Стимулотон таблетки п/о 100 мг блистер № 28

Інструкція для Стимулотон таблетки (спрорщена)
Склад
діюча речовина: sertraline;

1 таблетка містить 100 мг сертраліну (у вигляді 111,9 мг сертраліну гідрохлориду);

допоміжні речовини: магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, овальної форми, зі стилізованим гравіюванням «Е 272» з одного боку та рискою − з іншого боку, без запаху.
Фармакотерапевтична група
Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Код АТХ N06А В06.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Сертралін є потужним та специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-НТ) in vitro, яке в організмі тварин призводить до потенціювання ефектів 5-НТ. Сертралін має лише дуже слабкий вплив на процеси зворотного нейронального захоплення норадреналіну та допаміну. У клінічних дозах сертралін блокує захоплення серотоніну у тромбоцитах людини. Препарат не проявляє стимулювальної, седативної, антихолінергічної або кардіотоксичної дії в експериментах на тваринах. У контрольованих дослідженнях з участю здорових добровольців сертралін не виявляв седативної дії та не впливав на психомоторні функції. Оскільки сертраліну властиве селективне інгібування зворотного захоплення 5-НТ, він не стимулює катехоламінергічну активність. Засіб не має афінності до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК чи бензодіазепінових рецепторів. Тривале застосування сертраліну у тварин призводило до зменшення активності норадреналінових рецепторів мозку, що спостерігається і при застосуванні інших ефективних у клінічній практиці антидепресантів та антиобсесивних засобів.

Сертралін не спричиняє розвитку медикаментозного зловживання. У плацебоконтрольованому подвійно сліпому рандомізованому дослідженні порівняльного потенціалу зловживання сертраліном, алпразоламом та d-амфетаміном у людей сертралін не спричиняв позитивних суб’єктивних ефектів, що свідчили б про потенціал до зловживання. Навпаки, учасники дослідження, які приймали як алпразолам, так і d-амфетамін порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо, мали статистично значущо вищі показники схильності до зловживання, ейфорії та потенційної медикаментозної залежності. Сертралін не спричиняє стимулювального ефекту чи відчуття тривоги, характерних для d-амфетаміну, або седативної дії та психомоторних порушень, характерних для алпразоламу.
Показання
Сертралін показаний для лікування таких розладів:

великі депресивні епізоди. Запобігання рецидиву великих депресивних епізодів;
панічні розлади з наявністю або відсутністю агорафобії;
обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих та дітей віком 6—17 років;
соціальний тривожний розлад;
посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

Протипоказане одночасне застосування сертраліну разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАО) необоротної дії у зв’язку з ризиком розвитку серотонінового синдрому з проявами таких симптомів, як збудження, тремор та гіпертермія. Розпочинати терапію сертраліном не можна щонайменше протягом 14 днів після припинення курсу лікування інгібітором МАО необоротної дії. Застосування сертраліну слід припинити щонайменше за 7 днів до початку терапії інгібітором МАО необоротної дії.

Протипоказане супутнє застосування сертраліну та пімозиду (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Спосіб застосування та дози
Стимулотон® приймати 1 раз на добу (вранці або ввечері). Таблетки Стимулотону® можна приймати незалежно від вживання їжі.

Початок лікування

Депресія та ОКР

Лікування Стимулотоном® слід розпочинати з дози 50 мг/добу.

Панічні розлади, ПТСР та соціальний тривожний розлад

Лікування слід розпочинати з дози 25 мг/добу. Через 1 тиждень дозу слід підвищити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що такий режим дозування знижує частоту розвитку на початковому етапі лікування побічних ефектів, характерних для панічних розладів.

Титрування дози

Депресія, ОКР, панічні розлади, соціальний тривожний розлад та ПТСР

У пацієнтів, які не відповідають на дозу 50 мг, ефект може бути досягнутий при підвищенні дози. Корекцію дози слід розпочинати не раніше ніж через 1 тиждень лікування, збільшуючи її поступово по 50 мг з проміжками тривалістю принаймні в один тиждень. Максимальна доза не має перевищувати 200 мг/добу. Корекцію дози слід проводити не частіше ніж 1 раз на тиждень, зважаючи на період напіввиведення сертраліну, що становить 24 години.

