Урорек капс. 8мг № 90

Інструкція 
Склад
діюча речовина: 1 капсула містить 4 мг або 8 мг силодозину;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль пептизований кукурудзяний, вода очищена, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, желатин, титану діоксид (Е 171), для дозування 4 мг заліза оксид жовтий (Е 172).
Лікарська форма
Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули тверді, що містять 4 мг силодозину,

капсули тверді, що містять 8 мг силодозину.
Фармакотерапевтична група
Антагоністи α-адренорецепторів. Силодозин.

Код АТС
G Засоби для лікування сечостатевої системи і статеві гормони

G04 Засоби для лікування урологічних захворювань

G04C Препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії предміхурової залози

G04CA Антагоністи альфа-адренорецепторів

G04CA04 Сілодозин
Фармакологічні властивості
Фармакодинамічні параметри. сілодозін має високу селективність по відношенню до α1а-рецепторів, розташованих в передміхуровій залозі, сечоміхуреві трикутнику і нижніх сечових шляхах. блокування цих рецепторів розслабляє гладкі м'язи, що знижує опір на виході з сечового міхура, не впливаючи на скоротність гладких м'язів детрузора, призводить до поліпшення відтоку сечі та зменшення вираженості таких симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, як утруднення сечовипускання, часте сечовипускання і неможливість повного спорожнення сечового міхура. селективність зв'язування сілодозіна з α1а-рецепторами в 162 рази вище в порівнянні з α1в-рецепторами, пов'язаними з серцево-судинною системою, що максимально підвищує активність впливу на орган-мішень при мінімізації потенціалу щодо пекло. відсутня вплив сілодозіна (8 і 24 мг/добу) на процеси реполяризації в міокарді або інтервали ЕКГ.

Фармакокінетичніпараметри. Сілодозін і його глюкуронід досягають рівноважного стану через 3 та 5 днів терапії відповідно.

Препарат швидко всмоктується в кишечнику, і його фармакокінетичні параметри - C max і AUC лінійно збільшуються з дозою. Біодоступність сілодозіна в терапевтичній дозі становить майже 32% при обсязі розподілу 49,5 л, препарат на 96,6% зв'язується з білками плазми крові. Час досягнення C max сілодозіна настає приблизно через 2,6 години після прийому препарату. Сілодозін є субстратом для P-глікопротеїну.

Їжа бере участь в фармакокінетичну шляху лікарського засобу. AUC і C max зменшуються на 4-49% і на 18-43% відповідно при помірній калорійності / жирності їжі. Крім того, прийом їжі затримує час досягнення C max приблизно на годину.

Сілодозін швидко метаболізується в печінці. Основний метаболіт (KMD-3213G) утворюється в результаті глюкуронування. Метаболізація сілодозіна також відбувається за участю алкогольдегідрогенази та альдегіддегідрогенази та реакцій окислення. Другий основний метаболіт, KMD-3293, є неактивним.

Ефектів інгібування або потенціювання системи Р450 сілодозін не робить.

KMD-3213G за рахунок високої гідрофільності накопичується в плазмі крові та володіє 50% інгібуючої активності сілодозіна. Цей глюкуронідний кон'югат має Т ½ близько 24 год в порівнянні з 13,3 год для сілодозіна і AUC в 3-4 рази вище вихідного з'єднання. Таким чином, сілодозін і його активний метаболіт мають тривалий Т ½, що робить можливим дозування 1 раз на добу. Сілодозін в основному у вигляді метаболітів виводиться з сечею (33,5%) і калом (54,9%). Кліренс сілодозіна становить близько 0,28 л / год / кг.

