Топсавер тб 25мг № 28

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
топирамат	25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат &mdash 23 мг крахмал прежелатинизированный &mdash 7,2 мг крахмал частично прежелатинизированный &mdash 0,8 мг МКЦ &mdash 20,8 мг натрия карбоксиметилкрахмал &mdash 2,4 мг магния стеарат &mdash 0,8 мг
оболочка: гипромеллоза &mdash 1,272 мг полисорбат 80 &mdash 0,06 мг тальк &mdash 0,78 мг титана диоксид (Е171) &mdash 0,288 мг
активное вещество:
топирамат	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат &mdash 46 мг крахмал прежелатинизированный &mdash 14,4 мг крахмал частично прежелатинизированный &mdash 1,6 мг МКЦ &mdash 41,6 мг натрия карбоксиметилкрахмал &mdash 4,8 мг магния стеарат &mdash 1,6 мг
оболочка: гипромеллоза &mdash 2,544 мг полисорбат 80 &mdash 0,12 мг тальк &mdash 1,56 мг титана диоксид (Е171) &mdash 0,547 мг железа оксид желтый (Е172) &mdash 0,029 мг
активное вещество:
топирамат	100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат &mdash 92 мг крахмал прежелатинизированный &mdash 28,8 мг крахмал частично прежелатинизированный &mdash 3,2 мг МКЦ &mdash 83,2 мг натрия карбоксиметилкрахмал &mdash 9,6 мг магния стеарат &mdash 3,2 мг
оболочка: гипромеллоза &mdash 5,088 мг полисорбат 80 &mdash 0,24 мг тальк &mdash 3,12 мг титана диоксид (Е171) &mdash 0,922 мг железа оксид желтый (Е172) &mdash 0,23 мг

в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги 14 шт. в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
активное вещество:
топирамат	200 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат &mdash 184 мг крахмал прежелатинизированный &mdash 57,6 мг крахмал частично прежелатинизированный &mdash 6,4 мг МКЦ &mdash 166,4 мг натрия карбоксиметилкрахмал &mdash 19,2 мг магния стеарат &mdash 6,4 мг
оболочка: гипромелоза &mdash 10,176мг полисорбат 80 &mdash 0,48 мг тальк &mdash 6,24 мг титана диоксид (Е171) &mdash 2,035 мг железа оксид красный (Е172) &mdash 0,269 мг

в блистере из ориентированного полиамида/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги 7 шт. в пачке картонной 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки 25 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «25» на другой.

Таблетки 50 мг: светло-желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «50» на другой.

Таблетки 100 мг: желтые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «100» на другой.

Таблетки 200 мг: серовато-розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ТО» на одной стороне и «200» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противоэпилептическое.

Фармакокинетика

Топирамат быстро и хорошо всасывается. Прием пищи не оказывает клинически значимого эффекта на его биодоступность, которая составляет около 80%. Связь с белками плазмы 13&ndash17%. Средний Vd &mdash 0,55&ndash0,8 л/кг для разовой дозы до 1200 мг. Данный показатель зависит от пола: у женщин эти значения составляют 50% от величин, наблюдаемых у мужчин, что связывают с более высоким содержанием жировой ткани у женщин. Метаболизируется около 20% топирамата. До 50% топирамата метаболизируется у пациентов, одновременно принимающих другие противоэпилептические препараты (ПЭП), индуцирующие метаболизирующие ферменты. Из плазмы, мочи и фекалий человека выделены шесть практически неактивных метаболитов топирамата. Неизмененный топирамат и его метаболиты в основном выводятся через почки. Плазменный клиренс составляет около 20&ndash30 мл/мин. После однократного приема фармакокинетика носит линейный характер, плазменный клиренс постоянен, а площадь под кривой «концентрация&ndashвремя» в диапазоне доз от 100 до 400 мг возрастает пропорционально дозе. При нормальной функции почек пациентам может потребоваться 4&ndash8 дней для достижения равновесной плазменной концентрации. Среднее значение Cmax после многократного приема внутрь 100 мг топирамата дважды в день составляет 6,76 мкг/мл. T1/2 после многократного приема 50 и 100 мг дважды в день составляет 21 ч.

У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин) снижается плазменный и почечный клиренс топирамата у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности снижается плазменный клиренс топирамата. Плазменный клиренс топирамата не меняется у пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений фунции почек. Плазменный клиренс топирамата снижается у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетика топирамата у детей, также как у взрослых, носит линейный характер. Клиренс препарата не зависит от дозы, равновесная концентрация в плазме крови возрастает пропорционально дозе. Однако для детей характерны более высокие значения клиренса и более короткий T1/2. Следовательно, концентрация топирамата в плазме крови при приеме одинаковых доз в расчете на 1 кг массы тела может быть ниже у детей по сравнению со взрослыми.

Топирамат эффективно выводится из плазмы крови при гемодиализе.