Перші прояви терапевтичного ефекту можуть спостерігатися протягом 7 днів лікування. Однак для досягнення терапевтичної відповіді зазвичай потрібен довший період, особливо для хворих з ОКР.

Підтримуюча доза

Дозування протягом довготривалої терапії слід утримувати на найнижчому ефективному рівні з наступним коригуванням залежно від терапевтичної відповіді.

Депресія

Довготривалу терапію можна також застосовувати для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (ВДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для профілактики рецидиву ВДЕ є такою ж, як доза, яку застосовували протягом лікування цього депресивного епізоду. Пацієнтам з депресією слід отримувати терапію протягом достатнього часу, щонайменше протягом 6 місяців, щоб упевнитися у повній відсутності симптомів.

Панічні розлади та ОКР

При тривалій терапії у пацієнтів з панічними розладами та ОКР слід проводити регулярну оцінку терапії, оскільки для цих розладів не було продемонстровано ефективності препарату у запобіганні рецидивів.

Застосування дітям

Діти з обсесивно-компульсивним розладом

Діти віком 13—17 років: початкова доза становить 50 мг 1 раз на добу.

Діти віком 6—12 років: початкова доза становить 25 мг 1 раз на добу. Через 1 тиждень дозу можна збільшити до 50 мг 1 раз на добу.

При необхідності у випадку відсутності бажаного ефекту на тлі прийому лікарського засобу у дозі 50 мг/добу можливе її подальше підвищення зі збільшенням дози на 50 мг на добу за 1 раз протягом кількох тижнів. Максимальна доза становить до 200 мг/добу.

Однак при підвищенні дози понад 50 мг у педіатрії слід враховувати загалом нижчу масу тіла дітей порівняно з дорослими. Не слід змінювати дозу частіше, ніж 1 раз на тиждень.

Ефективність лікарського засобу у дітей з великим депресивним розладом продемонстрована не була.

Дані щодо застосування препарату дітям до 6 років відсутні (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування пацієнтам літнього віку

Пацієнтам літнього віку лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, оскільки у таких пацієнтів підвищений ризик розвитку гіпонатріємії (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування при печінковій недостатності

Слід бути обережними при застосуванні сертраліну хворим з патологією печінки. При порушеннях функції печінки необхідно зменшити дозу або частоту прийому препарату. Сертралін не слід застосовувати пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки клінічні дані щодо застосування препарату таким хворим відсутні (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування при нирковій недостатності

При порушеннях функції нирок коригування дози лікарського засобу не потрібне (див. розділ «Особливості застосування»).

Симптоми відміни, які спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Слід уникати раптового припинення застосування препарату. При припиненні лікування сертраліном, щоб зменшити ризик розвитку реакцій синдрому відміни, дозу слід поступово зменшувати щонайменше протягом 1—2 тижнів (див. розділ «Особливості застосування» і «Побічні реакції»). Якщо після зменшення дози препарату або припинення його застосування з’являються нестерпні симптоми, може бути розглянуте відновлення застосування препарату у раніше призначеній дозі. Надалі лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.

Діти.

Стимулотон® не слід застосовувати для лікування дітей, за винятком дітей віком від 6 років з обсесивно-компульсивними розладами (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Передозування
Токсичність

Сертралін має діапазон безпеки, що залежить від популяції пацієнтів та супутнього застосування лікарських засобів. Повідомлялося про летальні випадки передозування сертраліну як при окремому застосуванні (без супутніх препаратів), так і у комбінації з іншими лікарськими засобами та/або алкоголем. У зв’язку з цим кожен випадок передозування потребує інтенсивної терапії.

Симптоми

Симптоми передозування включають побічні ефекти, опосередковані серотоніном, зокрема сонливість, шлунково-кишкові порушення (у тому числі такі як нудота та блювання), тахікардія, тремор, збудження і запаморочення. Менш часто повідомлялося про випадки коми.

