячи або сидячи. Цей інгалятор розроблений спеціально для застосування у вертикальному положенні.

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви у користуванні більше 1 тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків, добре струсити інгалятор та зробити 2 розпилення у повітря, щоб переконатися у його правильній роботі.

Користування інгалятором

Зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього з боків.
Переконатися, що всередині та ззовні інгалятора, включаючи мундштук, немає сторонніх предметів.
Старанно струсити інгалятор, щоб видалити з інгалятора будь-який сторонній предмет і для того, щоб вміст інгалятора був рівномірно змішаний.
Взяти інгалятор у руку вертикально між великим та іншими пальцями, причому великий палець має бути на корпусі інгалятора нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот між зубами і охопити його губами, не прикушуючи.
Роблячи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щоб виконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати. 1 натискання на верхівку інгалятора відповідає 1 дозі.
Затримати дихання, витягнути інгалятор з рота і зняти палець з верхівки інгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки це можливо.
Якщо необхідно виконати подальші розпилення, зачекати приблизно 30 секунд, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані у пунктах 3–7.
Згодом прополоскати рот водою та сплюнути її.
Насадити ковпачок мундштука на місце шляхом натискання до клацання у необхідному напрямку.
ВАЖЛИВО

Виконувати дії, описані у пунктах 5, 6 і 7, не поспішаючи. Перед самим розпиленням вдихати необхідно якомога повільніше. Перші кілька разів слід потренуватися перед дзеркалом. Якщо біля верхівки інгалятора або з боків рота з’явиться «хмарка», необхідно розпочати процедуру знову з пункту 3.

Одразу після використання закрити мундштук ковпачком, обережно натискаючи на нього до появи клацання. Не слід прикладати надмірні зусилля для натискання.

Полоскання ротової порожнини, спльовування води та/або чищення зубів після кожного застосування лікарського засобу мінімізує ризик розвитку орофарингеального кандидозу та захриплості.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена при охолодженні балончика.

Балон містить рідину під тиском. Не нагрівати вище 50 °С, захищати від прямого сонячного світла. Не розбирати, не проколювати і не спалювати балон навіть після повного використання.

Утилізацію невикористаного залишку лікарського засобу або використаної тари слід здійснювати відповідно до локальних вимог.

Якщо лікар дав інші інструкції для користування інгалятором, слід виконувати їх, а також звертатися за порадою при виникненні будь-яких труднощів.

Діти.

Може виникнути необхідність у тому, щоб інгаляції дітям проводили дорослі. Попросити дитину видихнути і виконувати розпилення одразу після того, як вона почне вдих. Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені дорослі можуть тримати інгалятор обома руками. Слід покласти обидва вказівні пальці на верхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.

Чищення

Інгалятор слід чистити не рідше 1 разу на тиждень.

Зняти ковпачок мундштука.
Не виймати металевий балон з пластикового футляра.
Протерти зовнішню та внутрішню поверхню ковпачка мундштука та пластиковий футляр сухою серветкою.
Помістити ковпачок мундштука на місце до характерного клацання, не докладаючи надмірних зусиль.
НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Діти.

Немає даних щодо застосування лікарського засобу Серетид™ Евохалер™ дітям віком до 4 років, тому застосовувати препарат цій віковій категорії не рекомендується.
Передозування
За даними клінічних досліджень немає інформації щодо випадків передозування препаратом Серетид™ Евохалер™, однак дані щодо передозування обох діючих речовин наводяться нижче.

Ознаки і симптоми, які можна очікувати при передозуванні сальметеролу, є типовими для надмірної стимуляції β2-агоністами, включаючи запаморочення, тремор, головний біль, тахікардію, підвищення систолічного артеріального тиску. Якщо лікування препаратом Серетид™ Евохалер™ необхідно припинити у результаті передозування b2-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити відповідну замісну стероїдну терапію. Додатково може виникнути гіпокаліємія, тому слід контролювати рівні калію у сироватці крові та зважити необхідність замісної терапії калієм.

Гостре передозування

Інгаляція флютиказону пропіонату у дозах, що перевищують рекомендовані, може спричиняти тимчасову супресію функції надниркових залоз. Це не потребує невідкладних заходів, оскільки функція надниркових залоз відновлюється через кілька днів, що може бути перевірено визначенням кортизолу у плазмі крові.