Предположительно проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Топирамат относится к сульфатзамещенным моносахаридам. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов. Препятствует активации каинатом чувствительности подтипа каинат/АМПК альфа-амино-3-гидрокси-5-метилизоксазол-4-пропионовая кислота)-рецепторов к глутамату, не влияя на активность N-Mетил-D-acпapтата (NMDA) в отношении NMDA-рецепторов. Указанные эффекты дозозависимы. Кроме того, топирамат ингибирует активность некоторых изоферментов карбоангидразы. Этот эффект значительно слабее, чем у ингибитора карбоангидразы ацетазоламида, и не является основным компонентом противоэпилептической активности топирамата.

Показания препарата Топсавер

монотерапия эпилепсии у детей с 7 лет и взрослых (в т.ч. у пациентов с впервые установленной эпилепсией)

вспомогательная терапия у детей с 3 лет и взрослых при недостаточной эффективности ПЭП первого выбора при парциальных или генерализованных тонико-клонических припадках, а также при припадках на фоне синдрома Леннокса-Гасто.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

детский возраст до 3 лет

беременность и период лактации.

С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе, включая семейный), гиперкальциурия.

Побочные действия препарата Топсавер

Неврологические и психические расстройства: повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, затруднения концентрации внимания, спутанность сознания, парестезия, сонливость, нарушения мышления, диплопия, анорексия, нистагм, депрессия, извращение вкусовых ощущений, возбуждение, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, апатия, психотические симптомы, агрессивное поведение, суицидальные идеи или попытки дополнительно у детей &mdash расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия, галлюцинации.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, диарея, сухость губ, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны глаз: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, мидриаз. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и как следствие &mdash развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение массы тела, лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз.

Взаимодействие

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрации карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, примидона. В отдельных случаях, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, т.о. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

При приеме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается максимальная концентрация топирамата в плазме крови.

Другие взаимодействия

Дигоксин: AUC дигоксина уменьшается на 12%.

Пероральные контрацептивы: топирамат в дозе 50&ndash800 мг/день не оказывает существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50&ndash200 мг/день &mdash на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приеме топирамата в дозе 200&ndash800 мг/день. Пациентки, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

Метформин: при одновременном применении с топираматом средние значения Cmax и AUC метформина повышаются на 18 и 25% соответственно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20%. Топирамат не оказывал воздействия на Tmax метформина. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата неясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

Гидрохлоротиазид: при одновременном приеме происходит увеличение Cmax топирамата на 27% и AUC топирамата на 29%.

Средства, угнетающие ЦНС: не рекомендуется одновременный с топираматом прием этанола и других средств, угнетающих ЦНС.

Пиоглитазон: выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15%, без изменения Cmax препарата. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение Cmax и AUC на 13 и 16% соответственно, а для активного кетометаболита &mdash снижение и Cmax, и AUC на 60%. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Другие средства: топирамат при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приема таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение АД, тяжелый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь, проглатывая таблетку целиком, не разжевывая, независимо от приема пищи. Для оптимального контроля припадков, рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

В составе комплексной терапии

Взрослые: минимальная эффективная доза &mdash 200 мг/сут. Обычная суточная доза &mdash 200&ndash400 мг (за 2 приема). Максимальная суточная доза &mdash 1600 мг. Лечение начинают с 25&ndash50 мг ежедневно на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 25&ndash50 мг в день в течение 1&ndash2 нед, с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или увеличивают интервалы между приемами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Дети старше 3 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5&ndash9 мг/кг, разделенная на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 1&ndash3 мг/кг/сут в течение 1&ndash2 нед, с кратностью приема 2 раза в день, до достижения оптимального клинического эффекта.

Монотерапия

Взрослые: лечение начинают с 25 мг на ночь в течение 1 нед. Затем дозу повышают на 25&ndash50 мг в день в течение 1&ndash2 нед, с кратностью приема 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или увеличивают интервалы мжду приемами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг/сут, максимальная рекомендуемая доза &mdash 500 мг/сут. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек.

Дети от 7 лет: лечение начинают с дозы 0,5&ndash1 мг/кг на ночь на протяжении 1 нед. Затем дозу повышают на 0,5&ndash1 мг/кг/сут на протяжении 1&ndash2 нед, кратность приема &mdash 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования дозу повышают на меньшую величину или увеличивают интервалы между приемами. Дозу и кратность приема подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз &mdash 3&ndash6 мг/кг. Детям с недавно установленными парциальными припадками можно назначать до 500 мг/сут.

Особые указания

При приеме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Топирамат, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, постепенно снижая дозу, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Почечная недостаточность: пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями функции почек может понадобиться 10&ndash15 дней для достижения равновесной концентрации в плазме в отличие от 4&ndash8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), учитывая, что пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Нефролитиаз: у некоторых пациентов, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами, как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

Печеночная недостаточность: у пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: при развитии миопии рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно, и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

Метаболический ацидоз: при применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например снижение концентрации гидрокарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации гидрокарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В связи с этим, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию гидрокарбонатов в сыворотке крови.

Диета: при снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Топсавер

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Топсавер

3 года.