Терапія

Специфічних антидотів сертраліну не існує. Необхідно забезпечити і підтримувати прохідність дихальних шляхів та достатній рівень оксигенації і вентиляції. Прийом активованого вугілля, що може застосовуватися разом із проносним засобом, може бути не менш ефективним за промивання шлунка та має бути взятим до уваги у випадку терапії передозування. Викликання блювання не рекомендоване. Рекомендований моніторинг серцевої діяльності та інших основних життєвих показників разом із симптоматичною та підтримуючою терапією. Враховуючи значний об’єм розподілу сертраліну, такі заходи, як форсований діурез, діаліз, гемоперфузія або замінна гемотрансфузія, навряд чи можуть бути корисними.

Передозування сертраліну може призвести до подовження інтервалу QT, тому рекомендується проводити ЕКГ-моніторинг в усіх випадках передозування препарату.
Побічні ефекти
Найчастіше спостерігається такий побічний ефект, як нудота. При лікуванні соціального тривожного розладу сертраліном у 14 % чоловіків відзначалася статева дисфункція (порушення еякуляції) порівняно з 0 % пацієнтів, які отримували плацебо. Ці побічні ефекти є дозозалежними і вони часто самостійно зникають при продовженні терапії.

Профіль побічних ефектів, які часто спостерігалися у ході проведення подвійно сліпих плацебоконтрольованих досліджень з участю пацієнтів з ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами, був подібним до такого у пацієнтів з депресією, які брали участь у клінічних дослідженнях.

Нижче наведено дані про побічні реакції, що спостерігалися у період постреєстраційного нагляду (частота їх розвитку невідома) і в ході проведення плацебоконтрольованих клінічних досліджень (у яких у цілому взяли участь 2542 пацієнти, які отримували сертралін, і 2145 пацієнтів, які отримували плацебо) з участю хворих з депресією, ОКР, панічними розладами, ПТСР та соціальними тривожними розладами.

Деякі з нижченаведених побічних реакцій можуть зменшуватися за інтенсивністю та частотою за умови тривалого лікування та не призводять до припинення терапії.

Частота побічних реакцій відображена як: дуже часто (≥ 1/10); часто (від ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100); рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (частоту не можна встановити за наявними даними).

Інфекції та інвазії

Часто: фарингіт; нечасто: інфекції верхніх дихальних шляхів, риніт; рідко: дивертикуліт§, гастроентерит, середній отит.

Пухлини доброякісні та злоякісні (у тому числі кісти та поліпи)

Рідко: новоутворення в одного пацієнта, який отримував сертралін, порівняно з відсутністю таких випадків у групі пацієнтів, які отримували плацебо.

З боку системи крові та лімфатичної системи

Рідко: лімфаденопатія*, тромбоцитопенія*§,лейкоцитопенія*§.

З боку імунної системи

Нечасто: підвищена чутливість*, сезонна алергія*; рідко: анафілактоїдна реакція*; частота невідома: алергія.

З боку ендокринної системи

Нечасто: гіпотиреоз*; рідко: гіперпролактинемія*,гіпотиреоїдизм, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону*§.

Метаболічні та аліментарні розлади

Часто: зниження апетиту, посилення апетиту*; рідко: цукровий діабет; гіперхолестеринемія, гіпоглікемія*, гіпонатріємія*§, гіперглікемія*§.

Психічні порушення

Дуже часто: безсоння (19 %); часто: депресія*, деперсоналізація, нічні жахи, відчуття тривожності*, збудження*, нервозність, зниження лібідо*, бруксизм*; нечасто: галюцинації*, ейфоричний настрій*, апатія, патологічне мислення; нечасто: агресія*; рідко: конверсійний розлад, залежність від ліків, психотичний розлад*, параноя, суїцидальне мислення / суїцидальна поведінка*§ [лише у пацієнтів з ОКР при короткочасному застосуванні препарату, у дослідженнях тривалістю 1—12 тижнів, були зареєстровані випадки наявності суїцидальних думок і суїцидальної поведінки під час терапії сертраліном чи невдовзі після припинення терапії (див. розділ «Особливості застосування»)]; рідко: конверсійний розлад*§, паронірія*§, залежність від ліків, лунатизм, передчасна еякуляція.

З боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення, головний біль*, сонливість; часто: тремор, розлади руху (включаючи екстрапірамідні симптоми, такі як гіперкінезія, гіпертонус, дистонія, спазми щелепи або порушення ходи), парестезія*, гіпертонус*, порушення уваги, дисгевзія; нечасто: амнезія, гіпестезія*, мимовільні м’язові скорочення*, синкопе*, гіперкінезія*, мігрень*, судоми*, постуральне запаморочення, порушення координації рухів, порушення мовлення; рідко: кома*, акатизія (див. розділ «Особливості застосування»), дискінезія, гіперестезія, спазм церебральних судин (у тому числі синдром скороминущої церебральної вазоконстрикції та синдром Колла – Флемінга)*§, психомоторне збудження*§ (див. розділ «Особливості застосування»), сенсорні порушення, хореоатетоз§, також були зареєстровані симптоми, що асоціювалися із серотоніновим синдромом* або злоякісним нейролептичним синдромом, у деяких випадках пов’язаним із супутнім прийомом серотонінергічних засобів, такі як збудження, сплутаність свідомості, посилене потовиділення, діарея, жар, артеріальна гіпертензія, ригідність та тахікардія§.

З боку органів зору

Часто: порушення зору*; нечасто: мідріаз*; рідко: глаукома, розлади сльозовиділення, скотома, диплопія, фотофобія; невідомо: макулопатія, гіфема*§, розлади зору§, зіниці різного розміру§.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату

Часто: дзвін у вухах*; нечасто: біль у вусі.

З боку серця.

Часто: відчуття серцебиття*; нечасто: тахікардія*, порушення серцевої діяльності; рідко: інфаркт міокарда*§, брадикардія, шлуночкова тахікардія типу «пірует»*§ (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»), брадикардія, подовження інтервалу QTc* (див. розділи «Особливості застосування», «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакодинаміка»).

З боку судин

Часто: припливи*; нечасто: артеріальна гіпертензія*, патологічні геморагічні явища (такі як носова кровотеча, шлунково-кишкова кровотеча)*, гіперемія, гематурія*§; рідко: периферична ішемія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння

Часто: позіхання*; нечасто: бронхоспазм*, диспное, носова кровотеча*; рідко: ларингоспазм, гіпервентиляція, гіповентиляція, стридор*§, дисфонія, гикавка, інтерстиціальне захворювання легень*§.

З боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часто: діарея (18 %), нудота (24 %), сухість у роті (14 %); часто: біль у животі*, блювання*, запор*, диспепсія, метеоризм; нечасто: мелена, езофагіт, глосит, дисфагія, геморой, гіперсалівація, зміни язика, відрижка; рідко: гематохезія, стоматит, виразки на язиці, патології з боку зубів, виразки на слизовій оболонці ротової порожнини; панкреатит*, частота невідома: мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи

Рідко: порушення функції печінки; серйозні порушення функції печінки, включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність, що рідко може призвести до летального наслідку, фульмінантний гепатит, некротичний гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто: висипання*, гіпергідроз; нечасто: періорбітальний набряк*, пурпура*, алопеція*, свербіж*, холодний піт, сухість шкіри, кропив’янка*, набряк обличчя; рідко: тяжкі побічні реакції з боку шкіри, такі як синдром Стівенса — Джонсона та епідермальний некроліз*§, дерматит, бульозний дерматит, везикульозне висипання, патологічні зміни з боку текстури волосся, нетиповий запах шкіри, ангіоневротичний набряк, реакції фоточутливості§, шкірні реакції*§, свербіж.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини

Часто: біль у спині, міальгія, артралгія*; нечасто: остеоартрит, м’язова слабкість, м’язові спазми*; рідко: рабдоміоліз*§, ураження кісток; частота невідома: тризм*.

З боку нирок та сечовидільної системи

Нечасто: ніктурія, затримка сечі*, нетримання сечі*, поліурія, полакіурія; рідко: порушення сечовипускання*, олігурія, утруднений початок сечовипускання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже часто: порушення еякуляції (14 %); часто: нерегулярний менструальний цикл, еректильна дисфункція; нечасто: вагінальна кровотеча, статева дисфункція, менорагія, статева дисфункція у жінок; рідко: атрофічний вульвовагініт, баланопостит, виділення зі статевих органів, пріапізм*, галакторея*, гінекомастія; частота невідома: післяпологові кровотечі*.