Хронічне передозування

є ризик виникнення супресії функції надниркових залоз при застосуванні вищих за затверджені доз препарату Серетид™ Евохалер™ протягом тривалого часу.

Повідомлялося дуже рідко про гострі адреналові кризи, що траплялися головним чином у дітей, яким застосовували вищі за рекомендовані дози протягом тривалого часу (декілька місяців або років). При цьому спостерігали гіпоглікемію, що пов’язана зі сплутаністю свідомості та судомами. До чинників, що потенційно можуть провокувати гострий адреналовий криз, належать травма, хірургічне втручання, інфекція та будь-яке швидке зниження дози інгаляційного флютиказону пропіонату.

Рекомендується проводити контроль резервної функції кори надниркових залоз. У разі передозування флютиказону пропіонату при застосуванні препарату Серетид™ Евохалер™ терапію можна продовжувати у відповідних дозах, що забезпечують контроль симптомів.

Специфічного лікування передозування сальметеролу та флютиказону пропіонату немає, необхідно застосовувати підтримуючу терапію із контролем за станом пацієнта.
Побічні ефекти
Оскільки Серетид™ Евохалер™ містить сальметерол та флютиказону пропіонат, можна очікувати побічних реакцій типів та ступеня тяжкості, характерних для кожного компонента. Додаткові побічні реакції, обумовлені одночасним застосуванням двох компонентів, не спостерігаються.

Побічні дії, що спричиняються застосуванням сальметеролу/флютиказону пропіонату, наведені нижче (таблиця) і класифіковані за органами та системами, а також за частотою виникнення. Частота визначена як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100), рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000) та невідомо (не можна визначити за наявними даними). Інформація щодо частоти виникнення отримана за результатами клінічних випробувань. Інформація щодо випадків, зафіксованих у групі плацебо, не взята до уваги.

Опис деяких побічних реакцій

Повідомлялося про фармакологічні побічні реакції лікування β2-агоністами, такі як тремор, відчуття серцебиття, головний біль, проте вони зазвичай минущі і зменшуються при регулярному застосуванні.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, після інгаляції може виникнути парадоксальний бронхоспазм зі стрімким посиленням сухих хрипів та задишки. Парадоксальний бронхоспазм піддається лікуванню швидкодіючими бронходилататорами, лікування необхідно розпочинати відразу. В таких випадках застосування препарату Серетид™ Евохалер™ слід негайно припинити, пацієнта обстежити та у разі потреби призначити альтернативну терапію.

Завдяки вмісту флютиказону пропіонату у складі препарату у деяких пацієнтів спостерігаються захриплість голосу, кандидоз рота і горла, рідко - стравоходу.

Частоту проявів захриплості та кандидозу рота і горла можна зменшити полосканням рота водою та/або чищенням зубів після інгаляції. Симптоматичне лікування кандидозу рота і горла можна здійснювати місцевими протигрибковими засобами, не припиняючи при цьому застосування препарату Серетид™ Евохалер™.

Пацієнти дитячого віку

У дітей та підлітків можливі системні реакції, включаючи синдром Кушинга, кушингоїдні ознаки, пригнічення надниркових залоз, затримку росту. У дітей може також виникати тривожність, порушення сну та зміни поведінки, включаючи гіперактивність і дратівливість.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції на лікарський засіб у післяреєстраційний період має важливе значення. Це забезпечує безперервний моніторинг співвідношення ризик/користь застосування лікарського засобу. Фахівці у сфері охорони здоров’я, а також пацієнти можуть повідомляти про підозрювані побічні реакції до ТОВ «ГлаксоСмітКляйн Фармасьютікалс Україна» за цілодобовим телефоном (044) 585-51-85 або на email [email protected].
Термін придатності
2 роки.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 °С. Не заморожувати.

Захищати від впливу прямих сонячних променів.

Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 120 доз в аерозольному балоні з алюмінієвого сплаву, що має внутрішнє покриття та дозуючий клапан. Кожен балон має пластиковий розпилювач та пилозахисний ковпачок. Балон поміщений у картонну коробку.
Категорія відпуску
За рецептом.