Сиофор 500 таблетки п/о 500 мг № 60

Діючі речовини
Метформін 500 мг
Форма випуску
таблетки для внутрішнього застосування

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка

Механізм дії. Дія метформіну обумовлено трьома механізмами:

зменшенням вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогенолізу;
підвищенням чутливості м'язів до інсуліну, поліпшенням захоплення глюкози периферичними тканинами та її утилізації;
уповільненням всмоктування глюкози в кишечнику.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену за рахунок впливу на гликогенсинтетазу. Метформін підвищує функціональну активність всіх відомих нині видів транспортерів глюкози (GLUT).

Метформін відноситься до групи бігуанідів, що володіють цукрознижувальними властивостями та сприяють зниженню рівня глюкози в крові як натще, так і після їжі. Препарат не стимулює секрецію інсуліну і тому не обумовлює гіперглікемію.

Метформін надає сприятливу дію на обмін жирів, а саме: його застосування в терапевтичних дозах знижує рівень загального холестерину, ЛПНЩ і ТГ.

В ході клінічних досліджень при застосуванні метоформіна маса тіла пацієнтів залишалася стабільною або помірно знижувалася.

Клінічна ефективність і безпеку. В ході проспективного рандомізованого дослідження (UKPDS) встановлена тривала користь регулярного контролю рівня глюкози в крові у дорослих пацієнтів з цукровим діабетом II типу.

Аналіз даних, отриманих у пацієнтів з надмірною масою тіла, яким метформіну гідрохлорид був призначений після встановлення неефективності дієтотерапії, показав:

статистично значуще зниження абсолютного ризику розвитку діабетичних ускладнень у пацієнтів, які отримували метформіну гідрохлорид (29,8 випадка / 1000 пацієнтів-років), в порівнянні з окремо взятої дієтою (43,3 випадка / 1000 пацієнтів-років, р = 0,0023), і в порівнянні з сумарними показниками у пацієнтів, які отримували монотерапію похідними сульфонілсечовини та інсуліном (40,1 випадка / 1000 пацієнтів-років, р = 0,0034);
статистично значуще зниження абсолютного ризику летальності, пов'язаної з цукровим діабетом: метформіну гідрохлорид - 7,5 випадку / 1000 пацієнтів-років; тільки дієтотерапія -12,7 випадку / 1000 пацієнтів-років (р = 0,017);
статистично значуще зменшення абсолютного ризику летальності по всіх причин: у пацієнтів, які приймали метформіну гідрохлорид (13,5 випадка / 1000 пацієнтів-років), в порівнянні з окремо взятої дієтою (20,6 випадка / 1000 пацієнтів-років, р = 0,011), і в порівнянні з сумарними показниками пацієнтів, які отримували монотерапію похідними сульфонілсечовини та інсуліном (18,9 випадка / 1000 пацієнтів-років, р = 0,021);
статистично значуще зниження абсолютного ризику розвитку інфаркту міокарда: метформіну гідрохлорид - 11 випадків / 1000 пацієнтів-років; тільки дієтотерапія - 18 випадків / 1000 пацієнтів-років (р = 0,01).
Перевага метформіну гідрохлориду, застосовуваного як препарат другого вибору в комбінації з сульфонілсечовиною, з точки зору клінічного результату не підтверджено.

У деяких пацієнтів з цукровим діабетом I типу метформіну гідрохлорид застосовували в комбінації з інсуліном, однак клінічне перевага такої комбінованої терапії офіційно не встановлено.

Діти та підлітки. За даними контрольованих клінічних випробувань, в ході яких препарат протягом 1 року застосовували у обмеженої кількості дітей і підлітків у віці 10-16 років, ефективність препарату по контролю рівня глюкози в крові була приблизно такою ж, як і у дорослих.

Показання
Лікування цукрового діабету ii типу у дорослих і дітей віком старше 10 років, особливо у осіб з надлишковою масою тіла, при неефективності дієтотерапії та фізичного навантаження. у дітей у віці старше 10 років сиофор 500, 850, 1000 можна застосовувати в якості монотерапії або в комбінації з інсуліном.
Застосування
дорослі

Монотерапія і комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами. Початкова доза становить зазвичай 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 2-3 рази на добу під час або після прийому їжі. Через 10-15 діб дозу необхідно коригувати залежно від показників рівня глюкози в крові. Поступове підвищення дози позитивно впливає на переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну гідрохлориду становить 3 г, яку застосовують в 3 прийоми. При переведенні з іншого перорального протидіабетичного засобу на метформіну гідрохлорид необхідно скасувати попереднє засіб, а потім почати терапію в вищезазначених дозах. Для досягнення кращого контролю рівня глюкози в крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії.

Комбінація з інсуліном. Метформіну гідрохлорид застосовують у стандартній початковій дозі 500-850 мг 2-3 рази на добу, а дозу інсуліну визначають на підставі концентрації глюкози в крові.

Пацієнти похилого віку. З огляду на можливого порушення функції нирок у пацієнтів похилого віку дозу препарату визначають на підставі контролю функції нирок. Необхідний регулярний контроль функції нирок (див. Особливості застосування).

Діти у віці старше 10 років

Монотерапія та комбінована терапія з інсуліном. Стандартна початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу, яку приймають під час або після прийому їжі. Через 10-15 діб дозу необхідно коригувати на підставі даних про рівень глюкози в крові. Поступове підвищення дози покращує переносимість препарату з боку шлунково-кишкового тракту. Максимальна добова доза метформіну гідрохлориду становить 2 г, яку застосовують в 2-3 прийоми.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Метформін можна застосовувати у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю, стадія ІІІа (кліренс креатиніну 45-59 мл/хв або швидкість клубочкової фільтрації (СКФ) 45-59 мл/хв / 1,73 м 2) тільки в разі відсутності інших умов, які можуть підвищити ризик розвитку лактоацидозу, з подальшим коригуванням дози: початкова доза становить 500 або 850 мг метформіну гідрохлориду 1 раз на добу. Максимальна доза становить 1000 мг/добу і повинна бути розділена на 2 прийоми. Слід проводити ретельний моніторинг функції нирок (кожні 3-6 міс).

Якщо кліренс креатиніну або СКФ знижується до 45 мл/хв або 45 мл/хв / 1,73 м 2 відповідно, необхідно негайно припинити застосування метформіну.

Інструкція по застосуванню. Таблетку, вкриту оболонкою, можна розділити навпіл двома руками або поклавши її на плоску поверхню широким клиновидним поглибленням вниз і натиснувши великим пальцем.
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або інших компонентів препарату. діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома; ниркова недостатність помірною (стадія іііb) і важкого ступеня або порушення функції нирок (кліренс креатиніну 45 мл/хв або СКФ 45 мл/хв / 1,73 м2). гострі стани, здатні негативно вплинути на функцію нирок, наприклад дегідратація, важке інфекційне захворювання, шок.

Гострі або хронічні захворювання, які можуть спричинити гіпоксію тканин, наприклад декомпенсована серцева недостатність або дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок.

Печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.

Умови зберігання
Не потребує спеціальних умов зберігання. Не вище за температуру 30С