Загальні порушення

Дуже часто: підвищена втомлюваність*; часто: загальне нездужання*, біль у грудній клітці*, астенія*, пірексія*; нечасто: периферичний набряк, загальне нездужання*, озноб, спрага; рідко: грижа, фіброз, зниження переносимості препарату, порушення ходи, невизначені явища.

Дослідження

Нечасто: зниження маси тіла*, збільшення маси тіла*; нечасто: підвищення рівня аланінамінотрасферази*, підвищення рівня аспартатамінотрансферази*, рідко: підвищення рівня холестерину, порушення якості сперми; частота невідома: відхилення від норми результатів клінічних лабораторних аналізів, зміна функції тромбоцитів, підвищення концентрації холестерину у сироватці крові.

Травми, отруєння та ускладнення процедур

Рідко: травма.

Хірургічні втручання та медичні процедури

Рідко: процедура вазодилатації.

Якщо побічне явище спостерігалося у пацієнтів з депресією, ОКР, панічним розладом, ПТСР і соціальним тривожним розладом, застосовувані терміни, що характеризують побічні явища, перекласифіковані за термінами, що застосовували стосовно пацієнтів з депресією.

Синдроми відміни, що спостерігаються при припиненні терапії сертраліном

Припинення терапії сертраліном (особливо у випадку різкого припинення терапії) зазвичай призводить до розвитку симптомів відміни. Найчастіше повідомлялося про такі побічні явища, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння і яскраві сновидіння), збудження чи відчуття тривожності, нудота та/чи блювання, тремор і головний біль. Як правило, ці побічні явища були легкого чи помірного ступеня та минали самостійно; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими та/або тривалими. У зв’язку з цим у випадках, коли більше немає необхідності у терапії сертраліном, рекомендується поступова відміна препарату шляхом поетапного зниження дози (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Застосування пацієнтам літнього віку

Застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) чи інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну і серотоніну (ІЗЗНС), включаючи сертралін, асоціювалося з клінічно значущими випадками гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, в яких спостерігається підвищений ризик розвитку цього побічного явища (див. розділ «Особливості застосування»).

Застосування дітям

У понад 600 дітей, які отримували сертралін, загальний профіль побічних реакцій був у цілому подібний до такого, що спостерігався у дослідженнях з участю дорослих пацієнтів. У ході клінічних контрольованих досліджень були зареєстровані такі побічні реакції (кількість пацієнтів, які приймали сертралін, становила 281).

Дуже часто (≥ 1/10): головний біль (22 %), безсоння (21 %), діарея (11 %) і нудота (15 %). Часто: (від ≥ 1/100 до < 1/10): біль у грудній клітці, манія, пірексія, блювання, відсутність апетиту, афективна лабільність, агресія, збудження, нервозність, порушення уваги, запаморочення, гіперкінезія, мігрень, сонливість, тремор, порушення зору, сухість у роті, диспепсія, нічні жахи, підвищена втомлюваність, нетримання сечі, висипання, акне, носова кровотеча, метеоризм. Нечасто: (від ≥1/1000 до <1/100): подовження інтервалу QT на ЕКГ, суїцидальні спроби, судоми, екстрапірамідний розлад, парестезія, депресія, галюцинації, пурпура, гіпервентиляція, анемія, порушення функцій печінки, підвищення рівня аланінамінотрансферази, цистит, простий герпес, отит зовнішнього вуха, біль у вусі, біль в оці, мідріаз, загальне нездужання, гематурія, пустульозне висипання, риніт, травма, зниження маси тіла, посмикування м’язів, незвичайні сновидіння, апатія, альбумінурія, полакіурія, поліурія, біль у молочних залозах, порушення менструального циклу, алопеція, дерматит, ураження шкіри, нетиповий запах шкіри, кропив’янка, бруксизм, гіперемія. Частота невідома: енурез.

Ефекти, характерні для цього класу лікарських засобів

У результаті проведення епідеміологічних досліджень, що переважно проводилися за участю пацієнтів віком від 50 років, був виявлений підвищений ризик виникнення переломів кісток у пацієнтів, які отримували СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що обумовлює підвищення цього ризику, невідомий.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.
Упаковка
По 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері; по 1 або 2 блістери у картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.