Одноразовий прийом сілодозіна (незв'язаного) у пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю в середньому призводить до збільшення в 1,6 рази C max і в 1,7 рази AUC щодо осіб з нормальною функцією нирок. У суб'єктів з тяжкою нирковою недостатністю експозиція збільшується в 2,2 рази для C max і в 3,7 рази - для AUC. Вплив основних метаболітів також збільшується. Рівень загального сілодозіна через 4 тижні лікування в середньому подвоюється у пацієнтів з помірним порушенням функції нирок. Доклінічні дослідження не виявили канцерогенного, мутагенного і тератогенної потенціалу сілодозіна.
Показання
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматична терапія).
Застосування
Дорослим per os під час прийому їжі 1 раз на добу (переважно дотримуватися прийому в один і той же час) 8 мг. для окремих груп пацієнтів доза становить 4 мг (1 раз на добу). капсулу слід, не розжовуючи, запити стаканом води.

Немає необхідності в корекції дози у літніх пацієнтів або у хворих з помірною або середнім ступенем тяжкості печінкової недостатності, а також нирковою недостатністю помірного тяжкості (кліренс креатиніну 50-80 мл/хв). Якщо кліренс креатиніну - 30-49 мл/хв, стартова доза становить 4 мг/добу; через 1 тиждень можливе підвищення дози до 8 мг/добу.
Протипоказання
Гіперчутливість до діючої речовини препарату або будь-якого з його компонентів.
Побічні ефекти
Алергічні реакції (в тому числі набряк глотки, язика та обличчя); ослаблення статевого потягу;
запаморочення, втрата свідомості, синкопе;
підвищення ЧСС (90 уд. / хв), посилене серцебиття;
зниження артеріального тиску (90/60 мм рт. ст.), постуральна гіпотензія;
утруднення носового дихання;
діарея, нудота, ксеростомія;
свербіж, висипання на шкірі, кропив'янка, висипання;
порушення печінкових функцій;
порушення еякуляції (ретроградна, анеякуляція) і ерекції;
синдром атонічной райдужки.
Особливі вказівки

Перед плановою операцією з приводу катаракти урорек не застосовують. лікування антагоністами α1-адренергічних рецепторів скасовують за 1-2 тижні до проведення такого втручання в зв'язку з імовірністю розвитку синдрому атонічной райдужки.

Препарат не слід застосовувати хворим з постуральной гіпотензією, а також з печінковою або нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

До початку застосування Урорека необхідно забезпечити виключення у пацієнта діагнозу раку передміхурової залози.

Нормальна еякуляція відновлюється після закінчення терапії препаратом.

Чи не застосовують в дитячому віці та у пацієнтів жіночої статі.

З огляду на ймовірності розвитку симптомів постуральноїгіпотензії пацієнту не слід керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами до з'ясування реакції свого організму на препарат.

У разі появи симптомів постуральноїгіпотензії хворому слід прийняти горизонтальне або полувертикальное положення до моменту, коли зазначені прояви зникнуть.
Взаємодії
Не слід у поєднанні застосовувати з іншими блокаторами α-адренергічних рецепторів, а також з сильними інгібіторами cyp 3А4 (серед інших ритонавір, ітраконазол, кетоконазол).

Помірні інгібітори CYP 3А4 (в тому числі дилтіазем), а також субстрат Р-глікопротеїну дігоксин при одночасному застосуванні з сілодозіном не вимагають корекції дози останнього.

З метою попередження розвитку небажаних реакцій необхідні обачність і контроль стану пацієнтів при одночасному застосуванні сілдозіна з антигіпертензивними засобами або інгібіторами фосфодіестерази-5.
Передозування
У разі недавнього прийому препарату слід викликати штучно блювоту або забезпечити промивання шлунка. якщо надлишковий прийом препарату супроводжується зниженням пекло (90/60 мм рт. ст.), потрібна підтримка кардіоваскулярних функцій. гемодіаліз неефективний через високу зв'язку речовини з білками плазми крові.

Термін придатності
3 роки.
Умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
Для дозування 4 мг: по 10 капсул у блістері; по 1, або по 3, або по 5, або по 9 блістерів у картонній пачці.

Для дозування 8 мг: по 10 капсул у блістері; по 1, або по 3, або по 5, або по 9 блістерів у картонній пачці.
Категорія відпуску
За рецептом.